马钱子的炮制加工方法
【专利摘要】本发明公开了一种马钱子的炮制加工方法，依次包括以下步骤：步骤一、加热干燥：将生马钱子加热至240～280℃，进行恒温干燥处理，恒温时间为1～10分钟，步骤二、去绒毛：用酒精喷洒在马钱子表面，点火烧去马钱子表面的绒毛，完成马钱子的炮制等两个步骤。本发明的马钱子的炮制加工方法，用高温烘烤法，不同于以往的砂烫法、绿豆煮法、清煮法等方法。本发明既能很好地控制有毒化合物的转化率，能将有毒成分士的宁和马钱子碱含量控制在安全的范围，又能达到临床上活血通络止痛，软坚散结消肿的功效，质量温度可控，适宜工业化生产，有效克服了现有技术中需要依靠经验控制，不易掌握，难以工业化生产的缺陷。
【专利说明】马钱子的炮制加工方法
【技术领域】
[0001]本发明属于中药制剂【技术领域】，具体涉及马钱子的炮制加工方法。
【背景技术】
[0002]马钱子为马钱科植物马钱子的干燥成熟种子。味苦，性温；有大毒，归肝脾经。具通络止痛,散结消肿之功效,用于风湿顽痹,麻木瘫痪,跌扑损伤,痈疽肿痛,小儿麻痹后遗症及类风湿关节炎。
[0003]马钱子的主要活性成分为吲哚类生物碱，士的宁和马钱子碱占总生物碱的80%以上，士的宁为剧毒物质，马钱子碱的毒性为士的宁的七十分之一。生马钱子毒性强烈，不能内服只能外用。马钱子炮制后降低毒性，可扩大用药范围。
[0004]马钱子的炮制方法有砂烫法、绿豆煮法、清煮法等，砂烫法作为传统炮制方法，是最受推荐的方法。有文献报道马钱子炮制温度在230°C炒制3min45s 士的宁保留率适宜，而同温炒制4min，炒制时间仅相差十几秒，士的宁的含量却急剧下降[张万福，尹文仲，韩建伟，等.马钱子炮制工艺研究[J].中药材。1999,22(10):509— 510.]。中国药典2010版一部规定马钱子采用砂烫法炮制，但炮制过程依靠经验控制，不易掌握。
【发明内容】
[0005]本发明所要解决的技术问题就是提供马钱子的炮制加工方法，操作简单，成本低廉，用高温烘烤法，不同于以往的砂烫法、绿豆煮法、清煮法等方法。本发明既能将有毒成分士的宁和马钱子碱含量控制在安全的范围，又能达到临床上活血通络止痛，软坚散结消肿的功效。
[0006]为解决上述技术 问题，本发明采用如下技术方案:马钱子的炮制加工方法，依次包括以下步骤:
[0007]步骤一、加热干燥:将生马钱子加热至240~280°C，进行恒温干燥处理，恒温时间为1~10分钟；
[0008]步骤二、去绒毛:取出恒温干燥处理后的马钱子，用酒精喷洒在马钱子表面，点火烧去马钱子表面的绒毛，完成马钱子的炮制。
[0009]马钱子以士的宁的含量作为剂量标准，士的宁既是毒性成分也是有效成分。马钱子的炮制目的是为了减轻其毒性。马钱子经炮制后，士的宁和马钱子碱的含量显著减少，而转变生成的异士的宁及其氮氧化合物和异马钱子碱及其氮氧化合物的含量显著增加。这是由于土的宁和马钱子碱在加热过程中醚键断裂开环，转变成它们的异型结构和氮氧化合物，被转化的这些生物碱毒性变小，且保留或增强了某些生物活性，从而降低了马钱子的毒性。
[0010]而本发明的炮制加工过程中，控制温度和加热时间，使马钱子主要有毒物质士的宁和马钱子碱部分经热转化为氮氧化物，或醚键开环为异系列而降低毒性。本发明方法能很好地控制有毒化合物的转化率，质量温度可控，适宜工业化生产，有效克服了现有技术中需要依靠经验控制，不易掌握，难以工业化生产的缺陷。而且制得的马钱子其中的有毒成分马钱子碱和士的宁含量下降到药典规定的范围内，保证了饮片使用的安全性和有效性。
[0011]优选的，所述步骤一中，温度控制在265~270°C，恒温时间为3~5分钟。
[0012]优选的，所述步骤一中，采用热循环烘箱对生马钱子进行恒温干燥处理。
[0013]优选的，所述步骤二中，所用酒精的纯度为95%。
[0014]优选的，所述步骤二中，酒精的用量为生马钱子重量的10%。比如:若生马钱子的重量为200克，则加热干燥后喷洒10毫升纯度为95%的酒精，然后进行点火烧去马钱子表面的绒毛。
[0015]与现有技术相比，本发明的优点是:本发明的马钱子的炮制加工方法，用高温烘烤法，不同于以往的砂烫法、绿豆煮法、清煮法等方法。本发明既能将有毒成分士的宁和马钱子碱含量控制在安全的范围，又能达到临床上活血通络止痛，软坚散结消肿的功效。
[0016]下面结合【具体实施方式】对本发明作进一步描述:
【具体实施方式】
[0017]本发明马钱子的炮制加工方法实施例1，依次包括以下步骤:
[0018]步骤一、加热干燥:将生马钱子200g放置于不锈钢盘中，置于265°C烘箱烘烤，进行恒温干燥处理，恒温时间为5分钟；采用热循环烘箱对生马钱子进行恒温干燥处理。
[0019]步骤二、去绒毛:取出恒温干燥处理后的马钱子，放冷半分钟，用10ml纯度为95%的酒精均匀喷洒在马钱子 表面，点火烧去马钱子表面的绒毛，完成马钱子的炮制。酒精的用量为生马钱子重量的10%。
[0020]马钱子以士的宁的含量作为剂量标准，士的宁既是毒性成分也是有效成分。马钱子的炮制目的是为了减轻其毒性。马钱子经炮制后，士的宁和马钱子碱的含量显著减少，而转变生成的异士的宁及其氮氧化合物和异马钱子碱及其氮氧化合物的含量显著增加。这是由于土的宁和马钱子碱在加热过程中醚键断裂开环，转变成它们的异型结构和氮氧化合物，被转化的这些生物碱毒性变小，且保留或增强了某些生物活性，从而降低了马钱子的毒性。
[0021]而本发明的炮制加工过程中，控制温度和加热时间，使马钱子主要有毒物质士的宁和马钱子碱部分经热转化为氮氧化物，或醚键开环为异系列而降低毒性。本发明方法能很好地控制有毒化合物的转化率，质量温度可控，适宜工业化生产，有效克服了现有技术中需要依靠经验控制，不易掌握，难以工业化生产的缺陷。而且制得的马钱子其中的有毒成分马钱子碱和士的宁含量下降到药典规定的范围内，保证了饮片使用的安全性和有效性。
[0022]本发明马钱子的炮制加工方法实施例2，与实施例1相似，其区别在于:所述步骤一中，将生马钱子200g放置于不锈钢盘中，置于268°C烘箱烘烤，进行恒温干燥处理，恒温时间为4分钟；其余步骤与实施例1相同。
[0023]本发明马钱子的炮制加工方法实施例3，与实施例1相似，其区别在于:所述步骤一中，将生马钱子200g放置于不锈钢盘中，置于270°C烘箱烘烤，进行恒温干燥处理，恒温时间为3分钟；其余步骤与实施例1相同。
[0024]本发明马钱子的炮制加工方法实施例4，与实施例1相似，其区别在于:所述步骤一中，将生马钱子200g放置于不锈钢盘中，置于275°C烘箱烘烤，进行恒温干燥处理，恒温时间为3分钟；其余步骤与实施例1相同。
[0025]对实施例1~4得到的马钱子，进行士的宁和马钱子碱含量测定，表明本发明达到减毒稳效的目的。取生马钱子以及实施例1~4的炮制加工方法得到的马钱子各100g，分别放入五个布袋，用榔头敲碎，经过3号筛(50目)，得到粉末。将各组粉末分别精密称取lg于锥形瓶中，分别加氢氧化钠试液5ml浸润5min后，加纯度为75%的甲醇30ml，称重，回流提取2h，取出放凉，用甲醇补充减失的重量，精密吸取续滤液1ml置25ml容量瓶中，甲醇定容至刻度作为供试品溶液。分别吸取供试品溶液20ml注入高效液相色谱仪按上述条件进行测定，生马钱子及实施例1~4的炮制加工方法得到的马钱子的士的宁与马钱子碱含量的测定结果如表1所示:
[0026]表1
【权利要求】
1.马钱子的炮制加工方法，其特征在于:依次包括以下步骤:步骤一、加热干燥:将生马钱子加热至240~280°C，进行恒温干燥处理，恒温时间为1~10分钟；步骤二、去绒毛:取出恒温干燥处理后的马钱子，用酒精喷洒在马钱子表面，点火烧去马钱子表面的绒毛，完成马钱子的炮制。
2.如权利要求1所述马钱子的炮制加工方法，其特征在于:所述步骤一中，温度控制在265~270°C，恒温时间为3~5分钟。
3.如权利要求1所述马钱子的炮制加工方法，其特征在于:所述步骤一中，采用热循环烘箱对生马钱子进行恒温干燥处理。
4.如权利要求1所述马钱子的炮制加工方法，其特征在于:所述步骤二中，所用酒精的纯度为95%。
5.如权利要求1所述马钱子的炮制加工方法，其特征在于:所述步骤二中，酒精的用量为生马钱子重量的 10%。
【文档编号】A61P31/14GK103638107SQ201310695796
【公开日】2014年3月19日 申请日期:2013年12月17日 优先权日:2013年12月17日
【发明者】庄明强, 沈海峰, 宋保林, 王学斌 申请人:浙江家和制药有限公司