专利名称：一种远志酸外用杀精子避孕栓及放置装置的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种远志酸制作的外用杀精子避孕栓，属于医药技术领域，特别涉及一种远志酸外用杀精子避孕栓及放置装置。
背景技术：
远志为远志科植物远志的干燥根。远志性平，味苦，辛，具有镇咳、祛痰、益智、安定、解毒消肿、补益强壮的作用。现代药理研究表明其某些活性成分还具有抗菌、降糖、免疫增强等活性。申请人曾利用中草药远志提取液进行体外杀精子实验，结果其杀精子效果显著，在O. 5分钟之内即可使成年人具有生育能力的正常活动的精子及成年鼠精子杀灭，使精子失去活动能力。近来，我们又进一步对远志含有的皂苷类、远志酸及其他化合物进行体外杀精子实验，我们的实验结果显示，远志酸具有体外快速杀灭精子的作用。经检索，尚未见有关远志酸体外杀精子的研究报道。
远志含多种三萜类皂苷，主要有远志皂苷A、B、E、F、G。此外，尚含远志碱、远志酸、 远志糖醇、N-乙酰-D-氨基葡萄糖、氧杂蒽酮和桂皮酸的衍生物等。发明内容
本发明提供一种远志酸外用杀精子避孕栓及放置装置，采用远志酸提取物的生理盐水溶液作为栓剂的有效成分，制成常温固态栓剂药品，杀精子作用良好。
本发明是通过以下的技术方案实现的
一种远志酸外用杀精子避孕栓，固体栓剂是由远志酸稀释液与栓子基质常温下均匀混合而成的，所述远志酸稀释液是远志酸提取物溶解在9%生理盐水中的溶液，所述栓子基质是体积比是5I的可可豆脂和速溶淀粉的混合物。
所述远志酸稀释液浓度为O. 01 1. Omg/ml。
所述远志酸稀释液浓度为O. 01mg/ml、0. lmg/ml和1. Omg/ml。
其中远志酸提取物的提取方法是取远志样品干燥后粉碎，精密称取粉末5g，置于具塞300mL锥形瓶中，加入70%的甲醇150mL,浸溃I小时,每15分钟振摇一次,加热回流5小时，提取液蒸干，残渣加10%盐酸溶液200mL，沸水浴回流2小时，冷却，过滤并用蒸馏水洗涤沉淀至中性，用甲醇溶解沉淀并定容至200mL，即得样品溶液。去杂质，沉淀物干燥后，得白色粉末物质500mg。取白色粉末物质5mg，加甲醇5mL溶解，用流动相定溶于IOmL 容量瓶内。得样品溶液，在色谱条件下进样测定。
所得的这种远志酸(英文名称Polygalacic Acid)，为白色粉末，分子量 488. 6985，其分子式为 C29 H44O60
本发明还提供这种远志酸外用杀精子避孕栓的放置装置，包括外套管、推杆、把手和前外罩，所述推杆伸入外套管内部，把手安装在推杆尾部，带有所述前外罩的固体避孕栓安装在外套管的头部。
使用者可以自己打开前外罩，推动把手和推杆，使固体避孕栓进入阴道深部贴近宫颈处。同房前5分钟推入，固体避孕栓在体温下自行融化为半流质状，封闭宫颈口，使精液不能直接进入子宫颈管，同时远志酸成分使精子失去活性，起到避孕作用。
本发明的有益效果为选择不同浓度的稀释液，可以达到最短时间3秒钟，最长时间98秒钟的杀精子能力，高于常用杀精子成分壬苯醇醚的使用效果；按照世界卫生组织 (WHO)推荐的方法和标准略加修改的杀精子效果分级，本发明可以达到较强杀精作用的效果；稀释液制作的避孕栓进行临床试验618例应用栓剂避孕,成功率达100%,无I例意外妊娠。
图1是本发明避孕栓放置装置的结构示意图具体实施方式
以下对本发明做进一步说明。
1、远志酸提取物的制备
取远志样品干燥后粉碎，精密称取粉末5g，置于具塞300mL锥形瓶中，加入70 %的甲醇150mL，浸溃I小时，每15分钟振摇一次，加热回流5小时，提取液蒸干，残渣加10%盐酸溶液200mL，沸水浴回流2小时，冷却，过滤并用蒸馏水洗涤沉淀至中性，用甲醇溶解沉淀并定容至200mL，即得样品溶液。去杂质，沉淀物干燥后，得白色粉末物质500mg。取白色粉末物质5mg，加甲醇5mL溶解，用流动相定溶于IOmL容量瓶内。得样品溶液，在色谱条件下进样测定。
另取远志酸对照标准品5mg，加70%的甲醇5毫升制成每毫升含I毫克的溶液。远志酸标准品(批号A0013，纯度>98%)购自成都曼思特生物科技有限公司。精密吸取上述样品溶液20微升、对照标准品溶液10微升，注入液相色谱仪，安捷伦1200高效液相色谱仪色谱柱为4.6毫米mmX 150mm，5微米，流动相为乙腈-O. 05%磷酸(体积比为50 50)； 检测波长210毫微米；进样量10微升；色谱柱温度为25°C，流速为每分钟I毫升 。测定结果样品溶液峰值面积与远志酸标准品峰值面积一致，表明所得样品溶液为远志酸。剩余450 毫克远志酸粉末用于体外杀精子实验。
所得的这种远志酸(英文名称Polygalacic Acid)，为白色粉末，分子量 488. 6985，其分子式为 C29H44O60
2、体外杀精子实验
称取5mg、0. 5mg及O. 05mg远志酸，分别加入O. 9 %生理盐水5ml,摇勻，配制成 lmg/ml (稀释液-1)、0· lmg/ml (稀释液_2)及O. O lmg/ml (稀释液_3)的远志酸溶液,4°C冰箱保存备用。
实验用精液标本选自25-35岁健康男性38例，禁欲3_5d，手法取精液于干净灭菌的25ml小烧杯内，精液量2-4ml，pH7. 0-8. 0，液化时间< 30min，精子活动率70-92%，活动力a+b级50% _80%，精子密度> 60 X 107ml，畸形精子率< 20%。
按世界卫生组织(WHO)推荐的方法和标准略加修改。本次实验规定的体外杀精子效果分级从精子接触药物起至O. 5分钟(即30秒钟)内全部失活为具有瞬间杀精子作用； O. 5分钟-3分钟之间为具有较强杀精子作用，3分钟-5分钟为微弱杀精子作用。将人精液O. 5ml，分别加入至Ij lmg/ml > O. lmg/ml及O. O lmg/ml的远志酸溶液O. 5ml中，另取对照品壬苯醇醚(O. 9%生理盐水稀释，壬苯醇醚浓度为分别配置成lmg/ml、0. lmg/ml及O. 01mg/ml 三种不同浓度)及生理盐水各O. 5ml，加入同样0.5毫升精液(同一份精液)，即刻混匀，迅速取I小滴于载玻片上，倒置显微镜(37°C恒温)下观察精子活动情况，连续观察10个高倍视野，以精子全部失去活动能力为终点。从精子接触药物时起至全部失活的时间为杀精子时间。每次实验反复进行2-3次。
稀释液-1 (lmg/ml)对人精子体外杀灭作用最短时间为3秒钟,最长时间为5秒钟；稀释液_2 (O. lmg/ml)对人精子体外杀灭作用最短时间为3秒钟，最长时间为6秒钟；稀释液-3 (O. 01mg/ml)对人精子体外杀灭作用最短时间为48秒钟,最长时间为98秒钟。壬苯醇醚(NP-9) lmg/ml对人精子体外杀灭作用最短时间为5秒钟,最长时间为12秒钟；0.1mg/ ml升对人精子体外杀灭作用最短时间为38秒钟,最长时间为426秒钟；0. O lmg/ml对人精子体外杀灭作用最短时间为19分钟，最长时间为35分钟。O. 9%的生理盐水对精子活动无影响，与原精液活动率相同。
3、本发明避孕栓放置装置及其使用方法
如图1，是本发明避孕栓放置装置的结构示意图，包括外套管1、推杆2、把手3和前外罩4，推杆2伸入外套管I内部，把手3安装在推杆2尾部，带有前外罩4的固体避孕栓安装在外套管I的头部。
通常制成远志酸栓剂为50mg/支,将50mg远志酸溶解在丙三醇2ml,加入栓子基质中混匀，基质用可可豆脂及速溶淀粉(5 1，体积之比)制成，常温下为固体，阴道内体温下迅速溶解，呈半液态状，与精液接触，可以快速杀灭精子，使精子失去活动能力，不能与卵 子接触，起到避孕作用。
采用图1所示避孕栓放置装置，使用者可以自己打开前外罩，推动把手和推杆，使避孕栓进入阴道深部贴近宫颈处。同房前5分钟推入，避孕栓在体温下自行融化为半流质状，封闭宫颈口，使精液不能直接进入子宫颈管，同时远志酸使精子失去活性，起到避孕作用。
权利要求
1.一种远志酸外用杀精子避孕栓，其特征在于固体栓剂是由远志酸稀释液与栓子基质常温下均匀混合而成的，所述远志酸稀释液是远志酸提取物溶解在9%生理盐水中的溶液，所述栓子基质的体积比是5I的可可豆脂和速溶淀粉的混合物。
2.如权利要求1所述的一种远志酸外用杀精子避孕栓，其特征在于所述远志酸稀释液浓度为 O. Ol 1. Omg/ml。
3.如权利要求1所述的一种远志酸外用杀精子避孕栓，其特征在于所述远志酸稀释液浓度为 O. 01mg/ml、0. lmg/ml 和1. Omg/ml。
4.一种远志酸外用杀精子避孕栓的放置装置，包括外套管、推杆、把手和前外罩，其特征在于所述推杆伸入外套管内部，把手安装在推杆尾部，带有所述前外罩的固体避孕栓安装在外套管的头部。
全文摘要
本发明公开了一种远志酸外用杀精子避孕栓，其中栓剂的有效成分为远志酸稀释液，所述远志酸稀释液是不同浓度的远志酸提取物的生理盐水溶液；所述栓剂常温下为固体，使用时在阴道内体温下迅速溶解，呈半液态状，与精液接触，可以快速杀灭精子，使精子失去活动能力，起到避孕作用；本发明还公开了这种避孕栓的配套放置装置。避孕效果良好，不会产生意外妊娠。
文档编号A61K9/02GK103006541SQ201110290069
公开日2013年4月3日 申请日期2011年9月28日 优先权日2011年9月28日
发明者邱毅, 王磊光 申请人:邱毅