一种乳腺康注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种乳腺康注射液及其制备方法，由莪术、丹参、鸡血藤、拳参、瓜蒌、地龙、HS-15、和注射用水组成。乳腺康注射液制备方法：将莪术提取挥发油备用，药渣与丹参、鸡血藤、拳参、瓜蒌、地龙，水煎煮2次，浓缩，加乙醇静置，滤过，回收乙醇；水溶液加5%明胶水溶液，溶液静置48小时，滤过，浓缩加乙醇静置，滤过，滤液用氢氧化钠溶液调节pH值，放置24小时，滤过，滤液回收乙醇。活性炭滤过，滤液115℃热处理，用10%氢氧化钠溶液调节pH值，滤过，滤液加入莪术油及HS-15，搅匀，加注射用水至全量，粗滤，精滤，灌封，即得。本发明采用了新的处方和工艺，其优势是极大地提高了乳腺康注射液的临床用药安全性。
【专利说明】一种乳腺康注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药制剂工艺领域，特别涉及一种乳腺康注射液及其制备方法。
技术背景
[0002]乳腺康注射液具有理气化瘀，消肿散结之功效。临床上用于气滞血瘀证的乳癖。
[0003]乳腺康注射液是临床常用药物之一。经调查，现行市售乳腺康注射剂其增溶剂为聚三梨酯80 (吐温-80)，相关药理研究发现:2%吐温-80给豚鼠Im I/只静脉注射后出现生身体歪斜，嗜睡等明显症状，5%吐温-80豚鼠均出现耳朵发紫、步态不稳、身体歪斜，侧卧、嗜睡等非常明显的症状；Beagle犬静脉缓注吐温-80，剂量降低至0.02%吐温-80，以4ml/体积给予时，动物仍然会出现很显的过敏反应症状(孙立，刘晓萌等，J Toxicol August2007 Vol.21 N0.4),其它文献资料也确切证明吐温_80是导致临床用药时发生不良反应(过敏反应)的主要原因之一，为了进一步提高乳腺康注射液临床用药的安全性，本发明选择了比吐温-80安全性更高的药用辅料。
【发明内容】
[0004]本发明目的在于提供一种全新处方和制备工艺的乳腺康注射液、使乳腺康注射液不仅质量稳定而且还具比市售更高的临床用药安全性(过敏反应)。为了达上述目的，本发明采用如下技术方案:，取莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g、1.0g-l0.0g HS-15、和注射用水组成。
[0005]乳腺康注射液制备方法，取莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g，以上六味药材，莪术提取挥发油备用。药渣与其它药材合并加水煎煮二次，第一次I小时，第二次40分钟，煎液合并，浓缩至相对密度为1.28 (55°C?60°C )的清膏，加95%乙醇使含醇量达75%，静置24小时，滤过，减压回收乙醇；水溶液加5%明胶水溶液，至不产生沉淀为止；溶液静置48小时，滤过，减压浓缩至相对密度为1.20 (55?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量达80%?85%，静置36小时，滤过，滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH值至8.0?8.5，放置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味。药液加入0.5%活性炭，搅拌煮沸10分钟，冷至80°C，滤过，滤液115°C热处理30分钟，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0?8.0，滤过，滤液加入莪术油及1.0g-l0.0g HS-15，充分搅拌，加注射用水至规定量，粗滤，精滤，灌封，即得。
[0006]本发明中的制备方法全过程在无菌条件下进行，采用非最终灭菌工艺。
[0007]安全性实验证明:本发明在安全性方面(过敏反应)明显优于市售乳腺康注射液。
【具体实施方式】
[0008]实施例1乳腺康注射液，由莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g、l.0g HS-15、和注射用水组成。。
[0009]实施例1取莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g,以上六味药材，莪术提取挥发油备用。药渣与其它药材合并加水煎煮二次，第一次I小时，第二次40分钟，煎液合并，浓缩至相对密度为1.28 (55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量达75%，静置24小时，滤过，减压回收乙醇；水溶液加5%明胶水溶液，至不产生沉淀为止；溶液静置48小时，滤过，减压浓缩至相对密度为1.20 (55?60°C)的清膏，力口95%乙醇使含醇量达80%?85%，静置36小时，滤过，滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH值至8.0?8.5，放置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味。药液加入0.5%活性炭，搅拌煮沸10分钟，冷至80°C，滤过，滤液115°C热处理30分钟，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0?8.0，滤过，滤液加入莪术油及1.0g HS-15，充分搅拌，加注射用水至规定量，粗滤，精滤，灌封，即得。
[0010]实施例2乳腺康注射液，由莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g、5.0g HS-15、和注射用水组成。。
[0011]实施例2取莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g,以上六味药材，莪术提取挥发油备用。药渣与其它药材合并加水煎煮二次，第一次I小时，第二次40分钟，煎液合并，浓缩至相对密度为1.28 (55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量达75%，静置24小时，滤过，减压回收乙醇；水溶液加5%明胶水溶液，至不产生沉淀为止；溶液静置48小时，滤过，减压浓缩至相对密度为1.20 (55?60°C)的清膏，力口95%乙醇使含醇量达80%?85%，静置36小时，滤过，滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH值至8.0?8.5，放置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味。药液加入0.5%活性炭，搅拌煮沸10分钟，冷至80°C，滤过，滤液115°C热处理30分钟，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0?8.0，滤过，滤液加入莪术油及5.0g HS-15，充分搅拌，加注射用水至规定量，粗滤，精滤，灌封，即得。
[0012]实施例3乳腺康注射液，由莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g、10.0g HS-15、和注射用水组成。。
[0013]实施例3取莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g,以上六味药材，莪术提取挥发油备用。药渣与其它药材合并加水煎煮二次，第一次I小时，第二次40分钟，煎液合并，浓缩至相对密度为1.28 (55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量达75%，静置24小时，滤过，减压回收乙醇；水溶液加5%明胶水溶液，至不产生沉淀为止；溶液静置48小时，滤过，减压浓缩至相对密度为1.20 (55?60°C)的清膏，力口95%乙醇使含醇量达80%?85%，静置36小时，滤过，滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH值至8.0?8.5，放置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味。药液加入0.5%活性炭，搅拌煮沸10分钟，冷至80°C，滤过，滤液115°C热处理30分钟，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0?8.0，滤过，滤液加入莪术油及10.0g HS-15，充分搅拌，加注射用水至规定量，粗滤，精滤，灌封，即得。
【权利要求】
1.一种乳腺康注射液，由莪术、丹参、鸡血藤、拳参、瓜萎、地龙活性提取物、增溶剂、及注射用水组成，PH值为7.0-8.0。
2.如权利要求1所述的乳腺康注射液，其特征在于增溶剂采用HS-15(15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯)。
3.如权利要求1-2所述的乳腺康注射液，其特征在于由莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g 1.0g-l0.0gHS-15,和注射用水组成，PH值为.7.0-8.0，过滤至澄明度合格后灌封，全过程在无菌条件下进行，采用非最终灭菌工艺。
4.如权利要求1-3所述的乳腺康注射液，其特征在于采用如下制备工艺: A.取莪术1000g、丹参1400g、鸡血藤1000g、拳参1000g、瓜萎1000g、地龙600g，以上六味药材，莪术提取挥发油备用； B.药渣与其它药材合并加水煎煮二次，第一次I小时，第二次40分钟，煎液合并，浓缩至相对密度为1.28(55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量达75%，静置24小时，滤过，减压回收乙醇； C.水溶液加5%明胶水溶液，至不产生沉淀为止； D.溶液静置48小时，滤过，减压浓缩至相对密度为1.20(55?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量达80%?85%，静置36小时，滤过，滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH值至8.0?.8.5，放置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇至无醇味； E.药液加入0.5%活性炭，搅拌煮沸10分钟，冷至80°C，滤过，滤液115°C热处理30分钟，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0?8.0，滤过； F.滤液加入莪术油及1.0g-10.0g HS-15，充分搅拌，加注射用水至规定量，粗滤，精滤，灌封，即得，本品全过程在无菌条件下进行，采用非最终灭菌工艺。
【文档编号】A61K36/9066GK104415291SQ201310377394
【公开日】2015年3月18日 申请日期:2013年8月27日 优先权日:2013年8月27日
【发明者】张 浩, 金红娣, 陈程, 梁慧容 申请人:成都力思特制药股份有限公司