专利名称：用于去除牙渍的口腔用组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于去除牙溃的口腔用组合物，特别是指一种含有规定浓度的过氧化物与多聚磷酸从而能够有效地去除牙溃的口腔用组合物。
背景技术：
现有技术中，针对去除牙溃的口腔用组合物提出了多种方案。例如，在国际公开号W02007-145287的文件(专利文献I)中公开了一种口腔用的色素去除剂，该色素去除剂含有超磷酸(ultra phosphoric acid),其酸度为pH5以上6.5以下(参照该专利文献的
、
段)。在日本发明专利公开公报特开2009-126819号(专利文献2)中公开了一种美白剂，该美白剂中含有作为游离基催化剂的过氧化氢或者过氧化脲(urea hydrogenperoxide)。在日本发明专利公开公报特开2009-024009号(专利文献3)中公开了一种能够将牙齿表面含有的牙溃去除的口香糖组合物，该口香糖组合物中含有过氧化物以及多磷酸盐。在日本发明专利公开公报特表2006-504776号(专利文献4)中公开了一种用于将牙齿表面含有的牙溃去除的组合物，该组合物中含有过氧化物以及多磷酸盐。在日本发明专 利公开公报特开2009-51734号(专利文献5)中公开了一种液态口腔用组合物，该液态口腔用组合物中含有多磷酸盐、酰基牛磺酸(acyl taurine)盐以及平均分子量为600的聚乙烯乙二醇(polyethylene glycols),其pH值为7 9。现有的口腔用组合物也具有一定的牙溃去除效果。不过，人们期望出现能够更有效地去除牙溃的口腔用组合物。另外，专利文献I所记载的色素去除剂只有在酸性条件下才发挥色素去除效果，因而会对牙齿与牙龈造成损伤。而且，过氧化物也会对牙齿与牙龈带来较大损伤。另外，过氧化物会溶解包含磷灰石(apatite)在内的磷酸钙类物质。因而若采用过氧化物来去除牙溃的话，存在牙齿的牙釉质会被过氧化物溶解的问题。现有技术文献专利文献专利文献1:国际公开W02007-145287号专利文献2:日本发明专利公开公报特开2009-126819号专利文献3:日本发明专利公开公报特开2009-024009号专利文献4:日本发明专利公开公报特表2006-504776号专利文献5:日本发明专利公开公报特开2009-51734号
发明内容
针对上述问题，本发明的目的在于，提供一种能够有效地去除牙溃的口腔用组合物。本发明的另一个目的在于，提供一种对牙齿与牙龈的损伤较小、施用较容易的口腔用组合物。本发明的再一个目的在于，提供一种能够防止对牙齿的牙釉质造成溶解的口腔用组合物。本发明基本上是基于以下发现作出的，S卩，通过使口腔内用组合物中含有规定浓度的过氧化物与多聚磷酸(特别是超磷酸)或其盐能够高效地去除牙溃。另外，本发明的作出是基于以下发现，即，通过使口腔内用组合物中含有规定浓度的过氧化物与多聚磷酸或其盐，即使在中性条件下也能够有效地去除牙溃。本发明第I方面涉及一种用于去除牙溃的口腔内用组合物。该口腔内用组合物包含重量百分比为3.5%以上30%以下的过氧化物以及重量百分比为5%以上20%以下的多聚磷酸(优选超磷酸)。超磷酸优选平均聚合度在10以上30以下的超磷酸。如后面的实施例所证实的，该口腔内用组合物比单独含有过氧化物或单独含有超磷酸的情况，能够飞跃性地提高清洗效果。另外，通过使用超磷酸，与使用其他多聚磷酸的情况相比，能够获得极高的清洗效果。另外，本发明的口腔内用组合物即使在酸碱度呈中性的区域中，也能够发挥较强的清洗效果，因而该口腔内用组合物对于生物体(人体)而言较为温和，即，具有较高的生物体亲和性，进行处理时非常容易对待。作为过氧化物的例子，有过氧化氢溶液、过氧化脲或者过氧化钙。该口腔内用组合物在酸度为6.5以上8以下(或者酸度为6.9以上7.5以下)的酸碱度中性区域也能够发挥其效果。本发明优选，口腔内用组合物还含有红外线发热物质，在使用时照射红外线。作为红外线发热物质，例如可以是墨。对墨照射红外线或者含有红外线的可见光与红外线激光能够提高口腔内用组合物的温度。作为墨，例如可以是竹炭、茄子炭炭)或活性炭。使用茄子炭时，不仅具有较高的生物体亲和性，而且能够发挥与过氧化物以及超磷酸的相乘作用，从而获得很高的漂白效果。本发明优选，口腔内用组合物在37°C以上50°C以下使用。在这样的温度下，过氧化物的活性很高，因而能够提高清洗效果。然而，为了不至于因过热对嘴唇、牙髓、牙龈造成损伤，最好是在37°C以上45°C以下使用。如后面的实施例所证实的，口腔内用组合物最好还包含聚乙烯乙二醇。所述聚乙烯乙二醇的平均分子量例如可以在4000以上10000以下。聚乙烯乙二醇的浓度以重量百分比在0.25以上2%以下为佳。本发明还包括将上述特征进行适当的组合所得到的方案。本发明的效果采用本发明，能够提供一种口腔内用组合物，该口腔内用组合物中含有规定浓度的过氧化物与多聚磷酸(超磷酸盐)，从而能够有效地去除牙溃。另外，采用本发明，能够提供一种由于含有多聚磷酸(特别是超磷酸盐)因而能够防止过氧化物对牙齿与牙龈造成损伤的口腔内用组合物。特别是，本发明的口腔内用组合物即使在酸碱度呈中性的区域中也能够发挥较强的清洗效果。因而本发明的口腔内用组合物对生物体的损伤较小。因而施用本发明的口腔内用组合物对牙齿进行清洗时很容易。
另外，本发明的口腔内用组合物还具有由超磷酸盐防止过氧化物使磷酸钙类物质溶解的作用。因而，本发明的口腔内用组合物能够有效地防止牙齿的牙釉质被溶解。
图1A为处理条件为3.5%的H2O2、碱性条件(pHIO)下以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；图1B为处理条件为3.5%的H2O2、碱性条件(pHIO)下以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；
图2A为处理条件为含有3.5%的H2O2与10%的超磷酸、pH为7时以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；图2B为处理条件为含有3.5%的H2O2与10%的超磷酸、pH为7时以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；图3所示为在H2O2浓度为5%且pH值为10的条件下，以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；图4所示为在H2O2浓度为5%、超磷酸的浓度为10%且pH值为7的条件下，以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；图5为对同一个牙齿分别涂敷呈碱性且含有10%的H2O2的混合物(ploymer)与呈中性且含有10%的H2O2以及10%的超磷酸的混合物时显示牙齿漂白效果的照片；图6A为处理条件为20%的Η202、ρΗ为10时以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；图6B为处理条件为20%的Η202、ρΗ为10时以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片；图7A处理条件为含有20%的H2O2与10%的超磷酸、pH为7时以42°C的温度放置不同时间但放置时间不同的各牙齿的照片；图7B为处理条件为含有20%的H2O2与10%的超磷酸、pH为7时以42°C的温度放置不同时间的各牙齿的照片。
具体实施例方式本发明的口腔内用组合物为用于去除牙溃的口腔内用组合物。即，口腔内用组合物为主要用于口腔内、去除牙溃的组合物。不言而喻，本发明的口腔内组合物也可以用于清洗全口假牙与假牙。作为这样的口腔内用组合物的例子，有色素去除剂。该口腔内用组合物可以被包含在牙膏与漱口液中。另外，该口腔内用组合物可以是液态或凝胶态。而且，该口腔内用组合物可以被牙科医生用于进行牙齿美白处理。该口腔内用组合物含有重量百分比为3.5%以上30%以下的过氧化物以及重量百分比为5%以上20%以下的多聚磷酸(最好是超磷酸)或多聚磷酸盐。作为过氧化物，例如可以是过氧化氢溶液、过氧化脲或者过氧化钙。关于过氧化物的浓度，以重量百分比为3.5%以上20%以下为佳，再好一点的是3.5%以上15%以下，更好的是3.5%以上10%以下，也可以是5%以上10%以下。这是由于，如后面的实施例所证实的，采用这样的范围能够提高本发明的口腔内用组合物对牙齿的清洗效果。
本发明的口腔内组合物含有多聚磷酸。作为多聚磷酸，例如可以为多磷酸。多磷酸中尤以超磷酸为佳。作为超磷酸，例如可以采用专利文献I中所记载的。作为超磷酸的较佳例子，可以是磷酸的平均聚合度在10以上30以下的超磷酸。另外，超磷酸的平均聚合度也可以是15以上30以下，或者15以上25以下。特别是，在磷酸的平均聚合度在15以上时，通过与过氧化物的相乘作用能够得到很高的漂白效果。关于多聚磷酸的浓度，以重量百分比为3.5%以上20%以下为佳，再好一点的是3.5%以上15%以下，更好的是7.5%以上
12.5以下，尤其好的是3.5%以上10%以下，也可以是5%以上10%以下。多磷酸可以以盐的形式添加在口腔内用组合物中。作为多磷酸的盐，例如可以是包括多磷酸钠盐、多磷酸钾盐在内的多磷酸与碱金属的盐。该口腔内用组合物即使在酸度为6.5以上8以下(或者酸度在6.9以上7.5以下)的中性条件下也能够发挥其作用。该口腔内用组合物最好是含有红外线发热物质，在使用时用红外线进行照射。作为红外线发热物质，例如可以是墨。除了墨以外，还有氧化钛、铝、金或银。牙科医院里具有治疗用的红外线激光器与美白处理用的照射灯。相比于紫外线激光，红外线激光对生物体的不良影响较小。红外线激光或者红外线或者含有红外线激光或红外线成分的可见光照射到口腔内用组合物中含有的墨时，墨会吸收热量，从而使口腔内用组合物本身具有对于患者体温而言较高。从而能够提高口腔内用组合物(对牙齿)的美白效果。因而，本发明的口腔内用组合物可以在医院中被有效地利用。红外线发热物质意为被红外线照射则发热的物质。关于红外线的波长，例如可以为750nm以上2000nm以下，也可以是800nm以上1500nm以下，也可以是800nm以上1300nm以下，也可以是850nm以上1050nm以下。本发明也提供一种口腔内用组合物，将该口腔内用组合物涂敷在作为漂白目标物的牙齿上，并且使红外线照射在涂敷部上从而使其发挥对牙齿的漂白作用。关于所照射的红外线的强度，例如可以是IW以上50W以下，也可以是3W以上20W以下，或者也可以是5W以上IOW以下。另外，本发明的口腔内用组合物即使不含有红外线发热物质也能够通过对其照射红外线从而提高对牙齿的美白效果。即，本发明提供的口腔内用组合物含有规定浓度的过氧化物，将该口腔内用组合物涂敷在作为漂白目标物的牙齿上，并且用红外线照射在涂敷部上，从而能够发挥对牙齿的漂白作用。该口腔内用组合物在37°C以上50°C以下使用为佳。为了避免牙齿与牙龈因受热而被损伤，最好是在37°C以上45°C以下使用。在这样的温度条件下使用的话，由于过氧化物的活性较高，因而能够提高(对牙齿的)清洗效果。如后面的实施例所证实的，该口腔内用组合物以含有聚乙烯乙二醇为佳。如后述的表6与表10所示，关于聚乙烯乙二醇的平均分子量(数均分子量)，例如可以是4000以上10000以下。在平均分子量为4000以上时，能够减少色素残余率。进一步，聚乙烯乙二醇的平均分子量以6000以上为佳。另外，从表6的结果可知，在具有过氧化物、多磷酸与PEG(聚乙二醇)时，能够获得极佳的相乘作用效果，从而大大地减少色素残余率。如后述的表7所示，聚乙二醇(PEG)的含有量过多的话也未必能够提高清洗效果。即，聚乙二醇的浓度以重量百分比为0.25%以上2%以下为佳。聚乙二醇的浓度也可以是重量百分比为0.5%以上1.5%以下，或者0.75%以上1.25以下。如后述的表9所示， 在具有过氧化物、多磷酸以及PEG的条件，并且超磷酸的浓度为重量百分比在7.5%以上12.5%以下时，能够获得极佳的清洗效果。本发明的口腔内用组合物除了含有重量百分比在3.5%以上30%以下的过氧化物、重量百分比在5%以上20%以下的多磷酸(最好是超磷酸)之外，还可以适当地含有通常被用于口腔内用组合物中的成分。具体而言，可以含有甘油、香料、着色剂、调味剂、粘接剂。通过将原料放在一起混匀从而能够制得膏状的口腔内用组合物。另外，也可以将其溶解在包括生理盐水在内的溶剂中从而制得液态的口腔内用组合物。实施例1着色牙齿模型的干燥带茶渍磷灰石的制作将轻基磷灰石(Biogel-HTP, BioRad公司制)I 2g放入50mL的试管中，加入蛋白质溶液(1%的EquosSCP5000，新田凝胶公司)20mL，放置10 15分钟(min)后，进行离心分离(3000Xg，2分钟)，除去上清液。之后，将离心分离后沉淀的磷灰石加入20mL的带有茶溃物(茶垢)的液体(将速溶咖啡5g、袋装红茶2袋、袋装绿茶2袋放入IOOmL水中，用微波加热2分钟。之后，在室温下振动，放置散热3小时到一晚上。之后，用200目的滤纸进行过滤。如此得到的液体即为带有茶溃物的液体)，放置10 15分钟后，进行离心分离(2500rpm, 2分钟)，除去上清液。最后，在离心分离后沉淀的磷灰石中放入20mL的人工唾液(20mM HEPES-KOH pH7.0, 1.5mM CaCl2,0.9mM KH2PO4),放置 10 15 分钟后进行离心分离(2500rpm, 2分钟)，除去上清液,使沉淀的磷灰石干燥。漂白效果评价试验称取干燥带茶溃磷灰石20mg，加入各种浓度的H2O2与根据需要添加的多聚磷酸、NaOH以及其他物质混合而成的溶液0.3mL,在一定的温度下放置一定时间。通过离心分离(3000Xg，15秒)使磷灰石沉淀，除去上清液后，加入水lmL，进行充分的混合，洗净磷灰石。进一步进行离心分离(3000Xg，15秒)，除去上清液，将此操作重复4次。之后，使磷灰石悬浊在200μ L的水中，将悬浊液放入96孔的微量滴定板的一个孔中。用扫描仪(爱普生GT8300)从底部对96孔微量滴定板进行扫描，对所得到的图像进行色调反转(tonereversal),用imagej (免费软件)测量亮度,计算出色素残余率。由超磷酸提高漂白效果表I中汇总了各种多聚磷酸对过氧化物的漂白效果的提高的研究结果。表1、各多聚磷酸对漂白效果的促进作用的比较
权利要求
1.一种口腔内用组合物，用于去除牙溃，其特征在于，所述口腔内用组合物包含重量百分比为3.5%以上30%以下的过氧化物以及重量百分比为5%以上20%以下的多聚磷酸或者其盐。
2.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述多聚磷酸为超磷酸。
3.根据权利要求2所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述超磷酸的磷酸平均聚合度在10以上30以下。
4.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述过氧化物为过氧化氢溶液、过氧化脲或者过氧化钙。
5.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述口腔内用组合物的酸度在6.5以上8以下。
6.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述口腔内用组合物的酸度在6.9以上7.5以下。
7.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述口腔内用组合物还含有红外线发热物质，在使用时照射红外线。
8.根据权利要求7所述的口腔内用组合物，所述红外线发热物质为墨。
9.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述口腔内用组合物在37°C以上50°C以下使用。
10.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述多聚磷酸或其盐的浓度为重量百分比在 7.5%以上12.5以下。
11.根据权利要求1所述的口腔内用组合物，其特征在于，所述口腔内用组合物还包含聚乙烯乙二醇。
12.根据权利要求11所述的口腔内用组合物，其特征在于，聚乙烯乙二醇的平均分子量在4000以上10000以下。
13.根据权利要求11所述的口腔内用组合物，其特征在于，聚乙烯乙二醇的浓度为重量百分比在0.25以上2%以下。
全文摘要
本发明提供一种能够有效地去除牙渍的口腔用组合物。本发明提供一种几乎不损伤牙齿与牙龈、容易施用的口腔用组合物。本发明的用于去除牙渍的口腔用组合物，包含重量百分比为3.5%以上30%以下的过氧化物以及重量百分比为5%以上20%以下的多聚磷酸(特别是磷酸聚合度平均值在10以上30以下的超磷酸)。
文档编号A61K8/40GK103153268SQ20118004592
公开日2013年6月12日 申请日期2011年9月22日 优先权日2010年9月23日
发明者柴肇一, 川添祐美, 加藤真一 申请人:露珍细胞再生株式会社