专利名称：一种具有淡斑、祛斑功效的组合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于医药及保健品领域， 具体涉及一种具有淡斑、祛斑功效的组合物及其制备方法和用途。
背景技术：
爱美之心人皆有之，皮肤的褐斑、雀斑等已成为现代人的严重的皮肤困扰，特别是日晒后皮肤上的黑色色素沉着会随着年龄增加而产生、增加，同时也越来越难以消除。由于黑色素是在表皮层与真皮层之间的黑素细胞内的黑素体中产生，生成的黑素通过渗透作用向相邻细胞扩散，导致斑点越来越多，越来越深，越来越来。市面上祛斑的产品也有很多，但是祛斑美白的效果各异。基于现状，本发明欲提供一种全新的组合物用于祛斑、淡斑，达到美白美容的效果。本领域尚未见以黄芪、当归、红花、芦荟、葡萄籽提取物为原料药制成的组合物具有祛斑、淡斑功效的相关报道。
发明内容
本发明所解决的技术问题是提供一种全新的具有淡斑、祛斑功效的组合物，其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪600-1000份、当归300-700份、红花200-600份，应用上述组合物可达到淡
斑、祛斑、美白的美容功效。人体实验表明，服用1-3月后，斑点淡化、消失效果显著，可用于黄褐斑、雀斑、老年斑、晒斑等，尤其是针对黄褐斑效果明显。进一步优选，其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪750-850份、当归 450-550 份、红花 350-450 份。最优处方黄芪800份、当归500份、红花400份。为了进一步提高淡斑、祛斑、美白的效果，还可向其中添加芦荟和葡萄籽提取物。 芦荟可采用百合科植物库拉索芦荟、好望角芦荟或同属植物叶汁的干燥物，也可以采用可食用或可药用的芦荟的全叶的干燥粉末。葡萄籽提取物可采用现有报道的方法提取，也可以利用其中的主要活肤成分原花青素或花青素。发明人采用的市售葡萄籽提取物，产品质量符合河北宝恩生物科技有限公司的企业标准。本发明用于淡斑、祛斑的组合物第二个处方为其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪600-1000份、当归300-700份、红花200-600份、芦荟60-100份、葡萄籽提取物 40-100 份。进一步优选，其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪750-850份、当归 450-550份、红花350-450份、芦荟70-90份、葡萄籽提取物60-80份。最优处方为黄芪800份、当归500份、红花400份、芦荟80份、葡萄籽提取物70份。
第二个处方中，每IOOg组合物中的原花青素彡8g，芦荟苷彡1.6g，可实现较好的、 稳定的淡斑祛斑的美白美容效果。人体实验表明，服用1-3月后，斑点淡化、消失的效果显著，可用于黄褐斑、雀斑、老年斑、晒斑等，尤其是针对黄褐斑效果明显。本发明组合物是采用上述原料药，加入药学上可接受的辅料按照常规方法制备而成的制剂；主要以口服制剂为主。针对本发明组合物的应用特点，还提供了该组合物的制备方法。该方法根据原料药的特性，采用合理的方法应用其中的主要活性成分，使得淡斑、祛斑、美白、美容的效果更稳定、可控。方法一将各原料药粉碎成细粉，按常规方法制成胶囊剂。如将细粉混合后装胶囊，或将细粉制粒后装胶囊。为减少服药体积，可将原料黄芪、当归、红花采用常规方法提取后，按常规方法制成胶囊剂。如原料中含有芦荟和葡萄籽提取物时，可在填充胶囊前或制粒前与其他原料混合制备胶囊。方法二 将各原料药粉碎成细粉，按常规方法制成丸剂。方法三将各原料药粉碎成细粉，按常规方法压制成片剂。方法四将各原料药粉碎成细粉，混合即成散剂。方法五将各原料按常规水煎方式熬制得到水煎液；还可以进一步的将水煎液按照常规方法制成胶囊剂、片剂、颗粒剂等常规剂型。应用上述方法制备的制剂均可以实现淡斑、祛斑、美白、美容的目的，但因应用的便利性和制剂的简便，发明人多将其制成胶囊应用，即具体应用时是将原料黄芪、当归、红花采用常规方法提取后，再根据应用要求选择是否添加芦荟和葡萄籽提取物，再按常规方法制成胶囊剂。综上，应用本发明提供的组合物均可以实现淡斑、祛斑、美白、美容的作用，可用于黄褐斑、雀斑、老年斑、晒斑等，尤其是针对黄褐斑效果明确，稳定，可控；同时还具有改善服用者疲劳感、烦躁、睡眠等症状的作用。
图1为胶囊剂生产流程图。
具体实施例方式以下通过对本发明具体实施方式
的描述说明但不限制本发明。本发明用于淡斑、祛斑的组合物，曾在以下用量配比范围下考察淡斑、祛斑的功效，人体实验表明，均具有淡斑、祛斑的效果，该基本处方为黄芪600-1000份、当归 300-700 份、红花 200-600 份。基本方优选的处方范围为黄芪750-850份、当归450-550份、红花350-450份。实际应用时，基本方进一步优选采用以下重量配比的处方黄芪800份、当归500份、红花400 份。为了进一步提高淡斑、祛斑、美白的效果，发明人在上述基本方中添加了芦荟和葡萄籽提取物。优化方的用量范围为黄芪600-1000份、当归300-700份、红花200-600份、 芦荟60-100份、葡萄籽提取物40-100份。
优化方优选的处方范围为黄芪750-850份、当归450-550份、红花350-450份、芦荟70-90份、葡萄籽提取物60-80份。实际应用时，优化方进一步优选采用以下重量配比的处方黄芪800份、当归500份、红花400份、芦荟80份、葡萄籽提取物70份。为了便于应用，可在原料药的基础上，加入药学上、保健食品学上可接受的辅料制成常用口服制剂，如散剂、丸剂、片剂、胶囊剂、水煎剂等。以下采用检测结果及人体测试说明本发明的有益效果。 发明人将本发明组合物将其制成胶囊(制备过程见图1，如处方中无芦荟和葡萄籽提取物，去除相应步骤即可)进行应用。一、检测标志性成分优化方制成胶囊剂后，标志性成分原花青素和芦荟苷分别按卫生部《保健食品检验与评价技术规范》(2003年版)中保健食品品种“原花青素”、“芦荟苷”的测定方法检测， 检测结果见表1和表2。表1 原花青素，g/100g
检验时间(月)
生产批次 ____
保温前(0) 保温(1) 保温(2) 保温(3)批次 18.358.828.768.81 批次 2 9.09 8.56 8.70 8.61 批次 3 8.60 8.53 8.87 8.54表2 芦荟苷，g/100g
检验时间(月)
生产批次 ____
保温前(0) 保温(1) 保温(2) 保温(3)批次 12 102.162.212.40 批次 2 2.27 2.21 2.34 2.39 批次 3 2.13 2.26 2.28 2.38研究过程中发现，原花青素彡8g/100g，芦荟苷彡1. 6g/100g，可实现较好的、稳定的淡斑祛斑的美白美容效果。而产品最终的剂型对于美白、美容效果无影响，也可制成片齐U、丸剂、散剂等剂型服用。二、安全性考察1、急性经口毒性试验以最大给药量(剂量为30000mg/kg Bff)的样品给予小鼠灌胃后，未见动物有中毒症状，无动物死亡，试验结束解剖动物，大体观察未见异常，急性经口毒性属无毒级。2、遗传毒性试验三项遗传毒性试验(Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠精子畸形试验)结果均为阴性。3、30天喂养试验以3333、2500、1667mg/kg Bff (分别相当于人体推荐用量100、 75、50倍)3个剂量的样品连续给大鼠灌胃30天，实验期间动物的生长发育良好，各剂量组的动物体重、增重量、进食量、食物利用率、血常规指标、血生化指标、脏器重量及脏器/体重比值与对照组比较，均无显著性差异(P>0.(^)；大体解剖观察和组织病理学检查未见与样品有关的异常改变。在受试剂量范围内未见该样品对大鼠各项观察指标产生毒副作用。三、人体试验1、试验药物1)本发明基本方组黄芪800g、当归500g、红花400g。按图1制备成胶囊剂，硬脂酸镁适量，约3g，易于填充即可，胶囊每粒0. 5g。2)本发明优化方组黄芪800g、当归500g、红花400g、芦荟80g、葡萄籽提取物 70g。按图1制备成胶囊剂，硬脂酸镁适量，约3g，易于填充即可，胶囊每粒0. 5g。3)阳性对照组发明人确定处方后，发现中国专利申请CN1537622A—种用于润肠抗衰老美容的保健食品的配方组成与本发明优化方相近，按其实施例制成胶囊剂作为阳性对照其配方为葡萄籽提取物100g、珍珠粉50g、芦荟100g、蚂蚁400g、红花200g、黄芪 100g。将上述原料混合粉碎成细粉、分装制成胶囊剂，胶囊每粒0. 5g。4)空白对照组。2、受试者例数1)200例黄褐斑受试者随机分为基本方组、优化方组、阳性对照组和空白对照组， 每组50例。表3黄褐斑组观察前一般情况比较
权利要求
1.一种具有淡斑、祛斑功效的组合物，其特征在于其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪600-1000份、当归300-700份、红花200-600份。
2.根据权利要求1所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物，其特征在于其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪750-850份、当归450-550份、红花350-450份。
3.根据权利要求2所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物，其特征在于其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪800份、当归500份、红花400份。
4.一种具有淡斑、祛斑功效的组合物，其特征在于其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪600-1000份、当归300-700份、红花200-600份、芦荟60-100份、葡萄籽提取物40-100份。
5.根据权利要求4所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物，其特征在于其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪750-850份、当归450-550份、红花350-450份、芦荟 70-90份、葡萄籽提取物60-80份。
6.根据权利要求5所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物，其特征在于其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪800份、当归500份、红花400份、芦荟80份、葡萄籽提取物70份。
7.根据权利要求4-6任一项所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物，其特征在于每IOOg 组合物中的原花青素彡8g，芦荟苷彡1.6g。
8.权利要求1-7任一项所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物的制备方法，其特征在于 采用如下步骤制备方法一将各原料药粉碎成细粉，混合即可；或方法二 将各原料药粉碎成细粉，将细粉按常规方法制成丸剂；或方法三将各原料药粉碎成细粉，将细粉按常规方法压制成片剂；或方法四将各原料药粉碎成细粉，将细粉按常规方法制成胶囊剂。
9.权利要求1-7任一项所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物的制备方法，其特征在于 采用如下步骤制备将各原料药混合采用常规的煎煮中药的方式得到水煎液；优选进一步将水煎液按照常规方法制成常规剂型。
10.权利要求1-7任一项所述的具有淡斑、祛斑功效的组合物用于制备治疗黄褐斑、雀斑、老年斑、晒斑等皮肤斑点的药物或保健食品中的用途。
全文摘要
本发明属于医药及保健品领域，具体涉及一种具有淡斑、祛斑功效的组合物及其制备方法和用途。本发明所解决的技术问题是提供一种全新的具有淡斑、祛斑功效的组合物，基本方中，其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪600-1000份、当归300-700份、红花200-600份；优化方中，其活性成分是由下述重量配比的原料药组成黄芪600-1000份、当归300-700份、红花200-600份、芦荟60-100份、葡萄籽提取物40-100份。应用上述组合物可达到淡斑、祛斑、美白的美容功效。人体实验表明，服用1-3月后，斑点淡化、消失效果显著，可用于黄褐斑、雀斑、老年斑、晒斑等，尤其是针对黄褐斑效果明显。
文档编号A61P17/00GK102441028SQ20111042282
公开日2012年5月9日 申请日期2011年12月15日 优先权日2010年12月23日
发明者马英祥 申请人:马英祥