专利名称：2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类新化合物及其用途，具体是2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体及其在制备抗肺腺癌A549药物中的应用。
背景技术：
4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在具有广泛的生物活性，其中芳氧苯氧丙酸衍生物作为其典型代表，在农用除草剂中已有20余个商品化品种[DE2640730，DE3004770,US4713109, EP302203, JP54022371, EP4414, US: 20030096706]，主要作用方式是抑制植物乙酰辅酶A羧化酶，从而影响植物脂肪酸的合成进而导致植物死亡而达到除草的目的。同时4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在抗癌药物的研究中也有大量报道[Investigational NewDrugs, 1999,16: 287 - 296; Investigational New Drugs, 1998,16: 129 - 139;药学学报，2005，40(9): 814-819]，其中XK469 (2-(4-(7-氯喹喔啉-2-基氧基)苯氧基)丙酸)是美国杜邦公司正在进行I期临床研究的一新型抗肿瘤药物，XK469具有很广的抗瘤谱，副作用小，对多种实体瘤模型有效，如结肠癌Colon38和乳腺癌等。和其他抗肿瘤药物相t匕，XK469具有较低的细胞毒性，而且在体内也显示较好的抗肿瘤活性[J Med Chem, 2001,44(11): 1758-76.]。2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体的抗癌活性没有研发报道。
发明内容
本发明的目的提供了化学结构式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]
烷酰胺或其光学异构体:
权利要求
1.学结构式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体:
2.权利要求1所述2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体的制备方法，其特征在于它的制备反应如下:
3.权利要求1所述的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体在制备抗肺腺癌药物中的应用。
4.按权利要求3所述的应用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光学异构体选自如下化合物:
5.按权利要求3所述的应用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光学异构体选自如下化合物:
6.按权利要求3所述的应用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光学异构体选自如下化合物:
7.按权利要求3所述的应用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光学异构体选自如下化合物:
8.按权利要求3所述的应用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光学异构体选自如下化合物:
9.按权利要求3所述的应用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光学异构体选自如下化合物:
全文摘要
本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体式中R1选自H、C1～C1烷基、C3~C4直链或支链烷基；R2选自烯丙基、炔丙基、卤代烯丙基、卤代炔丙基；X1~X6选自氢、C1~C2烷基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基、或三氟甲氧基。2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体在制备抗肺腺癌药物中的应用。
文档编号A61P35/00GK103086985SQ20131004094
公开日2013年5月8日 申请日期2013年2月1日 优先权日2013年2月1日
发明者胡艾希, 刘祈星, 柳爱平, 李婉, 颜晓维, 方毅林 申请人:湖南大学