专利名称：栀子苷衍生物及其制备方法及其在抗炎中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种桅子苷衍生物及其制备方法及其在抗炎中的用途。
背景技术：
桅子苷是从茜草科植物桅子的干燥成熟果实中运用高科技生产工艺提取精制而成的产品。桅子苷为环烯醚萜苷类化合物，异名京尼平苷，都梅子素葡萄糖苷去羟桅子苷。桅子苷有多种用途，不同条件的发酵，可以制成天然食用着色剂桅子蓝和桅子红，也是用于治疗心脑血管、肝胆等疾病及糖尿病的原料药物。
发明内容
本发明要解决的技术问题之一是提供一种桅子苷衍生物。一种桅子苷衍生物，其化学结构通式为
权利要求
1.一种桅子苷衍生物，其特征在于，其化学结构通式为
2.根据权利要求I所述的桅子苷衍生物，其特征在于， 结构通式中，R1为-OR’ P-NR’ 2 Rj 3 ; R’丨为H、Cr C6的烷基，R’ 2 R’ 3为H、Cr C6的脂肪烃基或芳香烃基，其中C广C6的脂肪烃基中可以含有杂原子，也可以不含有杂原子；R2 为 _0 H、_0Ac ο
3.根据权利要求2所述的桅子苷衍生物，其特征在于，所述桅子苷衍生物包括 Rl为-0H，R2为-OAc的桅子苷衍生物； Rl为-NHCH3, R2为-OAc的桅子苷衍生物； Rl为-NH(CH2)3CH3, R2为-OAc的的桅子苷衍生物； Rl为-NHCH2CH(0H)CH3，R2为-OAc的的桅子苷衍生物； Rl为-NHC6H5, R2为-OAc的的桅子苷衍生物； Rl为-O CH3, R2为-OAc的的桅子苷衍生物； Rl为-NHCH3, R2为-OH的桅子苷衍生物； Rl为-NHC6H5, R2为-OH的的桅子苷衍生物。
4.一种制备如权利要求f 3所述桅子苷衍生物的方法，其特征在于，步骤包括 将桅子苷和过量的吡啶混合搅拌，冰水浴冷却后滴加过量乙酸酐，反应完全后减压蒸去溶剂，并使用二氯甲烷溶解，纯化得Rl为-O CH3, R2为-OAc的的桅子苷衍生物； 将桅子苷加入足量的NaOH溶液，加热至55飞5° C搅拌进行水解反应，反应完全后减压浓缩至干，将浓缩物和过量的吡啶混合搅拌，冰水浴冷却后滴加过量乙酸酐，反应完全后减压蒸去溶剂，并使用二氯甲烷溶解，纯化得Rl为-0H，R2为-OAc的桅子苷衍生物； 将所得Rl为-0H，R2为-OAc的桅子苷衍生物添加缩合剂、无水二氯甲烷、以及相同当量的甲胺、乙胺、正丁胺、二甲胺、苯胺、三氟苯胺、溴苯胺、6. 5^7. Oml异丙醇胺、磺胺嘧啶、磺胺、正丁醇混合搅拌，冰水浴冷却，再加入NEt3,减压蒸去溶剂，纯化得Rl为-NHCH3,R2为-OAc的桅子苷衍生物、Rl为-NH(CH2)3CH3，R2为-OAc的的桅子苷衍生物、Rl为-NHCH2CH(0H)CH3，R2为-OAc的的桅子苷衍生物、Rl为-NHC6H5, R2为-OAc的的桅子苷衍生物； 将所得Rl为-NHCH3, R2为-OAc的桅子苷衍生物、Rl为-NHC6H5, R2为-OAc的的桅子苷衍生物加入甲醇的氨水溶液，搅拌反应，减压浓缩至干，再加入少量丙酮溶解，加氯仿析晶，得Rl为-NHCH3, R2为-OH的桅子苷衍生物、Rl为-NHC6H5, R2为-OH的的桅子苷衍生物。
5.根据权利要求4所述的桅子苷衍生物的方法，其特征在于，在减压蒸去溶剂前，使用乙酸乙酯萃取2 3次，合并有机相，再用无水Na2SO4干燥。
6.根据权利要求4所述的桅子苷衍生物的方法，其特征在于，所述缩合剂为质量百分比为 50 70% 的 EDC · HCl 和 30 50% 的 HOBt。
7.根据权利要求f4所述的桅子苷衍生物，其特征在于，所述桅子苷衍生物在抗炎中的用途。
全文摘要
本发明公开了栀子苷衍生物的结构通式，其中R1为-OR’ 1、-S R’ 2 、-NR’ 2 R’ 3；R’ 1为H、C1~ C6的烷基， R’ 2 R’ 3为H、C1~ C6的脂肪烃基或芳香烃基；R2为-O R’ 4；R’ 4为H、烷基、酰基。本发明还公开了该栀子苷衍生物的制备方法，步骤简略为将栀子苷酰基化得衍生物、将栀子苷水解酰基化得衍生物、进一步在缩合剂作用下反应得衍生物、再在氨的甲醇溶液中生成得衍生物。本发明还公开了该栀子苷衍生物在抗炎中的用途，并以验证试验进行了说明。本发明的优点在于，将栀子苷通过衍生反应制备出新的衍生物，并在此衍生物的基础上成功地应用于抗炎的技术领域中，取得了良好的效果。
文档编号A61K31/7048GK102875617SQ201210336910
公开日2013年1月16日 申请日期2012年9月12日 优先权日2012年9月12日
发明者汤文建, 张红, 王静, 李 荣, 史天路, 臧洪梅, 吕雄文, 李俊 申请人:安徽医科大学