专利名称：一种贴剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药领域，具体涉及一种贴剂及其制备方法。
背景技术：
疼痛通常由导致组织损伤的伤害性刺激引起，可以分为急性疼痛、慢性疼痛等等。目前，风湿类风湿关节炎、退行性关节炎、强直性脊柱炎、腰肌劳损、腰椎病、肩周炎、骨质增生、股骨头坏死、急慢性软组织损失等引起的疼痛人群，一般采用按摩、针灸、贴膏药的方法来治疗，见效比较慢，而且效果较差，使用上还存在着不安全可靠的缺点
发明内容
本发明的主要目的在于提供了一种见效快、效果好、使用安全可靠的贴剂。本发明的另一目的是提供该贴剂的制备方法。本发明所采取的技术方案是一种贴剂，主要由水凝胶和中药组合物组成；所述水凝胶由以下重量份数的原料制成聚丙烯酸钠8 12份、聚乙烯醇I 3份、聚乙烯吡咯烷酮2 5份、交联聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 8份、丙三醇40 60份、丙二醇10 30份、乙醇O. 5 I. 5份、薄荷油O. 005 O. 015份、甘氨酸铝O. 05 O. 5份、酒石酸O. I O. 3份、乳酸O. I O. 5份、乙二胺四乙酸O. 005 O. 015份和水120 180份；所述中药组合物由以下重量份数的原料制成鸡屎藤8 12份、金铁锁O. 5 3份、三七I 5份、伸筋草8 12份、拔毒散8 12份、土杜仲I 5份、五香血藤8 12份、和尚头草2 8份、七叶一枝花2 8份，水金凤2 8份、苦参2 8份、血满草8 12份、叶上珠I 5份和杨柳枝8 12份。作为优选，所述水凝胶由以下重量份数的原料制成聚丙烯酸钠9 10份、聚乙烯醇2 3份、聚乙烯吡咯烷酮3 4份、交联聚乙烯吡咯烷酮O. 3 O. 7份、丙三醇45 55份、丙二醇15 25份、乙醇O. 7 I. 2份、薄荷油O. 008 O. 012份、甘氨酸铝O. I O. 4份、酒石酸O. 15 O. 25份、乳酸O. 2 O. 4份、乙二胺四乙酸O. 008 O. 012份和水140 160份；所述中药组合物由以下重量份数的原料制成鸡屎藤9 10份、金铁锁I 2份、三七2 4份、伸筋草9 11份、拔毒散9 11份、土杜仲2 4份、五香血藤9 11份、和尚头草3 7份、七叶一枝花3 7份，水金凤3 7份、苦参3 7份、血满草9 11份、叶上珠2 4份和杨柳枝9 11份。作为优选，所述水凝胶由以下重量份数的原料制成聚丙烯酸钠10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交联聚乙烯吡咯烷酮O. 5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇I份、薄荷油O. 01份、甘氨酸铝O. I份、酒石酸O. 19份、乳酸O. 3份、乙二胺四乙酸O. 01份和水150份；所述中药组合物由以下重量份数的原料制成鸡屎藤10份、金铁锁2份、三七3份、伸筋草10份、拔毒散10份、土杜仲3份、五香血藤10份、和尚头草5份、七叶一枝花5份，水金凤5份、苦参5份、血满草10份、叶上珠3份和杨柳枝10份。进一步地，所述的水为纯净水。
本发明贴剂可以采用常规的方法来制备。而将上述各原料制备成本发明贴剂优选的制备方法包括以下步骤a、将鸡屎藤用75 95%乙醇浸泡提取，然后将所得乙醇提取液浓缩至比重为
I.29 I. 35，得鸡屎藤乙醇浸膏；再将鸡屎藤药渣与金铁锁、三七、伸筋草、拔毒散、土杜仲、五香血藤、和尚头草、七叶一枝花、水金凤、苦参、血满草、叶上珠和杨柳枝用水提取，再将所得水提液浓缩至比重为I. 29 I. 35，得水提物浸膏；然后将鸡屎藤乙醇浸膏与水提物浸膏混合搅拌均匀，得中药浸膏；b、将聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸铝混合均匀，再加入水，然后加热，搅拌，得第一中间物料；C、将聚乙烯醇加入水中，进行加热至完全溶解，得第二中间物料；d、将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料； e、将乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中进行溶解，搅拌均匀后加入上述中药浸膏，得第四中间物料；f、将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌8 12分钟，涂布在无纺布上，覆膜，切片，得到成品。作为优选，所述步骤a中乙醇浸泡提取的次数为三次，每次浸泡的时间为24小时；所述步骤a中水提取的次数为三次，每次水提取的时间为4小时。作为优选，所述步骤b中加入水的重量份数为80 120份，所述步骤c中加入水的重量份数为15 24份，所述步骤e中加入水的重量份数为余下的部分。作为优选，所述步骤b中加热的温度为40°C;所述步骤b中搅拌的时间为60分钟。作为优选，所述步骤c中加热的温度为80°C。作为优选，所述步骤f中搅拌的时间为10分钟。本发明贴剂中水凝胶采用聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮为水凝胶的高分子材料骨架；交联聚乙烯吡咯烷酮为稳定剂；丙三醇为保湿剂和增溶剂；丙二醇、乙醇和薄荷油为透皮吸收促进剂；甘氨酸铝为固化剂；酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸为固化调节剂；水作为各成分的溶剂进行使用。另本发明贴剂中中药组合物采用鸡屎藤为君药，金铁锁、三七、伸筋草、拔毒散、土杜仲、五香血藤、和尚头草、七叶一枝花和水金凤为臣药，苦参和血满草为佐药，叶上珠和杨柳枝为使药。本发明贴剂采用上述水凝胶和中药组合物共同使用，共达活血化瘀、祛湿散寒、通络镇痛和软坚散结的功能，适用于风湿类风湿关节炎、退行性关节炎、强直性脊柱炎、腰肌劳损、腰椎病、肩周炎、骨质增生、股骨头坏死、急慢性软组织损失等症引起的疼痛人群。本发明贴剂的使用结果表明，具有以下优点(I)本发明贴剂具有活血化瘀、祛湿散寒、通络镇痛、软坚散结的作用，起效快。因具有与皮肤近似的结构，并在透皮吸收促进剂的作用下，具有良好的透皮吸收效果和较高的吸收率，15分钟即可起效。(2)采用高分子材料作为水凝胶的骨架，具有载药量大的特点。
(3)使用时，直接贴在疼痛部位即可，不会污染衣物和身体各部位，不会残留。(4)可以反复粘贴而不会影响粘性。(5)安全可靠，不会产生过敏现象。(6)使用完毕后，可以被生物降解，不会对环境形成污染，是一种绿色环保的产品。
为验证本发明贴剂安全可靠，按《中药新药毒理研究指南》的方法做皮肤毒性和刺激性实验研究。取白色健康家兔12只，体重2. 4千克左右，雌雄各半，均分为3组，于试验前24小时，用脱毛剂在脊柱两侧脱毛，第一组为正常皮肤给药组每只家兔两侧脱毛区贴上本发明贴剂；第二组为破损皮肤给药组用注射针头在脱毛区两侧把表皮划破，以轻微渗血为度，然后贴上本发明贴剂。于1、24、48、72小时至6天进行观察，观察期间各组家兔进食、排泄、体态、活动均无异常，无死亡现象，局部无红斑、水肿等异常情况。临床应用观察( I)治疗方法用本发明贴剂外贴患处，24小时更换一次，连用7天为疗程。(2)疗效评定标准 治愈局部疼痛，肿胀消退，功能活动恢复。 好转局部疼痛，肿胀明显减轻，功能活动改善。无效局部疼痛，肿胀无明显减轻，功能活动受限。(3)表I为有关病症疗效观察研究表表I疗效观察研究表
病症病例治愈好转无效总有效率
风湿类风湿关节炎1002667793%
退行性关节炎1002050Tl89%
强直性脊柱炎1002372595%
腰肌劳损10016632179%
腰椎病、肩周炎1003956595%
骨质增生、股骨头坏死 100 1076 Ti86%
急慢性软组织损失10021621783%
具体实施例方式为使本领域技术人员详细了解本发明的生产工艺和技术效果，下面以具体的生产实例来进一步介绍本发明的应用和技术效果。实施例一按重量份数称取鸡屎藤IOkg用95%乙醇浸泡提取，其中提取的次数为三次，每次浸泡的时间为24小时；然后将所得乙醇提取液浓缩至比重为I. 35，得鸡屎藤乙醇浸膏；再将鸡屎藤药渣与按重量份数称取的金铁锁2kg、三七3kg、伸筋草10kg、拔毒散10kg、土杜仲3kg、五香血藤10kg、和尚头草5kg、七叶一枝花5kg、水金凤5kg、苦参5kg、血满草10kg、叶上珠3kg和杨柳枝IOkg用水提取，其中水提取的次数为三次，每次水提取的时间为4小时；再将所得水提液浓缩至比重为I. 35，得水提物浸膏；然后将鸡屎藤乙醇浸膏与水提物浸膏混合搅拌均匀，得中药浸膏；按重量份数称取聚丙烯酸钠10千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交联聚乙烯吡咯烷酮O. 5千克、丙三醇50千克、丙二醇20千克和甘氨酸铝O. I千克混合均匀，再加入100千克纯净水，然后加热至40°C，搅拌60分钟，得第一中间物料；再按重量份数称取聚乙烯醇2千克加入20千克纯净水中，加热到80°C至完全溶解，得第二中间物料；将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；另按重量份数称取乙醇I千克、薄荷油O. 01千克、酒石酸O. 19千克、乳酸O. 3千克和乙二胺四乙酸O. 01千克加入到30千克纯净水中进行溶解，搅拌均匀，加入上述中药浸膏，得第四中间物料；再将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌10分钟，涂布在无纺布上，覆膜，切片，得到成品。实施例二按重量份数称取鸡屎藤12kg用75%乙醇浸泡提取，其中提取的次数为三次，每次浸泡的时间为24小时；然后将所得乙醇提取液浓缩至比重为I. 29，得鸡屎藤乙醇浸膏；再将鸡屎藤药渣与按重量份数称取的金铁锁3kg、三七5kg、伸筋草12kg、拔毒散12kg、土杜仲 4kg、五香血藤12kg、和尚头草8kg、七叶一枝花8kg、水金凤6kg、苦参6kg、血满草12kg、叶上珠4kg和杨柳枝12kg用水提取，其中水提取的次数为三次，每次水提取的时间为4小时；再将所得水提液浓缩至比重为I. 29，得水提物浸膏；然后将鸡屎藤乙醇浸膏与水提物浸膏混合搅拌均匀，得中药浸膏；按重量份数称取聚丙烯酸钠9千克、聚乙烯吡咯烷酮3千克、交联聚乙烯吡咯烷酮O. 3千克、丙三醇45千克、丙二醇15千克和甘氨酸铝O. I千克混合均匀，再加入94千克纯净水，然后加热至40°C，搅拌60分钟，得第一中间物料；再按重量份数称取聚乙烯醇2千克加入18千克纯净水中，加热到80°C至完全溶解，得第二中间物料；将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；另按重量份数称取乙醇O. 7千克、薄荷油O. 008千克、酒石酸O. 15千克、乳酸O. 2千克和乙二胺四乙酸O. 008千克加入到28千克纯净水中进行溶解，搅拌均匀，加入上述中药浸膏，得第四中间物料；再将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌8分钟，涂布在无纺布上，覆膜，切片，得到成品。实施例三按重量份数称取鸡屎藤8kg用90%乙醇浸泡提取，其中提取的次数为三次，每次浸泡的时间为24小时；然后将所得乙醇提取液浓缩至比重为I. 30，得鸡屎藤乙醇浸膏；再将鸡屎藤药渣与按重量份数称取的金铁锁lkg、三七2kg、伸筋草9kg、拔毒散9kg、土杜仲2kg、五香血藤8kg、和尚头草2kg、七叶一枝花4kg、水金凤2kg、苦参3kg、血满草8kg、叶上珠2kg和杨柳枝9kg用水提取，其中水提取的次数为三次，每次水提取的时间为4小时；再将所得水提液浓缩至比重为I. 3，得水提物浸膏；然后将鸡屎藤乙醇浸膏与水提物浸膏混合搅拌均匀，得中药浸膏；按重量份数称取聚丙烯酸钠10千克、聚乙烯吡咯烷酮4千克、交联聚乙烯吡咯烷酮O. 7千克、丙三醇55千克、丙二醇25千克和甘氨酸铝O. 4千克混合均匀，再加入107千克纯净水，然后加热至40°C，搅拌60分钟，得第一中间物料；再按重量份数称取聚乙烯醇3千克加入21千克纯净水中，加热到80°C至完全溶解，得第二中间物料；将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料；另按重量份数称取乙醇I. 2千克、薄荷油O. 012千克、酒石酸O. 25千克、乳酸O. 4千克和乙二胺四乙酸O. 012千克加入到32千克纯净水中进行溶解，搅拌均匀，加入上述中药浸膏，得第四中间物料；再将上述第 三中间物料和第四中间物料混合，搅拌12分钟，涂布在无纺布上，覆膜，切片，得到成品。
权利要求
1.一种贴剂，其特征在于主要由水凝胶和中药组合物组成；所述水凝胶由以下重量份数的原料制成聚丙烯酸钠8 12份、聚乙烯醇I 3份、聚乙烯吡咯烷酮2 5份、交联聚乙烯吡咯烷酮0. 2 0. 8份、丙三醇40 60份、丙二醇10 30份、乙醇0. 5 I. 5份、薄荷油0. 005 0. 015份、甘氨酸铝0. 05 0. 5份、酒石酸0. I 0. 3份、乳酸0. I 0.5份、乙二胺四乙酸0. 005 0.015份和水120 180份；所述中药组合物由以下重量份数的原料制成鸡屎藤8 12份、金铁锁0. 5 3份、三七I 5份、伸筋草8 12份、拔毒散8 12份、土杜仲I 5份、五香血藤8 12份、和尚头草2 8份、七叶一枝花2 8份,水金凤2 8份、苦参2 8份、血满草8 12份、叶上珠I 5份和杨柳枝8 12份。
2.根据权利要求I所述的一种贴剂，其特征在于所述水凝胶由以下重量份数的原料制成聚丙烯酸钠9 10份、聚乙烯醇2 3份、聚乙烯吡咯烷酮3 4份、交联聚乙烯吡咯烷酮0. 3 0. 7份、丙三醇45 55份、丙二醇15 25份、乙醇0. 7 I. 2份、薄荷油0.008 0. 012份、甘氨酸铝0. I 0. 4份、酒石酸0. 15 0. 25份、乳酸0. 2 0. 4份、乙二胺四乙酸0. 008 0. 012份和水140 160份；所述中药组合物由以下重量份数的原料制成鸡屎藤9 10份、金铁锁I 2份、三七2 4份、伸筋草9 11份、拔毒散9 11份、土杜仲2 4份、五香血藤9 11份、和尚头草3 7份、七叶一枝花3 7份,水金凤3 7份、苦参3 7份、血满草9 11份、叶上珠2 4份和杨柳枝9 11份。
3.根据权利要求I所述的一种贴剂，其特征在于所述水凝胶由以下重量份数的原料制成聚丙烯酸钠10份、聚乙烯醇2份、聚乙烯吡咯烷酮3份、交联聚乙烯吡咯烷酮0. 5份、丙三醇50份、丙二醇20份、乙醇I份、薄荷油0. 01份、甘氨酸铝0. I份、酒石酸0. 19份、乳酸0. 3份、乙二胺四乙酸0. 01份和水150份；所述中药组合物由以下重量份数的原料制成鸡屎藤10份、金铁锁2份、三七3份、伸筋草10份、拔毒散10份、土杜仲3份、五香血藤10份、和尚头草5份、七叶一枝花5份,水金凤5份、苦参5份、血满草10份、叶上珠3份和杨柳枝10份。
4.根据权利要求1-3任一项所述的一种贴剂，其特征在于所述的水为纯净水。
5.根据权利要求4所述一种贴剂的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤 a、将鸡屎藤用75 95%乙醇浸泡提取，然后将所得乙醇提取液浓缩至比重为I.29 ,1.35，得鸡屎藤乙醇浸膏；再将鸡屎藤药渣与金铁锁、三七、伸筋草、拔毒散、土杜仲、五香血藤、和尚头草、七叶一枝花、水金凤、苦参、血满草、叶上珠和杨柳枝用水提取，再将所得水提液浓缩至比重为I. 29 I. 35，得水提物浸膏；然后将鸡屎藤乙醇浸膏与水提物浸膏混合搅拌均匀，得中药浸膏； b、将聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、丙三醇、丙二醇和甘氨酸铝混合均匀，再加入水，然后加热，搅拌，得第一中间物料； c、将聚乙烯醇加入水中，进行加热至完全溶解，得第二中间物料； d、将上述第一中间物料和第二中间物料混合，并搅拌均匀，得第三中间物料； e、将乙醇、薄荷油、酒石酸、乳酸和乙二胺四乙酸加入到水中进行溶解，搅拌均匀后加入上述中药浸膏，得第四中间物料； f、将上述第三中间物料和第四中间物料混合，搅拌8 12分钟，涂布在无纺布上，覆膜，切片，得到成品。
6.根据权利要求5所述一种贴剂的制备方法，其特征在于所述步骤a中乙醇浸泡提取的次数为三次，每次浸泡的时间为24小时；所述步骤a中水提取的次数为三次，每次水提取的时间为4小时。
7.根据权利要求5所述一种贴剂的制备方法，其特征在于所述步骤b中加入水的重量份数为80 120份，所述步骤c中加入水的重量份数为15 24份，所述步骤e中加入水的重量份数为余下的部分。
8.根据权利要求5所述一种贴剂的制备方法，其特征在于所述步骤b中加热的温度为40°C ;所述步骤b中搅拌的时间为60分钟。
9.根据权利要求5所述一种贴剂的制备方法，其特征在于所述步骤c中加热的温度为 80。。。
10.根据权利要求5所述一种贴剂的制备方法，其特征在于所述步骤f中搅拌的时间为10分钟。
全文摘要
一种贴剂及其制备方法。本发明涉及一种贴剂，主要由水凝胶和中药组合物组成。本发明的有益效果是具有活血化瘀、祛湿散寒、通络镇痛和软坚散结的作用，适用于风湿类风湿关节炎、退行性关节炎、强直性脊柱炎、腰肌劳损、腰椎病、肩周炎、骨质增生、股骨头坏死、急慢性软组织损失等症引起的疼痛人群。
文档编号A61K9/06GK102961558SQ201210533020
公开日2013年3月13日 申请日期2012年12月11日 优先权日2012年12月11日
发明者秦大良, 陈建文 申请人:楚雄蕴萃生物科技有限公司