专利名称：一种注射用醋酸奥曲肽冻干组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及有药学领域。
背景技术：
醋酸奥曲肽化学名L_半胱氨酰胺，D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟甲基)丙基]-环(2 — 7) - 二硫化物 [R- (R*，R*)]醋酸盐
L-Cysteinamide, D-phenylalany1-L-cysteinyl-L-phenyIalany1-D-tryptophyl-L-l ysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxy-l- (hydroxymethyl) propyl] -, cyclic (2 — 7) -disulfide ；[R-(R*，R*)]acetate salt 其结构式为
权利要求
1.ー种注射用醋酸奥曲肽冻干組合物，包括醋酸奥曲肽、甘露醇和适量的缓冲物质， 所述醋酸奥曲肽、甘露醇的质量比为1 :450_500。
2.根据权利要求1所述的注射用醋酸奥曲肽冻干組合物，其特征在于所述的缓冲物质为乳酸和碳酸氢钠。
3.根据权利要求1所述的注射用醋酸奥曲肽冻干組合物，其特征在于所述的缓冲物质为酒石酸和酒石酸钠。
4.一种权利要求2所述的注射用醋酸奥曲肽冻干組合物的制备方法，具体步骤如下 取处方量的甘露醇、乳酸加80%注射用水，搅拌溶解后，加0. 1%活性炭，加热至80°C搅拌30 分钟，经钛棒循环脱炭，滤液冷却至15°C，加入处方量的醋酸奥曲肽，搅拌溶解后，加入碳酸氢钠调pH4. 5 5. 0，加注射用水至全量；经蠕动泵送至无菌室中，经0. 22ΜΠ1的微孔滤膜过滤至澄明，按每瓶1 ml的装量灌装于西林瓶中，半加塞，装盘，冷冻干燥，压塞，封ロ。
5.一种权利要求3所述的注射用醋酸奥曲肽冻干組合物的制备方法，具体步骤如下 取处方量的甘露醇、酒石酸加80%注射用水，搅拌溶解后，加0. 1%活性炭，加热至80°C搅拌 30分钟，经钛棒循环脱炭，滤液冷却至15°C，加入处方量的醋酸奥曲肽，搅拌溶解后，加入酒石酸钠调PH4. 5 5. 0，加注射用水至全量；经蠕动泵送至无菌室中，经0. 22ΜΠ1的微孔滤膜过滤至澄明，按每瓶1 ml的装量灌装于西林瓶中，半加塞，装盘，冷冻干燥，压塞，封ロ。
6.根据权利要求4或5所述注射用醋酸奥曲肽冻干組合物的制备方法，其特征在于醋酸奥曲肽溶液配制温度为10 20°C。
7.根据权利要求6所述注射用醋酸奥曲肽冻干組合物的制备方法，其特征在干，所述冻干过程中采用速冻的方式进行预冻，即先将冻干箱温度降至一 40°C，再将冻干盘放入冻干箱中，待制品温度降至一观で以下，继续冻2小时，然后开启冷凝器及真空泵，将导热油温度调至20°C，待制品温度接近15°C，保温3小时出箱。
全文摘要
本发明提供了一种注射用醋酸奥曲肽冻干组合物，包括醋酸奥曲肽、甘露醇和适量的缓冲物质，所述醋酸奥曲肽、甘露醇的质量比为1450-500。所述的缓冲物质为乳酸和碳酸氢钠也可以为酒石酸和酒石酸钠。本发明还提供该组合物的制备方法。本发明提供的组合物采用无菌技术生产，通过药液配置过程最佳pH范围以及配制最佳温度的技术攻关提高了产品稳定性，最后制备为冻干品，采用速冻方式进行预冻，成品有关物质含量低、复溶性好、室温保存时间长达2个月，冷藏有效期2年，方便产品运输配送，临床配伍使用溶液稳定性好，局部注射刺激性低，为临床提供了安全、有效、质量优质可控的供注射用醋酸奥曲肽冻干组合物。
文档编号A61K38/08GK102526700SQ20111045828
公开日2012年7月4日 申请日期2011年12月31日 优先权日2011年12月31日
发明者叶东, 唐建华, 赵卉 申请人:江苏奥赛康药业股份有限公司