N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]芳酰胺及其制备方法与应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]芳酰胺：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R1、R5选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基或三氟甲基；R2、R4选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氨基或乙酰氨基；R3选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或乙酰氨基。N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]芳酰胺可作为制备抗癌药物的应用。
【专利说明】N-[5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺及其制备
方法与应用
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及新化合物的制备与应用，具体是N-[5- (1,2,4-二唑-1-基)喔唑-2-基]芳酰胺的制备方法与在制备抗癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002]中国发明专利[ZL200910043920.0 ；CN102057918 ；CN201210052546.2]描述了经
4-叔丁基-5-( I，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺制备4-叔丁基-5-( I，2，4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑和4-叔丁基-5- (1,2,4-三唑-1-基)-2-芳氨基噻唑，并研究了其杀菌活性、除草活性和抗癌活性。4-叔丁基-5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺由3，3-二甲基-1- (1，2，4_三唑-1-基)-2-丁酮与等摩尔溴反应制得3，3-二甲基-1- (1，2，4_三唑-1-基)-1_溴-2- 丁酮，再环合中和制得[有机化学，2010，30 (6):923-927 ;结构化学，2010，29 (11):1680-1683 ;于海波?博士学位论文?天津:南开大学，2007，102-110，2012年公开]。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于提供化学结构式I所示N-[5- (1，2，4_三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺: [0004]
【权利要求】
1.化学结构式I所示的N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺:
2.权利要求1所述的N-[5-(1，2，4_三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺选自下列化合物:
3.N-[5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-2-呋喃甲酰胺:
4.N-[5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺的制备方法:其特征在于它的制备操作是:4_烷基-5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺与与酰氯在四氢呋喃中，以无水碳酸钾为缚酸剂，室温反应2.0~5.0h,得到N-[5-( 1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺；制备反应如下:
5.N-[5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺的制备方法:其特征在于它的制备操作是:4_烷基-5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺与呋喃甲酸或取代苯甲酸在二氯甲烷中，以4- 二甲氨基吡啶为催化剂，N，N' - 二环己基碳二亚胺为脱水剂，常温反应4.5~.10.0h，得到N-[5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]芳酰胺；制备反应如下:
6.N-[5- (1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]氨基芳酰胺的制备方法，其特征在于它的制备操作是:N-[5- (1，2，4_三唑-1-基)噻唑-2-基]硝基芳酰胺经还原制得N-[5- (1,.2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]氨基芳酰胺；制备反应如下:
7.权利要求1~2中任一项所述N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]氨基芳酰胺在制备抗癌药物中的应用。
8.权利要求3所述N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-2-呋喃甲酰胺在制备抗癌药物中的应用。
【文档编号】A61K31/427GK103664927SQ201310658511
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月9日 优先权日:2012年12月10日
【发明者】叶姣, 肖梦武, 颜晓维, 胡艾希, 孙晓潇, 邱慎意, 向建南 申请人:湖南大学