专利名称：胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛及其合成方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体涉及胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛及其合成方法和应用。
背景技术：
席夫碱是一类非常重要的有机化合物，其结构特征是含有亚胺或甲亚胺特性基团(-RC=N-)，通常由胺和活性羰基缩合而成。席夫碱的功能和应用领域十分广泛，包括医药学、生物、材料等多个领域，其中在药学研究方面是热点研究领域之一。已有的研究结果充分表明，席夫碱具有广泛的生物活性和药理活性，如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗疟疾、消除炎症和解热等。席夫碱所特有的亚胺基团或甲亚胺基团在自然界及派生物和人工合成的化合物中相当常见，而很多研究也表明这些化合物中的亚胺基团在席夫碱的生物活性表现中起着关键作用；而亚胺基两侧所联接的功能基团则为席夫碱活性的多样性提供了更大的选择空间。如有报道显示，胡椒乙胺及其衍生物席夫碱在微摩尔浓度时即具有了一定的抗菌活性，能够显著抑制毛癣菌(MIC=820 980 μ M)和絮状表皮癣菌(MIC=200 930μΜ)的生长(Pandeya S N, et al. 1999) 但目前尚未见有以胡椒乙胺和3-甲基-5-氯水杨醛为结构基础的新型席夫碱的合成及其活性研究的相关报道。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种新的席夫碱化合物，具体是提供以胡椒乙胺和3-甲基-5-氯水杨醛为结构基础的胡椒乙胺缩5-氯水杨醛及其合成方法和应用。本发明所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛，其结构式如下式所示
权利要求
1.胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛，其结构式如下式所示
2.权利要求I所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的合成方法，其特征在于称取相等物质的量的3-甲基-5-氯水杨醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中，于45°C至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应，反应完全后冷却，静置析晶，分离出晶体，干燥，即得到胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛。
3.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的合成方法，其特征在于所述的有机溶剂选自二氯甲烷、无水乙醇、甲醇和氯仿中的任意一种或两种以上的组合。
4.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的合成方法，其特征在于所述缩合反应的温度为60 70V。
5.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的合成方法，其特征在于反应完全后将反应液冷却至10 25°C。
6.根据权利要求2所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的合成方法，其特征在于静置的时间为I 12h。
7.权利要求I所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.以权利要求I所述的胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛为有效成分制备的抗肿瘤药物。
全文摘要
本发明公开了一种胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛及其合成方法和应用。所述胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的合成方法为称取相等物质的量的3-甲基-5-氯水杨醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中，于45℃至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应，反应完全后冷却，静置析晶，分离出晶体，干燥，即得。申请人考察了胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛对8种人肿瘤细胞株的增殖抑制活性，结果表明其对人肝癌细胞HepG2表现出最高的毒性选择性，对卵巢癌的顺铂耐药株的抑制活性则高于顺铂，具有深入研究开发的价值。上述胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的结构式如下式所示
文档编号A61K31/36GK102924425SQ201210455298
公开日2013年2月13日 申请日期2012年11月14日 优先权日2012年11月14日
发明者陈振锋, 梁宏, 刘延成, 彭艳, 杨扬, 陈思园 申请人:广西师范大学