替格瑞洛和西洛他唑的药物组合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及替格瑞洛与西洛他唑的药物组合物，该组合物具有抑制或逆转动脉血管的粥样脂质斑块的作用，尤其在抑制或逆转冠状动脉或颈动脉的粥样脂质斑块的作用，以及所述药物组合物的制备方法，本发明还涉及上述药物组合物在药物中的应用；该组合物可以有效地解决偶发性地漏服替格瑞洛而产生的药效“真空期”，减少可能发生的心脑血管事件，另外，还能显著减少胃肠道出血的程度，远远小于替格瑞洛与阿司匹林的组合使用。
【专利说明】替格瑞洛和西洛他唑的药物组合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，涉及治疗或预防的药物组合物，它包含替格瑞洛和西洛他唑，用于心、脑及血管疾病的防治，以及它的制备方法和它在药物中的应用。
【背景技术】
[0002]心、脑及血管疾病是发病率高、危害性大、致死、致残率高的疾病，心脑血管疾病本质上都是血管病变，血管病变的主要原因在于动脉血管的粥样脂质斑块以及由于粥样脂质斑块导致的血管异常，这是形成心脏和脑缺血、梗死病症的主要原因；关于动脉粥样硬化的发生机制，有脂质浸润、平滑肌增生、血栓形成、血小板聚集和动脉内膜损伤等学说，这说明心脑血管疾病发生的是多方面因素所致，因此，从多方面进行防治并且抑制或逆转脂质斑块，是解决问题的根本方法和思路，也是是十分重要和有意义的。
[0003]替格瑞洛(Ticagrelor,又称作替卡格雷)，属于环戍基三唑并嘧唳类化合物，化学名为(lS，2S，3R，5s)-3-[7-[ (1R，2S)_2_ (3，4_ 二氟苯基)环丙氨基]-5-(硫丙基)-3!1-[1，2，3]-三唑[4，5-(1]嘧啶-3-基]-5- (2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2-二醇，分子式:C23H28F2N604S，分子量 522.57，CAS 号:274693_27_5，构式如下:
【权利要求】
1.含有替格瑞洛与西洛他唑的药物组合物，所述替格瑞洛还包括其药学上可接受的盐或溶剂合物。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于替格瑞洛与西洛他唑的质量比为(0.2~5): 1，所述替格瑞洛还包括其药学上可接受的盐或溶剂合物。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于替格瑞洛与西洛他唑是以复方制剂的形式存在，并且所述药物的剂型是药剂学上可以接受的任何药物剂型。
4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于将替格瑞洛与西洛他唑分别制成单独的制剂，并且将两种单独的制剂包装在同一个药盒中。
5.替格瑞洛和西洛他唑的药物组合物，其中每单位制剂中含有80~200mg替格瑞洛和30~250mg西洛他唑。
6.替格瑞洛和西洛他唑的药物组合物，其中每单位制剂中含有90mg替格瑞洛和50mg~100西洛他唑。
7.替格瑞洛和西洛他唑的药物组合物，其中每单位制剂中含有90mg替格瑞洛和50mg~70西洛他唑。
8.权利要求1、2、5、6或7所述的药物组合物的制备方法，它包括将替格瑞洛和西洛他唑与药学上可接受的药用载体混合制成药剂学上可接受的任何药物制剂，其药物剂型包括但不限于片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸剂、滴丸剂、干混悬剂、口服溶液剂、干糖浆剂、散剂、口服混悬液、以及口服的速释或缓释或控释等剂型，注射用粉针剂、水溶液注射剂。
9.权利要求1、2、5、6或7所述的药物组合物的制备方法，它包括将替格瑞洛和西洛他唑与药学上可接受的药用载体混合制成单独的药物制剂，并且将两种单独的药物制剂包装在同一个药盒中，其药物剂型包括但不限于片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸剂、滴丸剂、干混悬剂、口服溶液剂、干糖浆剂、散剂、口服混悬液、以及口服的速释或缓释或控释等剂型，注射用粉针剂、水溶液注射剂。
10.权利要求1至7中任何一项所述的药物组合物在以下方面的应用: (1)在制备抑制或逆转动脉血管的粥样脂质斑块的药物中的应用； (2)在制备抑制或逆转冠状动脉的粥样脂质斑块的药物中的应用； (3)在制备抑制或逆转颈动脉的粥样脂质斑块的药物中的应用； (4)在制备预防或治疗与血小板聚集有关的疾病的药物中的应用； (5)在制备预防或治疗急性冠脉综合征的药物中的应用； (6)在制备预防或治疗心肌梗死、血栓形成中风、暂时性局部缺血发作和/或外周血管疾病的药物中的应用。
【文档编号】A61K31/4709GK103735552SQ201410011807
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2014年1月11日 优先权日:2014年1月11日
【发明者】张耿元, 王保红, 白东跃 申请人:福州乾正药业有限公司