专利名称：一种环索奈德纳米冻干粉及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种环索奈德制剂，更具体的说，涉及一种环索奈德纳米冻干粉及其制备方法，属于药物制剂技术领域。
背景技术：
环索奈德，英文名为Ciclesonide(CIC)，于2004年在澳大利亚获得首次批准。该药由德国赛诺菲一安万特和阿尔塔那制药公司开发，其本身无活性，进入肺部转化为具有显著抗炎活性的去异丁酰基环索奈德，用于治疗成人及4岁以上儿童和青少年不同程度的
哮喘。环索奈德结构式如下:
权利要求
1.一种环索奈德纳米冻干粉，其特征在于，该冻干粉包括以下成分的重量份: 环索奈德:1.0份； 载体材料:5.0 12份，所述载体材料选自卵磷脂、单硬脂酸甘油酯中的一种或两种； 亲水性表面活性剂:25 35份； 冻干保护剂=600 3900份。
2.根据权利要求1所述的环索奈德纳米冻干粉，其特征在于，所述冻干保护剂的重量份为2400 3000份。
3.根据权利要求1所述的环索奈德纳米冻干粉，其特征在于，所述冻干保护剂选自甘露醇、乳糖、聚乙二醇 、蔗糖、葡萄糖、山梨醇中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的环索奈德纳米冻干粉，其特征在于，所述冻干保护剂为甘露醇和乳糖的混合物，且所述乳糖占该混合物总重量的16% 83%。
5.根据权利要求4所述的环索奈德纳米冻干粉，其特征在于，所述冻干保护剂为甘露醇和乳糖的混合物，且所述乳糖占该混合物总重量的35% 44%。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的环索奈德纳米冻干粉，其特征在于，所述表面活性剂为吐温40和泊洛沙姆188的混合物，且吐温40与泊洛沙姆188的重量比为25:4。
7.一种环索奈德纳米冻干粉的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤: 将冻干保护剂600 3900重量份加入到环索奈德纳米粒胶体溶液中，溶解、过滤，冷冻干燥，得到环索奈德纳米冻干粉； 上述环索奈德纳米粒胶体溶液包括以下成分的重量份: 环索奈德；1份； 载体材料:5.0 12份，所述载体材料选自卵磷脂、单硬脂酸甘油酯中的一种或两种； 亲水性表面活性剂:25 35份。
8.根据权利要求7所述的环索奈德纳米冻干粉的制备方法，其特征在于，所述冻干保护剂选自甘露醇、乳糖、聚乙二醇、蔗糖、葡萄糖、山梨醇中的一种或几种。
9.根据权利要求8所述的环索奈德纳米冻干粉的制备方法，其特征在于，所述冻干保护剂为甘露醇和乳糖的混合物，且所述乳糖占该混合物总重量的35% 44%。
10.根据权利要求7-10任意一项所述的环索奈德纳米冻干粉的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥具体为: 将过滤后的滤液装入冻干瓶中，然后，放入冻干机中，并控制温度在_45°C _35°C的条件下进行预冷冻，预冷冻完成后，将冻干瓶放置在冻干机的隔板上，控制真空度在20Pa以下，再对隔板进行升温干燥，设定温度在_25°C时维持2 4小时，设定温度在_15°C时维持3 6小时，设定温度在0°C时维持2 4小时，设定温度在15°C时维持2 4小时，设定温度在25°C时维持3 6小时，完成冷冻干燥。
全文摘要
本发明涉及一种环索奈德纳米冻干粉及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明通过在环索奈德纳米粒胶体溶液中加入2400～3900重量份的冻干保护剂，溶解、过滤，然后，再进行预冻和冷冻干燥，所述环索奈德纳米粒胶体溶液包括1重量份的环索奈德；5.0～12重量份的载体材料和25～35重量份的亲水性表面活性剂，得到环索奈德纳米冻干粉。所得的环索奈德纳米冻干粉稳定性和溶解性好、安全性高，还具有外观形态好的优点，且复溶后溶液的粒径在800nm以下，药物包封率在70%以上，本发明的工艺具有简单，易于操作的优点。
文档编号A61K47/34GK103070836SQ20131004729
公开日2013年5月1日 申请日期2013年2月2日 优先权日2013年2月2日
发明者石雷, 刘永丽, 潘佩瑶, 任张慧, 邹政何 申请人:台州职业技术学院