专利名称：一种用于预防和/或治疗吸入性过敏症的鼻用凝胶或软膏制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于预防和/或治疗吸入性过敏症的鼻用制剂。
背景技术：
过敏症很常见，通常是由吸入或口服了敏感的过敏原所引起的。吸入性过敏症是由于空气中的花粉、尘螨、粉尘、霉菌等吸入性过敏原进入鼻腔和气管，刺激机体释放组胺等物质，引起打喷嚷、流清水鼻涕及鼻库和鼻塞等过敏症状。经典的过敏症有枯草热，它是由于吸入了空气中传播的花粉并常常引发急性季节性过敏性鼻炎甚至哮喘。灰尘、螨、动物皮屑也是常见的吸入性过敏原，是常年性过敏性鼻炎的常见诱因。
治疗吸入性过敏症的方法多种多样。世界卫生组织建议的过敏性鼻炎治疗体系主要由(I)避免接触变应原；(2)药物治疗；(3)免疫治疗；(4)医患宣传教育四部分组成。首要步骤是避免接触变应原，并在此基础上进行药物治疗是缓解症状的有效手段。其中药物治疗主要是使用激素和抗组胺药，但只能缓解症状，而且药物有一定的副作用，应避免长期使用激素和抗组胺药物；特异性免疫治疗即脱敏，通常需要2年以上时间，花费很高，而且只对单一过敏原有效，对多种过敏源过敏的患者是否适用还有待讨论。对于吸入性过敏症如过敏性鼻炎和过敏性哮喘的患者，只有暴露在一定浓度的过敏源的情况下，才会发病，也就是说，如果能避开过敏原，过敏性鼻炎和哮喘患者就不会发病。对于空气中存在的比如花粉、尘螨、粉尘、霉菌等过敏原，戴口罩是一种有效的预防手段，它通过物理阻隔作用能够显著减少空气中的过敏原与患者鼻黏膜的接触，对预防吸入性过敏症的发生有显著作用，但是在日常生活和工作中，戴口罩还是会给患者带来诸多不便。
发明内容
本发明的目的就是解决上述问题，提供一种鼻用凝胶或软膏制剂，涂抹于鼻腔内形成一层保护膜，就像戴隐形口罩一样，有效阻断吸入性过敏原等通过鼻腔进入人体，从而消除或缓解过敏等症状。本发明的另一目的是提供上述鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法。为达上述目的，本发明采取的技术方案如下—种鼻用凝胶或软膏制剂，以白凡士林为基质，含有调节凝胶或软膏制剂所需要的涂布延展性的药用辅料。上述的鼻用凝胶或软膏制剂，以白凡士林为主要成分，同时包含一种或一种以上药用辅料添加物，涂抹于鼻腔内形成一层保护膜，可消除或缓解由花粉、灰尘、尘螨、动物毛发等吸入性过敏原引起的过敏反应如过敏性鼻炎和过敏性哮喘等。优选的方案是，白凡士林在鼻用凝胶或软膏制剂中所占重量百分比在80% -99%范围内，更优选的在90% -96%范围内。
所说的药物辅料添加物，均为药学上可接受的固体、液体或半固体的药用辅料，需具有良好的动态粘度，主要作用是调节凝胶或软膏制剂的软硬度和黏稠度等来达到所需要的涂布延展性。所述药物辅料添加物可选自单硬脂酸甘油酷、聚烃氧酯S40、固体石蜡、聚こニ醇6000、聚こニ醇4000、聚こニ醇3000、十六醇、十八醇、甘油、丙ニ醇、异丙醇、液体石蜡、硅油、辛葵酸三甘酷、肉豆蘧酸异丙酷、氢化油、羊毛脂、泛酸、泛醇、卵磷脂、胡椒醛中的ー种或ー种以上的任意组合。上述的鼻用凝胶或软膏制剂，可不含药物成分，仅凭借其物理阻隔作用避免花粉等吸入性过敏源所引起的过敏反应,本身无抗药性；也可加入药物成分，即与其他过敏药物配合使用，经涂抹于鼻腔后同时发挥物理阻隔作用和药物的治疗作用。上述的鼻用凝胶或软膏制剂，加入的药物成分可选自抗组胺药如氯雷他定、西替利嗪、扑尔敏、苯海拉敏、息斯敏、非那根等，糖皮质激素类药物如可的松、倍氯米松、地塞米松，肥大细胞膜稳定剂如色甘酸钠、酮替芬，减充血剂如麻黄碱等中的ー种或ー种以上药物的适当组合。
加入药物成分的鼻用凝胶或软膏制剂，可用作预防和/或治疗吸入性过敏症等的鼻用凝胶或软膏制剂。本发明所说的鼻用凝胶或软膏制剂具有适宜的熔点，按照中国药典2010版(附录VI C第三法)测定为45 60°C。本发明所说的鼻用凝胶或软膏具有适宜的锥入度，按照中国药典2010版(附录XK)测定为100 230。鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，该方法是，按处方量称取白凡士林、药用辅料添加物置于容器中，60 100°C加热至全部熔化，搅拌使其混合均匀，160目筛网过滤。待冷却至适宜灌装温度，可进行灌装使用。上述鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，其加热步骤的參数控制对产品质量影响显著，需控制加热温度在60 100°C范围内并持续搅拌，温度太低则容器中的白凡士林和药用辅料添加物不能完全熔化；温度太高则影响产品外观。优选的加热温度为80 100°C，进ー步优选为90 100°C。上述鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，也可在配料过程中加入药物制成含药凝胶或软膏。药物的加入方法有两种可以将药物经微粉化处理后，直接加入空白凝胶或软膏中混合均匀，即得；也可以先将药物溶解于适宜的溶剂中，再加入空白凝胶或软膏中混合均匀。所述适宜的溶剂可以是甘油、こ醇、丙ニ醇、异丙醇、纯化水等药学上可接受的溶剂中的ー种或多种的混合溶剂。本发明制得的鼻用凝胶或软膏制剂用于预防和/或治疗吸入性过敏症，如过敏性鼻炎、过敏性哮喘等疾病中的应用。本发明的鼻用凝胶或软膏涂抹于鼻腔内壁，在鼻腔内形成一层保护膜，就像戴隐形ロ罩ー样，有效阻断吸入性过敏原(如空气中的花粉等)通过鼻腔进入人体，从而消除或缓解过敏症状。进ー步，含药物成分的鼻用凝胶或软膏还可同时发挥药物的治疗作用。
图I是本专利制得的鼻用凝胶或软膏制剂有效性评价实验结果图谱。
具体实施例方式实施例I用于预防和/或治疗吸入性过敏症的鼻用凝胶或软膏制剂的重量配比见下表I :表I
权利要求
1.一种鼻用凝胶或软膏制剂，以白凡士林为基质，含有调节凝胶或软膏制剂所需要的涂布延展性的药用辅料。
2.如权利要求I所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于白凡士林所占重量百分比为 80% -99%。
3.如权利要求2所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于白凡士林所占重量百分比为 90% -96%。
4.如权利要求I所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于所说的药用辅料选自单硬脂酸甘油酯、聚烃氧酯S40、固体石蜡、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇3000、十六醇、十八醇、甘油、丙二醇、异丙醇、液体石蜡、硅油、辛葵酸三甘酯、肉豆蘧酸异丙酯、氢化油、羊毛脂、泛酸、泛醇、卵磷脂、胡椒醛中的任一种或一种以上的组合。
5.如权利要求1-3所述的任一鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于该鼻用凝胶或软膏 制剂不含有药物成分。
6.如权利要求1-3所述的任一鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于该鼻用凝胶或软膏制剂含有药物成分。
7.如权利要求6所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于所说的药物成分选自抗组胺药、糖皮质激素类药物、肥大细胞膜稳定剂和减充血剂中的任一种或一种以上药物的适当组合。
8.如权利要求7所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于所说的抗组胺药包括氯雷他定、西替利嗪、扑尔敏、苯海拉敏、息斯敏和非那根。
9.如权利要求7所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于所说的糖皮质激素类药物包括可的松、倍氯米松和地塞米松。
10.如权利要求7所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于所说的肥大细胞膜稳定剂包括色甘酸钠、酮替芬。
11.如权利要求7所述的鼻用凝胶或软膏制剂，其特征在于所说的减充血剂包括麻黄碱。
12.权利要求1-11所述的任一鼻用凝胶或软膏制剂用作预防和/或治疗吸入性过敏症。
13.权利要求1-11所述的任一鼻用凝胶或软膏制剂用作预防和/或治疗过敏性鼻炎、过敏性哮喘疾病。
14.权利要求5所述的鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，该方法是按处方量称取白凡士林、药用辅料置于容器中，60 100°C加热至全部熔化,搅拌使其混合均勻，160目筛网过滤。
15.如权利要求14所述的鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，其特征在于加热时的温度为80 100°C。
16.如权利要求15所述的鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，其特征在于加热时的温度为90 100°C。
17.权利要求6所述的鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，该方法是按处方量称取白凡士林、药用辅料置于容器中，60 100°C加热至全部熔化,搅拌使其混合均勻，160目筛网过滤；然后将药物经微粉化处理后，直接加入制好的空白凝胶或软膏中混合均匀。
18.权利要求6所述的鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，该方法是按处方量称取白凡士林、药用辅料置于容器中，60 100°C加热至全部熔化,搅拌使其混合均勻，160目筛网过滤；将药物溶解于适宜的溶剂中后，加入制好的空白凝胶或软膏中混合均匀。
19.如权利要求18所述的鼻用凝胶或软膏制剂的制备方法，其特征在于所说的适宜溶剂选自甘油、乙醇、丙二醇、异丙醇、纯化水中的一种或多种的混合溶剂。
全文摘要
本发明涉及一种用于预防和/或治疗吸入性过敏症的鼻用制剂。本发明所说的鼻用凝胶或软膏制剂，以白凡士林为基质，含有调节凝胶或软膏制剂所需要的涂布延展性的药用辅料。本发明的鼻用凝胶或软膏涂抹于鼻腔内壁，在鼻腔内形成一层保护膜，就像戴隐形口罩一样，有效阻断吸入性过敏原(如空气中的花粉等)通过鼻腔进入人体，从而消除或缓解过敏症状；进一步，含药物成分的鼻用凝胶或软膏还可同时发挥药物的治疗作用。
文档编号A61P37/08GK102764230SQ20111011715
公开日2012年11月7日 申请日期2011年5月6日 优先权日2011年5月6日
发明者王永祥, 邹凌燕 申请人:上海现代制药股份有限公司