阿格拉滨二甲胺富马酸盐及其在药物制备中的用途
【专利摘要】本发明涉及一种(I)式结构的化合物阿格拉滨二甲胺富马酸盐及其在药物制备中的用途。
【专利说明】阿格拉滨二甲胺富马酸盐及其在药物制备中的用途
【技术领域】
[0001]本发明属于药物【技术领域】，具体地说，本发明涉及阿格拉滨二甲胺富马酸盐及其在药物制备中的用途。
【背景技术】
[0002]Arglabin属于愈创木倍半萜内酯类化合物，是从一种从生长于哈萨克斯坦的苦艾(蒿)类植物Artemisia glabella Kar.et Kir.的地上部分分离提取得到,它的抗癌作用原理是抑制法尼基转移酶，这是一种决定致癌基因碎片功能的酶，科学家认为这种酶在人类肿瘤的病发原因中占20% -30%，而且Arglabin也显示出良好的抗不同肿瘤细胞株活性和毒性(人肿瘤细胞株IC5tl = 0.9-5.0yg ml-1)。为了解决Arglabin的水溶性问题，在C(13)位置用二甲基胺修饰，Arglabin-DMA在哈萨克斯坦共和国已经被注册上市，用于治疗乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌。Arglabin和Arglabin-DMA结构式如下式所示。
[0003]
【权利要求】
1.一种如下⑴式结构的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的用途，其中癌症优选为白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大肠癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子官颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌或卡波西肉瘤。
3.根据权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症的辅助药物中的用途，其中癌症优选为白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大肠癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子官颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌或卡波西肉瘤。
4.一种用于治疗癌症的药物组合物，所述药物组合物含有有效量的权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体或其他抗癌药物，其中癌症优选白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大肠癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子官颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌或卡波西肉瘤。
5.相据权利要求2至4所述的药物，给药途径为口服，以用于治疗癌症。其中癌症优选为白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大肠癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、肠道癌、肾癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直肠结肠癌、子官颈癌、非何杰金淋巴癌、神经胶质瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲状腺癌或卡波西肉瘤。
【文档编号】A61K31/365GK103833766SQ201210480403
【公开日】2014年6月4日 申请日期:2012年11月23日 优先权日:2012年11月23日
【发明者】薛志杰, 邱传将 申请人:天津尚德药缘科技有限公司