含盐酸莫西沙星的药用组合物的制作方法
【专利摘要】涉及药物制剂【技术领域】，具体涉及一种盐酸莫西沙星分散片及其制备方法。该分散片处方中加入适量碳酸氢钾或碳酸氢钠可使盐酸莫西沙星的溶出问题得到明显改善。莫西沙星颗粒经过尤特奇E100包衣后在片分散和饮用的过程中，颗粒的包衣层不会因环境的pH值而破裂，可以有效地掩盖莫西沙星的不良苦感，改善患者服药的顺应性。此外，本品的制粒干燥和包衣干燥过程可在流化床内连续完成，适用于工业化生产。
【专利说明】含盐酸莫西沙星的药用组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制剂【技术领域】，具体涉及含盐酸莫西沙星的药用组合物，更进一步地涉及含盐酸莫西沙星的分散片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]盐酸莫西沙星为是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，外观为淡黄色至黄色结晶性粉末，略溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮。盐酸莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。盐酸莫西沙星片由拜耳公司于1999年12月经FDA批准在美国上市，2002年，盐酸莫西沙星片经SFDA批准进口并在中国上市，商品名为拜复乐8O为方便老、幼以及吞咽困难的患者服用，盐酸莫西沙星分散片有其临床应用优势和开发的必要性。
[0003]专利CN103284962公开了一种盐酸莫西沙星分散片的制备方法，该分散片按重量百分比计算，其处方为:填充剂15~65%、粘合剂5~10%、崩解剂5~25%、润滑剂I~5%，另加适量润湿剂及其他辅料。制备方法为:先将主料和辅料分别过筛，然后按处方比例将主料和辅料混合均匀，用聚维酮K30乙醇溶液适量制备成软材，过筛制粒、干燥、干颗过筛，再外加崩解剂交联聚维酮和润滑剂硬脂酸镁，混合均匀压片。
[0004]上述方案的不足之处在于:因盐酸莫西沙星苦味明显，即使处方中含有一定比例的甜味剂，入口后甜味与苦味分离，无法掩盖莫西沙星的苦感，给患者服用带来不适。同时，为矫正苦感而添加过量的甜味剂的分散片也不利于糖尿病患者使用。
【发明内容】
[0005]本发明旨在提供一种盐酸莫西沙星分散片及其制备方法，可以更好掩盖盐酸莫西沙星的不良口感，同时确保盐酸莫西沙星的快速溶出，并可适用于工业生产。
[0006]一种盐酸莫西沙星分散片，其特征在于该分散片是由盐酸莫西沙星、碳酸氢钾或碳酸氢钠、尤特奇ElOO及其他药学上可接受的稀释剂、粘合剂、崩解剂、抗粘剂、增塑剂、润滑剂组成。
[0007]其中，稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中任意一种或几种；粘合剂选自羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚维酮中任意一种或几种；崩解剂选自羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中任意一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中任意一种或几种；增塑剂选自柠檬酸三乙酯；抗粘剂选自滑石粉。
[0008]更进一步地，分散片处方中可含有利于口感的甜味剂，例如:三氯蔗糖、甜菊苷、安赛蜜、阿斯帕坦或糖醇等。
[0009]该分散片单剂量处方组成如下:
【权利要求】
1.一种盐酸莫西沙星分散片，其特征在于该分散片是由盐酸莫西沙星、碳酸氢钾或碳酸氢钠、尤特奇ElOO及其他药学上可接受的稀释剂、粘合剂、崩解剂、抗粘剂、增塑剂、润滑剂组成。
2.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星分散片，其特征在于:稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中任意一种或几种；粘合剂选自羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚维酮中任意一种或几种；崩解剂选自羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中任意一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中任意一种或几种；增塑剂选自柠檬酸三乙酯；抗粘剂选自滑石粉。
3.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星分散片，其特征在于处方中含有甜味剂。
4.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星分散片，其特征在于该分散片的单剂量处方组成及制备方法如下: 处方组成:
【文档编号】A61P31/04GK103494786SQ201310488920
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年10月18日 优先权日:2013年10月18日
【发明者】张雯, 李兆明, 曹冲, 孙晋瑞, 刘晓琰 申请人:山东省医药工业研究所