一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，该制剂包括主药和辅料，主药的成分为阿莫西林和黄芪多糖；所述制剂的各原料重量百分比为：阿莫西林5-30%、黄芪多糖2-10%、吸附剂10-30%、亲水性凝胶材料20-50%、助漂剂5—20%、稀释剂1—30%、发泡剂0.2-5%?本发明胃漂浮制剂将阿莫西林和黄芪多糖联用制成胃内漂浮制剂，使药物能够较长时间停留在胃中发挥药效。与普通制剂相比，本发明制剂能够使药物在体内较长时间维持稳定的血药浓度，提高了药物的生物利用度，同时也减少了给药次数和用药剂量，降低了药物的毒副作用和抗生素残留。
【专利说明】一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂淳制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于家禽用药物【技术领域】，具体涉及一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制 剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 目前，家禽的腺胃炎是家禽尤其是肉鸡的一种常见多发病。发病诱因首先是胃液 pH值下降导致幽门螺旋杆菌大量增殖，酸性太强灼伤腺胃和肌胃，进而引发炎症，严重时 导致出血和溃疡；其次为病毒因素，如禽传染性支气管炎病毒、禽流感病毒等都会引起腺胃 发病；另外白色念珠菌感染和一些免疫抑制病也是该病的诱因。家禽腺胃炎的死亡率高达 10 - 28%，且病程持续时间长。阿莫西林对引起腺胃炎的病菌具有较好的杀灭作用，但由于 鸡的胃排空时间较短，造成药物的药效难以充分发挥，排出的药物导致浪费和环境污染，且 治疗效果差，容易导致生长发育缓慢，饲料转化率降低，病禽采食量和抵抗力下降，成为僵 鸡，易继发其它各种疾病，给养殖户带来很大的经济损失。因此，研发一种能够有效治疗家 禽腺胃炎的药物具有非常重要的生产意义。
【发明内容】
[0003] 本发明目的在于提供一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，该制剂通过延长药 物在胃部的滞留时间使药物缓慢释放，从而提高药物的生物利用度。
[0004] 本发明还提供了上述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂的制备方法。
[0005] 为实现上述目的，本发明采用如下技术方案： 一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，该制剂包括主药和辅料，主药的成分为阿莫 西林和黄芪多糖；所述制剂的各原料重量百分比为：阿莫西林5 - 30%、黄芪多糖2 - 10%、 吸附剂10 - 30%、亲水性凝胶材料20 - 50%、助漂剂5 - 20%、稀释剂1 一 30%、发泡剂0. 2 - 5%。其中，黄芪多糖直接购买普通市售产品即可，本发明黄芪多糖购自四川鸿鸣植物制品有 限公司，批号：140608。
[0006] 具体的，所述吸附剂为微粉硅胶、微晶纤维素、磷酸钙和氢氧化铝中的一种或两种 以上。
[0007] 所述的亲水性凝胶材料为羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯 烷酮、聚乙二醇、羧甲基淀粉纳、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、黄原胶、金合欢胶和罗望子胶 中的一种或两种以上。
[0008] 所述的助漂剂为单硬脂酸甘油酯、正十六醇、正十八醇、蜂蜡和硬脂酸中的一种或 两种以上。
[0009] 所述的稀释剂为药用糊精、玉米淀粉、乳糖和甘露醇中的一种或两种以上。
[0010] 所述的发泡剂为碳酸镁、碳酸钠、碳酸氢钠、枸橼酸和酒石酸中的一种或两种以 上。
[0011] 上述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂的制备方法，具体为：按比例称取阿莫西 林、黄芪多糖、吸附剂、亲水性凝胶材料、助漂剂、稀释剂和发泡剂，混匀后，按照本领域常规 技术制成片剂、微球剂或微丸剂。其中，优选微丸剂。
[0012] 阿莫西林对引起腺胃炎的病菌具有较好的杀灭作用，黄芪多糖是兽医临床较常用 的抗病毒药物，因此，本发明尝试将阿莫西林和黄芪多糖联用治疗家禽腺胃炎。胃内漂浮 给药系统是指口服后可以维持自身密度小于胃内容物的密度，而于胃液中呈漂浮状态的制 齐IJ。与普通制剂相比，胃漂浮制剂在体内停留时间较长，药物的生物利用度相对较高。
[0013] 和现有技术相比，本发明的有益效果：将阿莫西林和黄芪多糖联用制成胃内漂浮 制剂，使药物能够较长时间停留在胃中发挥药效。与普通制剂相比，本发明胃漂浮制剂能够 使药物在体内较长时间维持稳定的血药浓度，提高了药物的生物利用度，同时也减少了给 药次数和用药剂量，降低了药物的毒副作用和抗生素残留。
【具体实施方式】
[0014] 以下通过实施例对本发明做进一步的说明，但本发明的保护范围不限于此。
[0015] 实施例1 一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，该制剂包括主药和辅料，主药的成分为阿莫 西林和黄芪多糖；所述制剂的各原料重量配比为：阿莫西林5g，黄芪多糖2g，微粉硅胶10g， 聚乙二醇30g、羧甲基淀粉钠20g，单硬脂酸甘油酯5g，玉米淀粉27. 8g，碳酸氢钠0. lg，酒石 酸 0· lg。
[0016] 上述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂的制备方法，具体为：按比例称取各原料， 混匀后，加入到熔融制粒机中按照本领域常规技术制成微丸剂。
[0017] 实施例2 一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，该制剂包括主药和辅料，主药的成分为阿莫 西林和黄芪多糖；所述制剂的各原料重量配比为：阿莫西林l〇g，黄芪多糖4g，微晶纤维素 30g，海藻酸钠15g，罗望子胶15g，正十六醇10g，乳糖14g，碳酸镁lg，酒石酸lg。
[0018] 上述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂的制备方法参照实施例1。
[0019] 实施例3 一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，该制剂包括主药和辅料，主药的成分为阿莫 西林和黄芪多糖；所述制剂的各原料重量配比为：阿莫西林20g，黄芪多糖6g，磷酸钙20g， 卡波姆20g，蜂錯15g，药用糊精16g，碳酸氢钠1. 5g，枸橼酸1. 5g。
[0020] 上述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂的制备方法参照实施例1。
[0021] 实施例4 一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，该制剂包括主药和辅料，主药的成分为阿莫 西林和黄芪多糖；所述制剂的各原料重量配比为：阿莫西林30g，黄芪多糖10g，氢氧化铝 30g，羟丙基甲基纤维素5g，聚乙烯吡咯烷酮15g，硬脂酸5g，甘露醇3g，碳酸氢钠 lg，酒石酸 lg。
[0022] 上述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂的制备方法参照实施例1。
[0023] 漂浮效果测定 取本发明实施例1制得产品适量，放入水中，产品全部漂浮在水面上，起漂时间15分 钟，漂浮时间在8小时以上。
[0024] 释放度测定 取本发明实施例2制得产品适量(相当于阿莫西林72mg)，参照释放度测定法（中国 兽药典2010年版一部附录)，采用溶出度测定法装置，以脱气处理的盐酸溶液（9 - 1000) 900ml为释放介质，转速为100转/分钟，依法操作，在5分钟、20分钟、40分钟、1小时、2小 时、4小时、8小时分别取20ml溶出液，0. 45 μ m的微孔滤膜过滤后，取lml续滤液于25ml容 量瓶中，流动相（0. Olmol/L磷酸盐缓冲液)定容至刻度，摇匀后按照高效液相法测定阿莫西 林的含量，同时按照苯酚-浓硫酸比色法测定释放液中黄芪多糖的含量。
[0025] 结果显示，不同时间段内阿莫西林和黄芪多糖的平均释放度为：5分钟4%，20分钟 8%，40分钟15%，1小时20%，2小时40%，4小时60%，8小时85%以上。
[0026] 药效试验 实验药物：本发明实施例2制得胃漂浮微丸制剂（10%)，阿莫西林可溶性粉（10%，上海 公谊兽药厂)。
[0027] 腺胃炎发病蛋鸡60只（3(Γ60日龄，临床表现为：采食量下降，精神不振，可视粘膜 苍白，螺旋桨状羽毛，消瘦，衰弱)，随机分为试验组和对照组两组，每组30只，分别使用本发 明实施例2制得胃漂浮微丸制剂(试验组)和阿莫西林可溶性粉(对照组)进行治疗。试验组 采用拌料方式，每l〇〇g药物掺入到200kg饲料中，自由采食；对照组采用混饮方式，每100g 药物加入到200kg水中，自由饮水。两组病鸡均连续用药5天，每天观察并记录鸡的康复情 况，结果见表1。
[0028] 判断标准：痊愈：病鸡临床症状消失，精神和食欲恢复正常；有效：病鸡临床症状 大部分减轻或消失，食欲有所恢复；无效：病鸡临床症状没有减轻甚至加重。
[0029] 表1.本发明胃漂浮微丸制剂和阿莫西林可溶性粉的治疗效果
【权利要求】
1. 一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，其特征在于，该制剂包括主药和辅料，主药 的成分为阿莫西林和黄芪多糖；所述制剂的各原料重量百分比为：阿莫西林5 - 30%、黄芪 多糖2 - 10%、吸附剂10 - 30%、亲水性凝胶材料20 - 50%、助漂剂5 - 20%、稀释剂1 一 30%、发泡剂 0· 2 - 5%。
2. 如权利要求1所述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，其特征在于，所述吸附剂为 微粉硅胶、微晶纤维素、磷酸钙和氢氧化铝中的一种或两种以上。
3. 如权利要求1所述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，其特征在于，所述的亲水性 凝胶材料为羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基 淀粉纳、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、黄原胶、金合欢胶和罗望子胶中的一种或两种以上。
4. 如权利要求1所述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，其特征在于，所述的助漂剂 为单硬脂酸甘油酯、正十六醇、正十八醇、蜂蜡和硬脂酸中的一种或两种以上。
5. 如权利要求1所述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，其特征在于，所述的稀释剂 为药用糊精、玉米淀粉、乳糖和甘露醇中的一种或两种以上。
6. 如权利要求1所述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂，其特征在于，所述的发泡剂 为碳酸镁、碳酸钠、碳酸氢钠、枸橼酸和酒石酸中的一种或两种以上。
7. 权利要求1所述用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂的制备方法，其特征在于，按比 例称取阿莫西林、黄芪多糖、吸附齐?、亲水性凝胶材料、助漂齐?、稀释剂和发泡剂，混匀后，按 照本领域常规技术制成片剂、微球剂或微丸剂。
【文档编号】A61P1/04GK104208089SQ201410450429
【公开日】2014年12月17日 申请日期:2014年9月5日 优先权日:2014年9月5日
【发明者】赖登明, 张遂平, 郭芳茹, 苑青艳, 吴胜耀, 刘方舟, 郭菊, 王菊萍, 李燕, 张海涛 申请人:河南亚卫动物药业有限公司