专利名称：一种治疗铅中毒的药物及制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，更具体涉及一种治疗铅中毒的药物。同时还涉及该药物的制备方法，该药物用于急慢性铅中毒，也治疗铜、锰、铬、镍、钴中毒。
背景技术：
铅是自然界广泛存在的一种重金属元素，在现代化工业生产中也有广泛的应用，被加温达400 500°C时已有大量的铅蒸汽逸散到空气中，并迅速凝集、氧化为烟尘，铅及其化合物的蒸汽、烟和粉尘主要经呼吸道侵入人体，这是职业性铅中毒的主要侵入途径。由于环境保护不够完善，目前铅中毒是发展中国家的重要公共健康问题之一。急性铅中毒所致表现为恶心、呕吐、口中金属味、腹绞痛、大便带血、剧烈头痛、极度疲乏、失眠、周围神经麻痹、严重者脑水肿而出现惊厥、昏迷、肝肿大、黄疸指数及转氨酶 明显升高。慢性铅中毒的主要特征是神经肌肉综合症，包括周围性运动原神经麻痹，线粒体硫化酶和亚铁络合酶受抑制而导致的贫血，肾损伤，不孕不育，胎儿发育不正常，神经发育不正常等。目前治疗铅中毒的常用药物有EDTA、CaNa2EDTA、BAL ( 二巯基丙醇)、DMSA ( 二巯基丁二钠)、D-USP (青霉胺)、DMPS ( 二巯基丙醇丙烷磺酸钠)、二硫胺甲酸酯等。目前，国内治疗铅中毒的药物仅限于注射剂和片剂，静脉注射剂治疗一次注射剂量大、耗时长、疗程长，而且由于注射剂大，因此给人体器官造成很大的负担，尤其是对肾脏。而口服给药，难以吸收，生物利用度很低。依地酸钙钠栓克服了上述缺点，安全、方便、高效，便于给药，本品对铅的络合作用最强，在儿童急性铅中毒脑病用药后，尿中铅元素的排泄量增加20 60倍，填补了国内空白。随着人们保健意识的不断增强以及对铅中毒危害认识的加深，人们对铅中毒解毒药物的需求也越来越多，因此开发一种安全、方便、高效的驱铅药物，其市场前景非常广泛。
发明内容
本发明的目的是在于提供了一种治疗铅中毒的药物，配方合理，工艺简单，药效显著，吸收完全，作用缓和、无毒，成本低廉，适用于工业化生产。本发明的另一个目的是在于提供了一种治疗铅中毒的药物的制备方法。该方法工艺简单，成本低廉，能耗低，适用于工业化生产。为达到上述目的，本发明通过以下技术措施来实现依地酸钙钠一能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物，由尿中排泄，故用于一些金属的中毒，尤其对无机铅中毒效果好对钴、铜、铬、镉、锰及放射性元素均有解毒作用。一种治疗铅中毒的药物，该药物是由下列重量份原料制成原料重量份
依地酸钙钠700-800半合成脂肪酸甘油酯 1000-1200依地酸I丐钠药物别名Disodium Edetate (Ethylenediaminetetra aceticAcidDisodium Calcium Salt，乙二胺四乙酸钙二钠盐，EDTA钙钠)性状片剂，注射液。CASNO :62-33-9, EINECS 登陆号:200-529_9，分子式:C10H12CAN2NA208，分子量:374. 27。能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物，由尿中排泄，故用于一些金属的中毒，尤其对无机铅中毒效果好(但对四乙基铅中毒无效)，对钴、铜、铬、镉、锰及放射性元素(如镭、铀、钍等)均有解毒作用，但对锶无效。本品与汞的络合力不强，很少用于汞中毒的解毒。每日允许摄入量为2. 5mg/kg。主要用于治疗铅中毒，亦可治疗镉、锰、铬、镍、钴和铜中毒，以及作诊断用的铅移动试验。半合成脂肪酸甘油酯外观白色或类白色蜡状固体，具有油脂臭，型号36 (34 38 40)型，标准部颁标准89年版化学药品及制剂第一册，熔点35-37°C，酸值 < 1.0，碘值< 2. 0，皂化值220-230，羟值< 60，包装20KG/袋，用途主要用于药物试形剂，栓剂基质。一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成(较好范围)原料重量份依地酸钙钠720-780半合成脂肪酸甘油酯 1020-1180一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成(好范围)原料重量份依地酸钙钠730-770半合成脂肪酸甘油酯 1050-1150一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成(优选范围)原料重量份依地酸钙钠740-760半合成脂肪酸甘油酯 1080-1130一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成(最佳值)原料重量份依地酸钙钠750半合成脂肪酸甘油酯 1100药理研究表明能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物，由尿中排泄，故用于一些金属的中毒，尤其对无机铅中毒效果好对钴、铜、铬、镉、锰及放射性元素均有解毒作用(如镭、铀等)。均有解毒作用，但对锶无效。依地酸或依地酸钙钠由于易于钙结合，静注能使血中游离钙浓度迅速下降，严重者引起抽搐甚至心脏停博，因此不用为金属解毒剂。本品能与多种金属离子相结合，生成稳定的水溶性的金属络合物。本品对铅的络合作用最强，在儿童急性铅中毒脑病用药后，尿中铅元素的排泄量增加20 60倍。适应症治疗急慢性铅中毒，也治疗铜、猛、络、镇、钻和铜中毒。在急性铅中毒，静脉点滴给药后，铅绞痛多在12-14h减轻或消失，尿排铅量增加，肝肿大，贫血等也逐渐消失。在慢性铅中毒后尿排铅为治疗前的数倍至数10倍，临床表现明显改善或消失。本品对铅的络合作用最强，在儿童急性铅中毒脑病用药后，尿中铅元素的排泄量增加20 60倍。本品亦可作为正常人的食品补充剂，用于补钙排铅。规格0.75g/粒。
一种治疗铅中毒药物的制备方法，其步骤如下I、称取依地酸钙钠称取的基质置入蒸汽夹层锅中熔融，待其完全融化；2、融化后，加入过180-240目的依地酸钙钠粉末，充分搅拌，使物料混合均匀；3、混合均匀后，使成混悬液，冷却，温度控制在45_50°C，保温搅拌，温度控制在39-41°C时灌于事先涂有润滑剂的肛门栓模具中，冷却成型，温度控制在38. 0 38. 5°C，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包装即得。本发明与现有工艺技术相比，具有以下优点和效果本发明疗效显著，且毒副作用小，给药方便，故为治疗铅中毒的首选药物。本发明携带方便，通过直肠给药达到补钙和排铅的目的，作为食品和药品使用，便于出差人员服用。本发明特点是工艺简单，药效显著，吸收完全，作用缓和、成本低廉，适用于工业化生产。本品还可作为正常人平常排铅补钙的预防性药物使用，应用广泛，市场潜力巨大。
具体实施例方式实施例I :一种治疗铅中毒的药物，该药物是由下列重量份原料制成原料重量份依地酸钙钠720半合成脂肪酸甘油酯1120一种治疗铅中毒药物的制备方法，其步骤如下I、称取依地酸钙钠称取的基质置入蒸汽夹层锅中熔融，待其完全融化；2、融化后，加入过180-240目的依地酸钙钠粉末，充分搅拌，使物料混合均匀；3、混合均匀后，使成混悬液，冷却，温度控制在45_50°C，温度控制在39_41°C时灌于事先涂有润滑剂的肛门栓模具中，冷却成型，温度控制在38. 0 38. 5°C，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包装即得。实施例2-8
原料重量份重量份重量份重量份重量份重量份重量份
依地酸钙钠710 730 740 750 760 770 780
半合成脂肪酸甘油酯 1110 1130 1140 1150 1160 1170 1180实施例9-15 :
原料重量份重量份重量份重量份重量份重量份重量份
依地酸钙钠790 800745 755 765 775785
半合成脂肪酸甘油酯1190 12001145 1155 1165 11751185
制备步骤与实施例I相同。
根据你的发明你可以增加实施例。
权利要求
1.一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸钙钠700-800 半合成脂肪酸甘油酯 1000-1200。
2.权利要求I所述的一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成 原料重量份 依地酸钙钠720-780 半合成脂肪酸甘油酯 1020-1180。
3.权利要求I所述的一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸钙钠730-770 半合成脂肪酸甘油酯 1050-1150。
4.权利要求I所述的一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸钙钠740-760 半合成脂肪酸甘油酯 1080-1130。
5.权利要求I所述的一种治疗铅中毒的药物，该药物由下列重量份原料制成原料重量份 依地酸钙钠750 半合成脂肪酸甘油酯 1100。
6.权利要求I所述的一种治疗铅中毒药物的制备方法，其步骤是 A、称取依地酸钙钠称取的基质置入蒸汽夹层锅中熔融，待其融化； B、融化后，在搅拌条件下加入过180-240目的依地酸钙钠粉末，放置于超声波上搅拌混合均勻； C、混合均匀后，使成混悬液，冷却，温度控制在45-50°C，保温搅拌，温度控制在39-41°C时灌于事先涂有润滑剂的肛门栓模具中，冷却成型，温度控制在38. 0 38. 5°C，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包装即得。
全文摘要
本发明公开了一种治疗铅中毒药物及制备方法。该药物由依地酸钙钠、半合成脂肪酸甘油酯组成。其步骤是A、称取依地酸钙钠称取的基质置入蒸汽夹层锅中熔融，待其融化；B、融化后，在搅拌条件下加入依地酸钙钠粉末，放置于超声波上搅拌混合均匀；C、混合均匀后，使成混悬液，冷却，保温搅拌，温度控制在39－41℃时灌于事先涂有润滑剂的肛门栓模具中，冷却成型，刮出溢出部分，待冷凝后，取出，包装即得。本发明特点是工艺简单，药效显著，吸收完全，作用缓和、成本低廉，适用于工业化生产。本品还可作为正常人平常排铅补钙的预防性药物使用，应用广泛，市场潜力巨大。
文档编号A61K31/198GK102631338SQ201210118530
公开日2012年8月15日 申请日期2012年4月20日 优先权日2012年4月20日
发明者余义芳, 关意洪, 叶继革, 曾凡波, 曾荃红, 齐义青 申请人:湖北潜江制药股份有限公司