一种莲子天然药物组合物及制备方法和抗呕吐用途
【专利摘要】本发明属于天然药物组合物【技术领域】，涉及一种由莲子提取物与生姜提取物组成的天然药物组合物及其制备方法和其作为抗呕吐药物的用途；具体成份包括莲子提取物与生姜提取物姜辣素，将上述两种原料按重量比5-40:1混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产品，再加工制备成颗粒状，并进一步制成片剂和/或胶囊；该莲子天然药物组合物在在制备抵抗或减缓呕吐药物中具有良好用途；采用纯天然制剂，无毒无公害，抗呕吐效果明显，便于推广应用；其组份简单，原料易得，疗效确切，安全可靠。
【专利说明】一种莲子天然药物组合物及制备方法和抗呕吐用途
【技术领域】：
[0001] 本发明属于天然药物组合物【技术领域】，涉及一种由莲子提取物与生姜提取物组成 的天然药物组合物及其制备方法和其作为抗呕吐药物的用途。
【背景技术】：
[0002] 呕吐是人类难忍的痛苦反应。饮食不当，精神紧张，胃肠道疾病，癌症放、化疗，药 物毒性，术后、晕动及妊娠等均可引起呕吐，频繁而剧烈地呕吐可引起营养不良、脱水、电解 质紊乱等并发症，特别是癌症放化疗引起的呕吐，是患者放弃治疗原因之一。
[0003] 目前，临床常用的止吐药物主要有组胺、乙酰胆碱、多巴胺受体拮抗药、缓激肽 (Nig和5羟色胺（5-HT3)受体拮抗剂等，但这些药物对化疗后呕吐的疗效欠佳，而且毒副 作用强，应用上受到很大限制。新型止吐药，如NI和5-HT 3受体拮抗剂，虽然止吐效果好， 但价格昂贵，使用范围窄，而且中枢与外用的毒副反应大，临床多需联合用药，因此亟待新 型抗呕吐药物的创制。
[0004] 莲子（Semen Nelumbinis)，是睡莲科水生草本植物荷花的种子。我国大部分地区 均有出产，秋、冬季果实成熟。《神农本草经》记载：莲子，性味甘平。善于补五脏不足，通利 十二经脉气血，使气血畅而不腐，莲子所含氧化黄心树宁碱对鼻咽癌有抑制作用，《本草纲 目》中记载"莲之味甘，气温而性涩，清芳之气，得稼穑之味，乃脾之果也。"《妇人良方》中记 载莲子可治呕吐不食。中药姜（Zingiber)被誉为〃呕吐圣药〃。姜辣素（Gingerol)是从 生姜中提取的活性成份，发明人将长期观察实验得到姜辣素能够对抗无机及有机毒物硫酸 铜和顺钼所致呕吐，并能抑制肠道嗜铬细胞释放致吐因子5-HT和P物质；姜辣素能够作用 于化疗呕吐最相关的NI和5-HT 3等受体，是一种多靶点、天然、低毒的止吐药。因此，本发 明在相关专利姜辣素与黄连组合物在制备抗呕吐药物中的用途（ZL 201210038339. 1)的 基础上，利用来自民间食用原料的姜和莲子，制得低毒、高效的抗呕吐天然药物组合物，通 过将莲子提取物与生姜提取物姜辣素进行合适的配比，制得的莲子天然药物组合物具有极 好止吐效果，是目前国内外医药领域独一无二的创新发明。
【发明内容】
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[0005] 本发明的目的在于克服现有技术中止吐药物多为化学合成物等缺点，发明一种莲 子天然药物组合物及其制备方法，该组合物低毒高效，疗效确切、便于应用及推广，并能作 为抗呕吐药物应用。
[0006] 为了实现上述目的，发明人经过大量配方比例的实验研究和临床实践，发明了一 种莲子与姜辣素的最佳比例组合物，并证明其对呕吐具有较好的疗效；本发明涉及的莲子 天然组合物的组份包括莲子提取物与生姜提取物姜辣素，将上述两种原料按重量比5-40:1 混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产品，再加工制备成颗粒状，并进一步制 成片剂和/或胶囊。
[0007] 本发明涉及的莲子天然药物组合物的制备方法包括以下工艺步骤：
[0008] (1)莲子提取物的制备：取莲子加重量15倍的蒸馏水浸泡60分钟，然后放置在加 石棉网的电炉上加热煎煮120分钟，絹布过滤，保存滤液；再向过滤后的药渣中加入重量5 倍的蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将前后两次滤液混合，加热浓缩滤膜过滤，采用真空干 燥箱65°C减压干燥35-45小时，制得莲子提取物备用；
[0009] (2)姜辣素的制备：将生姜切片自然晾干，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目 筛，再将过筛细粉放入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常温浸泡68-75小时，然 后在40°C、40KHz的超声波频率下超声提取15-20分钟，离心得到上清液后将残渣弃去，再 将上清液减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，将该混合物经过多 次浓缩、干燥和纯化的步骤制得粗品的生姜提取物姜辣素备用；
[0010] (3)称取重量比为5-40:1的莲子提取物与姜辣素，再配以重量百分比为78-80% 的淀粉和1-2%的硬脂酸镁，上述四种原料混合均匀后填充于空心胶囊中，制成每个纯重 200毫克或500毫克的胶囊剂；或者配以重量百分比为58-60%的淀粉和20%的乳糖，将四 种原料混合均匀后用湿法制粒、干燥，整粒后与重量百分比1-2%的硬脂酸镁混合压片，制 成每片纯重250毫克或500毫克的片剂。
[0011] 本发明涉及的莲子天然药物组合物在制备抵抗或减缓呕吐药物中具有良好用途。
[0012] 本发明涉及的莲子天然药物组合物的服用方法：治疗呕吐时选用胶囊剂或片剂， 每人每天1. 5g，分三次饭后服用。
[0013] 本发明与现有技术相比，采用纯天然制剂，无毒无公害，抗呕吐效果明显，便于推 广应用；其组份简单，原料易得，疗效确切，安全可靠。
【具体实施方式】：
[0014] 下面通过实施例和试验例进一步阐述本发明涉及的天然药物组合物和制备方法， 以及其作为抗呕吐药物用途和相关有益效果。
[0015] 实施例1 :
[0016] 本实施例涉及的莲子天然药物组合物的组分包括莲子提取物与生姜提取物姜辣 素，将上述两种原料按重量比5-40:1混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产 品，再加工制备成颗粒状，并进一步制成片剂和/或胶囊。
[0017] 其制备方法具体包括以下工艺步骤：
[0018] (1)莲子提取物的制备：取莲子加重量15倍的蒸馏水浸泡60分钟，然后放置在加 石棉网的电炉上加热煎煮120分钟，絹布过滤，保存滤液，再向过滤后的药渣中加入重量5 倍的蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩滤膜过滤，采用真空干燥箱 65°C减压干燥35-45小时，制得莲子提取物备用；
[0019] (2)姜辣素的制备：将生姜切片自然晾干，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目 筛，再将过筛细粉放入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常温浸泡68-75小时，然 后在40°C、40KHz的超声波频率下超声提取15-20分钟，离心得到上清液后将残渣弃去，再 将上清液减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，将该混合物经过多 次浓缩、干燥和纯化的步骤制得粗品的生姜提取物姜辣素备用；
[0020] (3)称取重量比为5-40:1的莲子提取物与姜辣素，再配以重量百分比为78-80% 的淀粉和1-2%的硬脂酸镁，上述四种原料混合均匀后填充于空心胶囊中，制成每个纯重 200毫克或500毫克的胶囊剂；或者配以重量百分比为58-60%的淀粉和20%的乳糖，将四 种原料混合均匀后用湿法制粒、干燥，整粒后与重量百分比1-2%的硬脂酸镁混合压片，制 成每片纯重250毫克或500毫克的片剂。
[0021] 实施例2:
[0022] 本实施例针对常用抗癌化疗药顺钼所致的呕吐，使用本发明的莲子天然药物组合 物进行给药治疗，相关药效学研究如下：
[0023] (1)实验材料：顺钼（20mg/支），盐酸昂丹司琼注射液（2mL :4mg)，健康成年水紹 (雄性、体重1. 3-1. 8kg)，每只水貂单独置于75cmX 50cmX 50cm的铁笼中，24小时自然光照 射，实验前自由进食饮水；
[0024] (2)实验方法：将水貂随机分为4组，每组6只，A组为顺钼模型对照组，B组为昂 丹司琼阳性药物组，C组为姜辣素组，D组为莲子天然药物组合物组；A组给予生理盐水预处 理，B组给予昂丹司琼7. 5mg · kg4预处理，C组给予姜辣素10g · kg4 (相当于含生药量）ig 预处理，D组给予天然药物组合物10g ?kg4 (相当于含生药量）ig预处理，各组均在给药30 分钟后给予顺钼7. 5mg · kg4ip,观察水紹在给药后6小时内的呕吐反应，记录其呕吐潜伏 期、干呕次数和呕吐次数；
[0025] (3)实验结果：与对照组比较，各治疗组均能明显减轻干呕次数和呕吐次数并延 长呕吐潜伏期（P〈〇. 01)，其中D组莲子天然药物组合物组能够有效降低致呕率（P〈0. 01)， 对比结果如表1所示：
[0026]
【权利要求】
1. 一种莲子天然药物组合物，其特征在于成份包括莲子提取物与生姜提取物姜辣素， 将上述两种原料按重量比5-40:1混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产品， 再加工制备成颗粒状，并进一步添加淀粉和硬脂酸镁或乳糖制成片剂和/或胶囊。
2. 根据权利要求1所述的莲子天然药物组合物，其特征在于制备该组合物的方法包括 以下工艺步骤： (1) 莲子提取物的制备：取莲子加重量15倍的蒸馏水浸泡60分钟，然后放置在加石棉 网的电炉上加热煎煮120分钟，絹布过滤，保存滤液；再向过滤后的药渣中加入重量5倍的 蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将前后两次滤液混合，加热浓缩滤膜过滤，采用真空干燥箱 65°C减压干燥35-45小时，制得莲子提取物备用； (2) 姜辣素的制备：将生姜切片自然晾干，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目筛，再 将过筛细粉放入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常温浸泡68-75小时，然后在 40°C、40KHz的超声波频率下超声提取15-20分钟，离心得到上清液后将残渣弃去，再将上 清液减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，将该混合物经过多次浓 缩、干燥和纯化的步骤制得粗品的生姜提取物姜辣素备用； (3) 称取重量比为5-40:1的莲子提取物与姜辣素，再配以重量百分比为78-80%的淀 粉和1-2%的硬脂酸镁，上述四种原料混合均匀后填充于空心胶囊中，制成每个纯重200毫 克或500毫克的胶囊剂；或配以重量百分比为58-60 %的淀粉和20 %的乳糖，将四种原料混 合均匀后用湿法制粒、干燥，整粒后与重量百分比1-2%的硬脂酸镁混合压片，制成每片纯 重250毫克或500毫克的片剂。
3. 根据权利要求1所述的莲子天然药物组合物，其特征在于该组合物用于制备抗呕吐 药物。
4. 根据权利要求1所述的莲子天然药物组合物，其特征在于该组合物的服用方法为： 治疗呕吐时选用胶囊剂或片剂，每人每天1. 5g，分三次饭后服用。
【文档编号】A61K36/62GK104138419SQ201410360698
【公开日】2014年11月12日 申请日期:2014年7月25日 优先权日:2014年7月25日
【发明者】张继国, 杨杰, 刘占涛, 钱秋海, 岳旺 申请人:泰山医学院