专利名称：N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及新化合物的制备方法与应用，具体是N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻 唑-2-胺的合成与作为制备抗癌药的应用。
背景技术：
Holla 等[European Medical Chemistry,2003,38 :313_318]描述了 2_ 芳氨 基-4- (2，4-二氯-5-氟苯基)噻唑的制备与生物活性；中国发明专利(CN1018445026， CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基苄
亚氨基)噻唑的制备及其作为制备抗肿瘤药物的应用
权利要求
1.化学结构式I所示的N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺或其盐
2.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺是N-氯乙酰基-4-叔丁基-5- (4-氯苄基)噻唑-2-胺。
3.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2-氯苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。
4.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(4-氯苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。
5.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(3，5- 二硝基苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。
6.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2-(三氟甲基)苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐或N- [3，5- 二 (三氟甲基)苯甲酰基]-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。
7.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2，6- 二氟苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。
8.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2-甲基-3-硝基苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。
9.权利要求f8中任一项所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺或其盐的制备方法，其特征在于N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐的制备按如下反应式(I)进行；N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺的制备按如下反应式(2)进行
10.权利要求f 8中任一项所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺或其盐在制备抗癌药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐式中Y1、Y2、Y3、Y4选自H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基；盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐经酰化制得N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐。N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐在制备抗癌药物中的应用。
文档编号A61K31/426GK102924400SQ20121050934
公开日2013年2月13日 申请日期2012年12月3日 优先权日2012年12月3日
发明者胡艾希, 彭俊梅, 方毅林, 申坤, 李婉, 颜晓维 申请人:湖南大学