专利名称：一种酚麻美敏缓释颗粒及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种西药制剂技术领域，尤其涉及一种酚麻美敏缓释颗粒，本发明还涉及该缓释颗粒的制备方法。
背景技术：
酚麻美敏制剂是常用的解热镇痛复方制剂，其有效成分包括对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬和马来酸氯苯那敏。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，是非那西丁的体内代谢产物，属于苯胺类，它通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGEl的合成和释放，导致外周血管扩增、出汗而达到解热的作用；盐酸伪麻黄碱可收缩鼻黏膜血管，减轻鼻塞症状；氢溴酸右美沙芬为中枢镇咳药，通过抑制咳嗽中枢而产生镇咳作用；马来酸氯苯那敏为组胺(Hl)受体阻断药，可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加，减轻流泪、打喷嚏、流涕等过敏症状。酚麻美敏制剂广泛用于治疗感冒或流感引起的发热、头痛、咽喉痛、肌肉酸痛、鼻塞流涕、打喷嚏、咳嗽等症状。目前我国市场上的酚麻美敏制剂主要剂型为片剂、胶囊剂和口服液，剂型比较单调，受到崩解、药物释放等因素的影响，给药时间间隔短，有效血药浓度波动大，吸收、治疗效果不理想，如果为了达到理想治疗效果而加大服药量，服药者可能会出现多汗、头晕、乏力、恶心等症状。缓释制剂是指有目的地控制药物释放以达到合理治疗效果的一类剂型，服用后药物从剂型中缓慢均匀释放，使人体获得平稳的治疗血药浓度，从而避免了普通制剂频繁给药所出现的“峰谷”现象，提高药物的安全性、有效性和适应性。缓释颗粒是缓释制剂的一种，它相比缓释片和缓释胶囊服用更方便、灵活，可使病人按照不同剂量服用，特别适于老人和儿童。
发明内容
为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种酚麻美敏缓释颗粒。该缓释颗粒质量稳定，药物释放均匀，制备工艺简单。为实现上述目的，本发明采取的技术方案是:一种酚麻美敏缓释颗粒，由速释颗粒芯和包裹在速释颗粒芯外面的缓释包衣层组成；所述速释颗粒芯由对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏和填充剂组成，其中，对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬和马来酸氯苯那敏是活性成分；所述缓释包衣层由缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂组成；其特征在于，按重量份数比记:活性成分 50 60份埙充剂 IO 20份缓释材料 15 25份
增刚剂5 10份
致孔剂5 10份
抗粘剂10 15份《>其中，作为活性成分的对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏重量比为22:2:1:0.15。其中，缓释材料与增塑剂的重量比优选为5:1 3:1 ;最优选地，缓释材料与增塑剂的重量比为4:1。 其中，所述填充剂为硅化微晶纤维素；所述缓释材料为羧甲基乙基纤维素或乙基纤维素；所述增塑剂为十二烷基硫酸钠或油酸乙酯；所述致孔剂为聚乙二醇4000 ;所述抗粘剂为单硬脂酸甘油酯。其中，所述缓释材料优选为羧甲基乙基纤维素；所述增塑剂优选为油酸乙酯。本发明的酚麻美敏缓释颗粒可以按下述方法制备:(I)取对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成10 14目的速释颗粒芯，备用；(2)用80%的乙醇溶解缓释材料、增塑剂、致孔剂、抗粘剂，制成缓释包衣液；(3)将配好的缓释包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的速释颗粒芯表面，干燥后得到酚麻美敏缓释颗粒。本发明涉及的酚麻美敏缓释颗粒具有以下有益效果:(I)药物释放均匀，可达到长效、增加疗效的目的，也可在维持同等药效时降低给药量，从而减少服用药物给患者带来的副作用；(2)服用方便，可以按照不同剂量给药，方便老人和儿童服用。(3)所选辅料常见，制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明的具体实施方式
作进一步描述，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。一种酚麻美敏缓释颗粒的制备方法，包括以下步骤:(I)取对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成10 14目的速释颗粒芯，备用；(2)用80%的乙醇溶解缓释材料、增塑剂、致孔剂、抗粘剂，制成缓释包衣液；(3)将配好的缓释包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的速释颗粒芯表面，干燥后得到酚麻美敏缓释颗粒。实施例1 4酚麻美敏缓释颗粒的制备
按下表的原辅料，按上述制备方法，制得四个实施例的酚麻美敏缓释颗粒。其中，“/”代表未使用。
权利要求
1.一种酚麻美敏缓释颗粒，由速释颗粒芯和包裹在速释颗粒芯外面的缓释包衣层组成；所述速释颗粒芯由对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏和填充剂组成，其中，对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏是活性成分；所述缓释包衣层由缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂组成；其特征在于，按重量份数比记:活性成分50 60徽填允剂 10 20 ft*缓释材料15 25份增_剂 5 10份致孔剂 5 10汾抗粘剂 10 15 ft 其中，作为活性成分的对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏重量比为22:2:1:0.15。
2.按照权利 要求1所述的酚麻美敏缓释颗粒，其特征在于:缓释材料与增塑剂的重量比为5:1 3:1。
3.按照权利要求2所述的酚麻美敏缓释颗粒，其特征在于:释材料与增塑剂的重量比为 4:1。
4.按照权利要求1所述的酚麻美敏缓释颗粒，其特征在于:所述填充剂为硅化微晶纤维素；所述缓释材料为羧甲基乙基纤维素或乙基纤维素；所述增塑剂为十二烷基硫酸钠或油酸乙酯；所述致孔剂为聚乙二醇4000 ;所述抗粘剂为单硬脂酸甘油酯。
5.按照权利要求4所述的酚麻美敏缓释颗粒，其特征在于:所述缓释材料为羧甲基乙基纤维素；所述增塑剂为油酸乙酯。
6.制备权利要求1 5任一项所述的酚麻美敏缓释颗粒的方法，包括以下步骤: (1)取对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成10 14目的速释颗粒芯，备用； (2)用80%的乙醇溶解缓释材料、增塑剂、致孔剂、抗粘剂，制成缓释包衣液； (3)将配好的缓释包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的速释颗粒芯表面，干燥后得到酚麻美敏缓释颗粒。
全文摘要
本发明公开了一种酚麻美敏缓释颗粒及其制备方法，本发明的酚麻美敏缓释颗粒由速释颗粒芯和缓释包衣层组成，所述速释颗粒芯由对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏和填充剂组成，所述缓释包衣层由缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂组成，制备时在速释颗粒芯外裹上缓释包衣层即得。本发明药物服用方便，释放缓慢，可达到长效、增加疗效的目的，也可在维持同等药效时降低给药量，从而减少服用药物给患者带来的副作用，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
文档编号A61K31/167GK103156851SQ201310094580
公开日2013年6月19日 申请日期2013年3月21日 优先权日2013年3月21日
发明者王明刚, 任莉, 陈阳生 申请人:青岛正大海尔制药有限公司