一种复方氨酚烷胺胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种复方氨酚烷胺胶囊及其制备方法。该胶囊由以下原料按质量份制成：扑热息痛250～400份，盐酸金刚烷胺100～160份，人工牛黄10～16份，咖啡因15～24份，马来酸氯苯那敏2～3.2份，蒙脱石5～30份，蔗糖6～36份。通过创新的辅料选择和优化的辅料比例，制备成胶囊剂型，解决了现有药物颗粒流动性不好、药物崩解不理想、药物溶出度低、稳定性差以及人体生物利用度不高等问题。
【专利说明】一种复方氨酚烷胺胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种复方氨酚烷胺胶囊及其制备方法，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]感冒是世界上最常见 的疾病之一，感冒的病因多为受凉及病毒感染引起，有200多种病毒可导致感冒发病，包括鼻病毒(最常见病因)、冠形病毒、腺病毒、呼吸道合胞薄病毒、以及副流感病毒。感冒是一种不容忽视的疾病，是人类面临的主要公共健康问题之一。据统计感冒每年的发病率为10~30%，全球各地每年都有成千上万的人感染。几乎人人都有亲身经历，人生一世几乎没有人未曾患过感冒，症状是:鼻塞、流鼻涕、打喷嚏、咳嗽、发热、全身酸痛等。病程通常在I~2周，若治疗不及时可诱发咽炎、中耳炎、支气管炎、肺炎、急性肾炎、风湿及心肌炎等疾病。该病发病率高，传染性强，对人民身体健康和人类劳动生产造成极大危害。近年来人群通过感染或接种会产生免疫力，但对新的变异病毒株无保护作用。由于感冒病毒的变异非常迅速，而人们对感冒病毒变异所产生的新种系又往往缺乏免疫力，所以感冒的爆发和大流行可能会是灾难性的。
[0003]复方氨酚烷胺胶囊属复方胶囊制剂，其主要成份为盐酸金刚烷胺、扑热息痛、马来酸氯苯那敏、人工牛黄和咖啡因。用于伤风引起鼻塞、流鼻涕、打喷嚏、咳嗽、发热、全身酸痛等，也可用于流行性感冒的预防和治疗。目前市场上销售的复方氨酚烷胺制剂主要有片剂、胶囊、颗粒剂等。
[0004]中国专利文件CN102861106A公开了一种复方氨酚烷胺微丸的制备方法；该方法是将马来酸氯苯那敏及咖啡因以溶液的形式，再加入糊精水溶液，喷包于由扑热息痛、盐酸金刚烷胺和人工牛黄组成的混合母粒，然后喷包剩余的混合粉，制得复方氨酚烷胺微丸，然后装入胶囊。该方法一方面操作复杂，多次喷包；另一方面微丸大小不均匀，多次过筛，成品率低，生产效率低下。
[0005]中国专利文件CN102488711A公开了一种制备复方氨酚烷胺片的方法；该方法是将扑热息痛进行超微粉碎后，再与经过100目筛的扑热息痛、盐酸金刚烷胺、咖啡因、人工牛黄、马来酸氯苯那敏，混合高效湿法法制粒，干燥后，压片制得。该方法所使用的超微粉扑热息痛与其他的原料混合过程中会产生大量的静电，容易造成混料不均匀。
[0006]中国专利文件CN1742751A公开了复方氨酚烷胺滴丸及其制备方法；该方法是将扑热息痛、盐酸金刚烷胺、人工牛黄、咖啡因、马来酸氯苯那敏与滴丸基质配制混合，加热至熔融，搅拌均匀，加入冷却剂滴制而成，因该方法加热至熔融的状态，温度较高，从而对扑热息痛能够产生有关物质，造成产品质量不合格。
[0007]由于复方氨酚烷胺胶囊五个主药理化性质的差异性不同，采用常规处方和常规制备工艺，难以解决药物溶出度以及人体内的生物利用度较低的技术难题，以及根据国内现有的辅料和生产条件，制备工艺难以保证具有较低的生产成本及简便可行。
【发明内容】
[0008]针对现有技术的不足，本发明提供一种复方氨酚烷胺胶囊及其制备方法，通过创新的辅料选择和优化的辅料比例，成功解决药物崩解不理想、药物溶出度低、药物稳定性差、人体生物利用度不高等问题。
[0009]本发明技术方案如下:
[0010]一种复方氨酚烷胺胶囊，由以下原料按质量份制成:
[0011]
扑热息痛250~400份
盐酸金刚烷胺100~160份
人:T/丨:黄10~16份
咖啡BI15~24份
马來酸氣苯那Λ2~3.2份
WMM5~30份
蘇糖6~36份。
[0012]根据本发明，优选的，
[0013]一种复方氨酚烷胺胶囊，由以下原料按质量份制成:
[0014]
扑热息痛250~-100份
盐酸金刚烷胺100~160份
人T-1:黄10~16份
咖啡因15~24份
4来酸就苯那敏2~3.2份
紧脱石5~15份
藍糖6~18撥《
[0015]根据本发明，进一步优选的，
[0016]一种复方氨酚烷胺胶囊，由以下原料按质量份制成:
[0017]
?卜热息痛250份
盐Pt金刚烷胺100份
[0018]人工牛黄10 份
咖啡因15份
马来酸氣苯那敏2份
蒙脱石δ份
if糖6份；
[0019]或者，一种复方氨酚烷胺胶囊，由以下原料按质量份制成:
[0020]
【权利要求】
1.一种复方氨酚烷胺胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成:
2.如权利要求1所述的复方氨酚烷胺胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成:
3.如权利要求1所述的复方氨酚烷胺胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成:
4.如权利要求1所述的复方氨酚烷胺胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成:
5.如权利要求1所述的复方氨酚烷胺胶囊，其特征在于，由以下原料按质量份制成:
6.如权利要求1~5任一项所述的复方氨酚烷胺胶囊的制备方法，包括以下步骤: (1)将扑热息痛、盐酸金刚烷胺、咖啡因、马来酸氯苯那敏、蒙脱石，蔗糖粉碎过筛备用，人工牛黄过筛备用； (2)按配比称取 蔗糖 和蒙 脱石，先将蔗糖溶于沸水中，然后加入蒙脱石，搅拌均匀，配制成蒙脱石蔗糖溶液，备用； (3)按配比称取扑热息痛、盐酸金刚烷胺、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄混合均匀，然后加入步骤(2)制得的蒙脱石蔗糖溶液，搅拌混合均匀制成软材，制粒得湿颗粒； (4)将步骤(3)所制备的湿颗粒抛丸造粒制成湿微丸，过筛； (5)将步骤(4)制得的湿微丸烘干，得到复方氨酚烷胺微丸，胶囊填充即得复方氨酚烷胺胶囊。
7.如权利要求6所述的复方氨酚烷胺胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的扑热息痛、盐酸金刚烷胺、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄，过80~100目筛；所述的蒙脱石，过350~400目筛；所述的蔗糖过100~110目筛。
8.如权利要求6所述的复方氨酚烷胺胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的蒙脱石蔗糖溶液的浓度为40~60g.1 ;更优选的浓度为50g.L'
9.如权利要求6所述的复方氨酚烷胺胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(4)中所述的湿微丸过筛是过18~24目筛。
10.如权利要求6所述的复方氨酚烷胺胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(5)中所述烘干是在50~65°C条件下干燥15~30分钟；微丸的水分在2% (w/w)以下。
【文档编号】A61K35/413GK103933069SQ201410195647
【公开日】2014年7月23日 申请日期:2014年5月9日 优先权日:2014年5月9日
【发明者】乔敏, 杨毅娟, 刘钢, 李红新, 邵兰兰, 孟震晓 申请人:山东司邦得制药有限公司