苦马豆素衍生物及其科研试剂的制备方法

苦马豆素衍生物及其科研试剂的制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种苦马豆素衍生物及其科研试剂的制备方法，苦马豆素衍生物的合成步骤为：a、以苦马豆素为原料，以水为溶剂加入氯乙酸、氢氧化钾；b、血卟啉通入氯化亚砜，然后再加入冬虫夏草菌素；c、在步骤b得到的产物中倒入步骤a得到的产物，滴入新配制的乙醇钾，得到苦马豆素衍生物溶液。本发明的苦马豆素衍生物是在苦马豆素结构上衍生的产物，相比不同的是连接一种富集杂环，使本发明的苦马豆素衍生物具有富集癌细胞的功能，并能使药物趋向于患肿瘤的部位，而其他部位药物浓度甚微。
【专利说明】苦马豆素衍生物及其科研试剂的制备方法

【技术领域】
[0001] 本发明属于化学合成技术，特别涉及一种苦马豆素衍生物。

【背景技术】
[0002] 1、癌在膜外转移的关键是唾液酸的黏附 癌症是以细胞异常增殖及转移为特点的一大类疾病，90%以上的癌症患者死于癌转移。
[0003] 研究表明，癌症是几十种甚至几百种疾病的混合体，具有异质性特点。尽管癌症 相当复杂，但癌症的发生有一个共同特征：患者体内唾液酸升高。肿瘤细胞表面的寡糖链末 端是唾液酸，唾液酸的分支升高是黏附的关键环节，是癌细胞转移过程脱落和黏附的重要 原因！本发明认为：癌转移的行为主要发生在膜外，它的限速步骤是克隆，但克隆的前一步 却是黏附，消除黏附就导致肿瘤干细胞的失巢凋亡，是癌转移的薄弱环节。
[0004] 2、苦马豆素的抗癌功能 苦马豆素的化学名称为：1、2、8三羟基八氢吲哚兹定。

【权利要求】
1. 一种苦马豆素衍生物，其特征在于：其化学结构式如下：
2. -种β-环糊精包裹的超分子包含物，其特征在于：化学结构式为：
3. 如权利要求1所述的苦马豆素衍生物的合成方法，其特征在于：有以下合成步骤： a、 以苦马豆素为原料，以水为溶剂加入氯乙酸、氢氧化钾；合成反应式如下：
b、 血卟啉通入氯化亚砜，然后再加入冬虫夏草菌素，反应式如下：
c、在步骤b得到的产物中倒入步骤a得到的产物，滴入新配制的乙醇钾，得到苦马豆素 衍生物溶液，反应式如下：
4. 一种苦马豆素衍生物科研试剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： (1) 、在常温下，将配制的1. 9 X l(T7mol/L浓度的苦马豆素溶液100ml倒入1000ml的烧 杯中，逐滴加入氯乙酸l〇ml，用电动搅拌器搅拌30?60分钟，再用0. lmol/L的氢氧化钾逐 滴加入上述溶液中，作用掉过量的氯乙酸，用pH试纸检测到中性即可；放冷后，倒入贴有标 签的130ml的试剂瓶中，备用； (2) 、将血卟啉8mg加入带导管的双孔胶塞的烧瓶中，通入氯化亚砜，20?30分钟后，旋 转蒸发除去多余的氯化亚砜；30?60分钟后，加入冬虫夏草菌素16mg，继续搅拌lh?2h ; (3) 、在连接血卟啉的冬虫夏草菌素的烧瓶中，倒入连有乙酸残基的苦马豆素溶液，用 电动搅拌器搅拌lh?2h ;5分钟间歇滴入新配制的乙醇钾三滴，得到苦马豆素衍生物溶 液； (4) 、用饱和水溶液法配制包含物，将β -环糊精粉末加入到苦马豆素衍生物溶液中， 用电动搅拌器搅拌lh?2h,逐渐加入，直至配成饱和溶液，过滤上层清液，倒入贴有标签 的130ml的试剂瓶中，在2?8°C的冰箱中冷藏，备用。
【文档编号】A61K31/7076GK104151386SQ201310560991
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2013年11月12日 优先权日:2013年11月12日
【发明者】毕毅良, 毕慧君 申请人:毕毅良