一种氟他胺缓释制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种氟他胺缓释制剂，按重量百分比含有如下组分：
【专利说明】一种氟他胺缓释制剂及其制备方法
【技术领域】:
[0001]本发明涉及一种药物制剂的制备，特别涉及一种抗癌药物氟他胺的缓释制剂及其制备方法。
【背景技术】:
[0002]氟他胺(Flutamide)，是口服的非类固醇类抗雄性激素药品，主要用于治疗前列腺癌。前列腺癌就是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤，是前列腺腺泡细胞异常无序生长的结果。前列腺癌的发病率具有明显的地理和种族差异。在欧美等发达国家和地区，它是男性最常见的恶性肿瘤，其死亡率居各种癌症的第二位；在亚洲，其发病率低于西方国家，但近年来呈迅速上升趋势。我国以前发病率较低，但由于人口老龄化，近年来发病率有所增加，同时由于对前列腺癌的诊断方法的不断改进，如酸性磷酸酶的放射免疫测定，前列腺液的乳酸脱氢酶的测定，经直肠的超声显像，CT检查以及前列腺穿刺针改进等，使前列腺癌得以早期诊断，也使前列腺癌的发病率有所增加。
[0003]目前上市的氟他胺制剂为普通固体制剂，规格为0.25g/片，用法用量为口服，每日3次，每次I片。将氟他胺制备成0.5g缓释片每天只须服用I次即可，因此可极大地方便患者用药，能够改善患者的依从性，保证患者长期服药，进而减少前列腺癌给患者带来的痛苦和不便。
[0004]氟他胺具有以下药代动力学特性，单次口服250mg后lh，血浓度达峰值，约10~20 μ g/L，服药后2h，α -羟基氟他胺的血浓度达峰，约1.3mg/L。氟他胺和其主要活性代谢物都广泛与血浆蛋白结合，血浆tl/2约5~6h ;通常250mg，3次/d的给药方案，血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μπι01/1范围内变动。给药后24h内，从尿排泄28%。因其吸收迅速排泄缓慢，使用现有技术制备的氟他胺缓释制剂，难以达到缓释的目的，本发明经过研究，找到一种合适的氟他胺缓释制剂配方，解决了释放不平衡的问题。
【发明内容】
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[0005]本发明的目的是为了提供一种在24小时内保持有效血药浓度的氟他胺缓释制剂。
[0006]本发明的目的是这样实现的:
[0007]本发明制剂按重量百分比含有如下组分:
[0008]
【权利要求】
1.一种氟他胺缓释制剂，按重量百分比含有如下组分:
2.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，其中，纤维素衍生物选自:乙基纤维素、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素。
3.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，其中，润滑剂选自:硬脂酸类、滑石粉、聚乙二醇4000或6000、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶。
4.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，其中，润滑剂选自:硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸锌、硬脂酸钙。
5.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，其中，聚氧乙烯选自:高分子量的聚氧乙烯、低分子量的聚氧乙烯、或高分子量的聚氧乙烯与低分子量的聚氧乙烯的混合物。
6.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，其中，聚氧乙烯选自:高分子量聚氧乙烯N12K与低分子量的聚氧乙烯NlO的1:1-5重量比的混合物。
7.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，按重量百分比含有如下组分:
8.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，按重量百分比含有如下组分:
9.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，配方如下: 氟他胺500 g乙基纤维素20g聚氧乙烯NlO 84 g聚氧乙烯N12K36g聚乙烯吡咯烷酮5 g 硬脂酸镁5 g，所用粘合剂为95%乙醇炮制的6%聚乙烯吡咯烷酮溶液， 制备方法如下:聚氧乙烯与聚乙二醇混合均匀，等量递加法加入氟他胺，混合均匀，加入6%聚乙烯吡咯烷酮醇溶液制粒，干燥，整粒，加入润滑剂混合均匀，压片。
10.根据权利要求1的氟他胺缓释制剂，配方如下: 氟他胺500g微晶纤维素20g聚氧乙烯NlO 60g聚氧乙烯N12K40g聚乙烯吡咯烷酮5 g硬脂酸6 g硬脂酸镁5 g其中，所用粘合剂为95%乙醇炮制的6%聚乙烯吡咯烷酮溶液， 制备方法如下: 原辅料混合均匀，加入6%聚乙烯吡咯烷酮溶液制粒，干燥，整粒，加入润滑剂混合均匀，压片。
【文档编号】A61K31/167GK103908435SQ201310002511
【公开日】2014年7月9日 申请日期:2013年1月4日 优先权日:2013年1月4日
【发明者】丁爱忠, 刘金平, 成芳 申请人:江苏天士力帝益药业有限公司