专利名称：丹参酮脂质体及其制备方法
技术领域：
本发明属于化妆品制备技术中的载体系统技术领域，涉及一种纳米级载体及其制备方法，特别涉及一种以丹参酮为活性成分的脂质体的制备方法。
背景技术：
丹参性微寒味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痈的功效，是常用的活血化瘀类中药。丹参酮(tanshinone)在中药丹参(SalviamiltiorrhizaBge)中的含量较高，有较强的生理活性，是丹参主要有效成分之一。研究表明丹参酮类均含有邻醌或对醌结构，具有天然抗氧化作用、心血管药理作用及抗菌消炎作用。丹参酮是中药丹参根的超临界(二氧化碳)提取物或是醚、醇等有机溶剂的提取物，其中含有多种成分，总称丹参酮。丹参酮类药物的各种制剂已广泛用于治疗心脑血管、 肝炎、皮肤病及溃疡等病症。丹参酮还具有消除皮肤色素沉着、斑和治疗痤疮的作用，已被应用于一些功能性化妆品中，但因其水溶性差、半衰期短，限制了在市场上的应用。脂质体(liposome)是英国学者Bangham和Standish于1965年发现的；1971年，莱门等人开始将脂质体用于药物载体。脂质体由磷脂及附加剂组成，磷脂为两性物质，其结构上有亲水及亲油基团，常用的有卵磷脂、豆磷脂等。构成双分子层的类脂的亲水性的首部形成膜的内外表面，而亲脂性的尾端部分处于膜的中间，膜壁厚度约为5 7nm，而囊的直径一般在25 50nm之间。脂质体的这种结构使其能够携带各种亲水或疏水性物质。根据结构和粒径可分为单室脂质体、多室脂质体、含有表面活性的脂质体等。脂质体与生物膜结构相似，能与细胞膜有较强的亲和力，可以增强活性物的通透能力，提高疗效；药物包封成脂质体，可以延长作用时间，降低消除率；活性物被包裹后可以控制活性物的释放，通过改变脂质体的大小可以控制其在组织内的分布。
发明内容
本发明目的在于提供一种稳定性高、丹参酮负载含量高的性质温和的化妆品级脂质体制剂，解决了现有技术中水溶性差、丹参酮含量低、不能直接应用于化妆品等问题。为了解决现有技术中的这些问题，本发明提供的技术方案是一种丹参酮脂质体，所述载体负载活性成份为丹参酮，其特征在于所述脂质体内成分按其重量百分比计为
丹参酮0.01 5%;
第一乳化剂0.1-5%；
第二乳化剂2~15%;
卵磷脂2 18%;
抗氧化剂0.1~1/
其余为去离子水；其中磷脂选自以下化合物的一种蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂；抗氧化剂为维生素E
醋酸酯。优选的，所述第一乳化剂选自以下化合物吐温20、吐温60、吐温80 ;第二乳化剂
为丙二醇。本发明的另一目的在于提供一种制备所述的丹参酮脂质体的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤(I)按配方比例称量乳化剂、卵磷脂、丹参酮和抗氧化剂，将原料混合后加热并搅 拌得到呈液态油相的均一体系；(2)按配方比例称量去离子水，加热得到水相；(3)在30-60°C的均一体系中加入30-60°C的水相，在搅拌速率为200r/mirT800r/min的恒速搅拌器中搅拌3 30min获得脂质体熔液；(4)将脂质体熔液冷却到室温即得所述丹参酮脂质体。优选的，所述方法得到的脂质体颗粒的平均粒度在0. f 20um。优选的，所述方法使用的乳化剂为第一乳化剂和第二乳化剂按照配方比例组合而成。本发明的又一目的在于提供一种所述丹参酮脂质体在制备护肤化妆品方面的应用。优选的丹参酮脂质体内成分按其重量百分比计为
丹参酮0.1~2%;
第一乳化剂0.2-5%；
第二乳化剂2-15%；
卵磷脂2~16%;
抗氧化剂0.2-0.8%;其余为去离子水。本发明的又一目的在于提供一种负载有丹参酮的脂质体在制备护肤化妆品方面的应用。本发明将纳米技术应用到化妆品领域中。对传统工艺的缺陷进行了很好的改进。脂质体是以类脂质(如卵磷脂、胆固醇)构成的双分子层为膜材包含而成的微粒。脂质体作为药物载体，因其磷脂可生物降解、无毒、无免疫原性，生物相容性非常好，且结构上自我封闭，具有保护药物生物活性、有效的控制药物释放，从而达到延长半衰期、提高疗效等作用；并且脂质体具有类细胞结构，从而提高药物的治疗指数、减少药物的剂量和降低药物的毒性。脂质体具有生物利用度高、热力学稳定、黏度低等优点，因而可采用脂质体体系来提高丹参酮的生物利用度。利用脂质体技术对丹参酮进行包裹，增加其负载含量，并且提高其水溶性可以有效的解决丹参酮在化妆品成品配方含量不高，水溶性差的问题。相对于现有技术中的方案，本发明的优点是
本发明的一种丹参酮脂质体是可控的。可以通过调节温度、搅拌速度等条件制备出丹参酮含量为0.01飞％的脂质体。本发明中的脂质体制备技术提高其活性物质含量，有利于充分发挥活性物质的抗痘平痕的功效。本发明制备的脂质体稳定性较好，具有很好的水溶性，使得含有丹参酮脂质体的化妆品的配制方便、简单。本发明制备得到的丹参酮脂质体的原料与皮肤有很好的相容性，易于充分发挥丹参酮的功效。本发明制备方法简单，重复性好。可将其加入化妆品制剂中，或直接使用。
下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述 图I为本发明组合物的制备方法流程图。
具体实施例方式以下结合具体实施例对上述方案做进一步说明。这些实施例是用于说明本发明而不限于限制本发明的范围。实施例中采用的实施条件可以根据具体厂家的条件做进一步调整，未注明的实施条件通常为常规实验中的条件。实施例I丹参酮脂质体的制备组合物配方
权利要求
1.一种丹参酮脂质体，所述载体负载活性成份为丹参酮，其特征在于所述脂质体内成分按其重量百分比计为丹参酮0.01 5%;第一乳化剂0.1-5%；第二乳化剂2 15%;卵磷脂2 187;抗氧化剂0.1-1%； 其余为去离子水； 其中磷脂选自以下化合物的一种蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂；抗氧化剂为维生素E醋酸 酯。
2.根据权利要求I所述的丹参酮脂质体，其特征在于所述第一乳化剂选自以下化合物吐温20、吐温60、吐温80 ;第二乳化剂为丙二醇。
3.一种制备权利要求I所述的丹参酮脂质体的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤 (1)按配方比例称量乳化剂、卵磷脂、丹参酮和抗氧化剂，将原料混合后加热并搅拌得到呈液态油相的均一体系； (2)按配方比例称量去离子水，加热得到水相； (3)在30-60°C的均一体系中加入30-60°C的水相，在搅拌速率为200r/mirT800r/min的恒速搅拌器中搅拌3 30min获得脂质体熔液； (4)将脂质体熔液冷却到室温即得所述丹参酮脂质体。
4.根据权利要求3的方法，其特征在于所述方法得到的脂质体颗粒的平均粒度在.0. I 20um。
5.根据权利要求3的方法，其特征在于所述方法使用的乳化剂为第一乳化剂和第二乳化剂按照配方比例组合而成。
6.一种权利要求I所述丹参酮脂质体在制备护肤化妆品方面的应用。
全文摘要
本发明公开了一种丹参酮脂质体，所述载体负载为丹参酮，其具有抗菌，抗氧化和祛痘平痕的功效，其特征在于所述脂质体的制备方法为丙二醇注入法，载体内成分按其重量百分比计为丹参酮0.01～5%；乳化剂8～25%；磷脂2～18%；抗氧化剂0.1%～1%；其余为去离子水；其中乳化剂材料选自以下至少两种的化合物吐温20、吐温60、吐温80、PEG-200、乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇。磷脂材料选自以下化合物蛋黄磷脂、大豆卵磷脂。抗氧化剂为维生素E醋酸酯。该脂质体制剂具有良好的稳定性，并且可以负载高含量的丹参酮，制备方法简单可控，重复性好，可以应用于祛痘平痕化妆品中。
文档编号A61K8/14GK102697664SQ201210182240
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月5日 优先权日2012年6月5日
发明者夏强, 郭星木 申请人:东南大学