一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药，它由以下重量份数的原料制成：三七2－6份、西洋参1－4份、白花蛇舌草5－15份、半枝莲5－15份、白芍5－10份、当归2－6份、夏枯草5－15份、柴胡2－6份、枳壳2－6份、甘草2－6份，本发明还公开了所述中药的制备方法。本发明的中药具有益气活血、软坚散结、解毒止痛的功能，能够控制肿瘤生长，明显改善肿瘤患者的临床症状，对肺癌、肝癌、食道癌、乳腺癌、胃癌的治疗总有效率均达65％以上，而且还具有服用剂量少，服用、贮存、携带方便，用药顺应高等特点。
【专利说明】一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药领域，具体涉及一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药及其制 备方法。
【背景技术】
[0002] 我国近20年来肿瘤呈现年轻化及发病率和死亡率"三线"走高的趋势。《2012中 国肿瘤登记年报》显示，每年新发肿瘤病例约为312万例，平均每天8550人，全国每分钟有 6人被诊断为癌症。全国肿瘤死亡率为180. 54/10万,每年因癌症死亡病例达270万例。我 国居民因癌症死亡的几率是13%，即每7至8人中有1人因癌死亡。肿瘤死亡率男性高于 女性，为1.68:1。从病种看，居全国恶性肿瘤发病第一位的是肺癌，其次为胃癌、结直肠癌、 肝癌和食管癌。全国恶性肿瘤死亡第一位的仍是肺癌，其次为肝癌、胃癌、食管癌和结直肠 癌。死亡率最高者男女均为肺癌。
[0003] 中医治疗癌瘤有悠久的历史和丰富的经验，其学术精华分散记载于古医经、内外 妇儿杂病各科医著和民间验方中。中医药担负着针对肿瘤本病、癌瘤急症或兼症的治疗， 以及肿瘤手术、放化疗后增效减毒治疗，晚期癌症的扶正培本治疗等。我国只有极少数的 癌症患者仅用现代医学的肿瘤疗法，绝大多数患者选用中西医结合或中医药治疗。大量 临床观察证实，中医药在提高机体机能状态、减轻放化疗的副作用、促进骨髓功能、提高食 欲、增加体力、改善睡眠、促进手术康复、增加放化疗效果方面都有比较好的作用，这是过 去中医治疗恶性肿瘤的主要方向和优势。随着中医肿瘤学的发展，中医药在肿瘤的综合治 疗中发挥着越来越重要的作用。
[0004] 但是目前临床上使用的肿瘤中药大多存在疗效不确切，副作用大等缺点，而且服 用剂量大，剂型上多以膏丹丸散或汤剂为主，患者服用不便，特别是对于消化道肿瘤的患者 而言，大剂量地服用这些药物进一步增加了患者的痛苦。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种疗效确切、副作用少，服用方便的治疗肿瘤的中药，该中 药具有益气活血、软坚散结、解毒止痛的功能，能够控制肿瘤生长，明显改善肿瘤患者的临 床症状，减轻痛苦，提高生存质量。
[0006] 本发明的技术方案是：
[0007] -种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药，它由以下重量份数的原料制成：三七 2?6份、西洋参1?4份、白花蛇舌草5?15份、半枝莲5?15份、白芍5?10份、当归 2?6份、夏枯草5?15份、柴胡2?6份、积壳2?6份、甘草2?6份。
[0008] 优选的，所述原料的重量份数为：三七4份、西洋参2份、白花蛇舌草10份、半枝莲 10份、白芍8份、当归4份、夏枯草10份、柴胡4份、枳壳4份、甘草4份。
[0009] 一种制备所述中药的方法，包括以下步骤：
[0010] 1)将西洋参、三七粉碎成细粉；
[0011] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加40?70%的乙醇回流提取1?3次，合并乙醇提取液， 回收乙醇并浓缩成稠膏；
[0012] 3)将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油，药渣与白芍、夏枯草、甘草加水 煎煮1?3次，合并煎液并浓缩成相对密度为I. 1?1. 2的清膏；
[0013] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇，使含醇量达50?80%，搅拌均匀后静置10?20 小时，取上清液回收乙醇并浓缩成稠膏；
[0014] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并，加入步骤1)中的细粉，与辅料混匀、制粒， 再加入步骤3)中的挥发油，制成颗粒剂或胶囊剂或片剂。
[0015] 优选的，所述制备方法包括以下步骤：
[0016] 1)将西洋参、三七粉碎成粒径为120目的细粉；
[0017] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取液，回收乙醇 并浓缩成稠膏；
[0018] 3)将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油，药渣与白芍、夏枯草、甘草加水 煎煮2次，合并煎液并浓缩成相对密度为1. 12的清膏；
[0019] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇，使含醇量达70%，搅拌均匀后静置12小时，取上 清液回收乙醇并浓缩成稠膏；
[0020] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并，加入步骤1)中的细粉，与辅料混匀、制粒， 再加入步骤3)中的挥发油，制成颗粒剂或胶囊剂或片剂。
[0021] 本发明中所涉及到的乙醇浓度，均为重量浓度，如60 %的乙醇，指的是每IOOg乙 醇水溶液中，含乙醇60g ;本发明中所说的相对密度，指的是相对于水的密度。
[0022] 本发明具有益气活血、软坚散结、解毒止痛之功能。方中以西洋参益气，三七活血 化瘀，共为君药；当归养血活血，白芍柔阴止痛，白花蛇舌草、半枝莲清热解毒、抗癌消瘤，共 为臣药；柴胡舒畅气机，夏枯草软坚散结，枳壳行气消滞为佐药；以甘草解毒，调和诸药为 使药。合而成方，攻而不峻，补而不瘀，软坚不破血，调达气血使冲和；扶正不留瘀，祛邪不伤 正，对肿瘤患者属气虚、气滞、湿聚积聚、热毒等均可使用。既能攻邪以控制瘤体，又能补虚 而起到明显改善患者临床症状之功能。临床运用数十年疗效甚佳，对于肿瘤患者改善症状， 减轻痛苦，提高生存质量，肿瘤的控制缩小、消失，有较好的疗效。
[0023] 药效试验表明：本发明具有显著的抑制肿瘤细胞生长和转移的作用，疗效优于环 磷酸胺化疗组，而且在保护免疫器官、提高细胞免疫功能以及改善荷瘤鼠生存质量等方面 均优于化疗组。
[0024] 临床试验表明：本发明的中药具有提高机体免疫功能和消癌抑癌双重功效，能通 过提高机体的免疫功能控制癌细胞的增殖、使病灶萎缩凋亡。统计表明，该中药对食道癌、 胃癌的治疗总有效率均达65 %以上，对肺癌、肝癌、乳腺癌的治疗总有效率均达70 %以上。
[0025] 毒性试验表明：本发明小鼠一次口服灌胃的最大耐受量为60g · kg'相当于临床 日剂量的800倍，小鼠未出现死亡。表明该中药毒性较低，口服给药安全可靠。
[0026] 本发明还具有服用剂量少，服用、贮存、携带方便，用药顺应高等特点。
【具体实施方式】
[0027] 下面结合实施例对本发明进行详细地说明。
[0028] 实施例I
[0029] -种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药，它由以下原料制成：
[0030] 三七4Kg、西洋参2Kg、白花蛇舌草10Kg、半枝莲10Kg、白芍8Kg、当归4Kg、夏枯草 l〇Kg、柴胡4Kg、枳壳4Kg、甘草4Kg。
[0031] 制备方法是：
[0032] 1)将西洋参、三七粉碎成粒径为120目的细粉（指的是能通过120目筛的细粉）；
[0033] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加5倍（重量）60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取 液,回收乙醇并浓缩成相对密度为1. 3?1. 35的稠膏；
[0034] 3)将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油，药渣与白芍、夏枯草、甘草加6 倍（重量）水煎煮2次，合并煎液并浓缩成相对密度为1. 12的清膏；
[0035] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇，使含醇量达70%，搅拌均匀后静置12小时，取上 清液回收乙醇并浓缩成相对密度为1. 3?1. 35的稠膏；
[0036] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并，加入步骤1)中的细粉，与淀粉20Kg混匀、 制粒，干燥，再加入步骤3)中的挥发油，用胶囊填充，制成胶囊剂。
[0037] 本发明的规格是每粒装0.45g，服用剂量是口服，每日3次，每次5粒。
[0038] 对比例1未提取挥发油
[0039] 所用原料与实施例1相同，未对柴胡、枳壳、当归提取挥发油，其它制备方法与实 施例1相同。
[0040] 对比例2白花蛇舌草、半枝蓮采用水提
[0041] 所用原料与实施例1相同，制备方法是：
[0042] 1)将西洋参、三七粉碎成粒径为120目的细粉；
[0043] 2)将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油，药渣与白花蛇舌草、半枝莲、白 芍、夏枯草、甘草加6倍水煎煮2次，合并煎液并浓缩成相对密度为1. 12的清膏；
[0044] 3)向步骤2)的清膏中加入乙醇，使含醇量达70%，搅拌均匀后静置12小时，取上 清液回收乙醇并浓缩成相对密度为1. 3?1. 35的稠膏；
[0045] 4)将步骤3)中加入步骤1)中的细粉，与淀粉20Kg混匀、制粒，干燥，再加入步骤 2)中的挥发油，用胶囊填充，制成胶囊剂。
[0046] 对比例3水提液未讲行醇沉
[0047] 1)将西洋参、三七粉碎成粒径为120目的细粉；
[0048] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加5倍60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取液，回收 乙醇并浓缩成相对密度为1. 3?1. 35的稠膏；
[0049] 3)将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油，药渣与白芍、夏枯草、甘草加6 倍水煎煮2次，合并煎液并浓缩成相对密度为1. 3?1. 35的稠膏；
[0050] 4)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并，加入步骤1)中的细粉，与淀粉20Kg混匀、 制粒，干燥，再加入步骤3)中的挥发油，用胶囊填充，制成胶囊剂。
[0051] 实施例1与对比例1?3的抗肿瘤药效对比
[0052] 1材料与方法
[0053] I. 1 瘤株
[0054] Lewis肺癌瘤株，湖北省中医药研究院提供。
[0055] I. 2 药物
[0056] 实施例1与对比例1?3的中药胶囊剂，取出内容物加水稀释成每毫升含原药材 Ig的药汁。化疗用环磷酸胺，用生理盐水稀释成〇. 8mg/mL。
[0057] 1. 3造模及分组
[0058] 健康昆明鼠70只，雌雄各半，6?8周龄，体重（20±2)g。正常喂养5d，称重，剔 除生长过快和过慢的小鼠。随机分出10只为正常空白组（正常组），余者经右腋皮下注射 Lewis肺癌细胞悬液0.2mL(含癌细胞数7X10个）造模，再随机分为模型对照组（模型 组）、实施例1组、对比例1?3组、化疗组，每组10只，雌雄各半。
[0059] 1. 4给药及数据检测
[0060] 正常组：正常喂养，不做任何处理；模型组：生理盐水灌胃；实施例1组：实施例1 药物灌胃；对比例1?3组：对比例1?3药物灌胃；化疗组：腹腔注射环磷酸胺20mg/kg 体重。均为每日1次，连续l〇d。实施例1与对比例1?3组均服用相同剂量的生药材。
[0061] 末次治疗当日，取小鼠置于多用药理生理实验仪上，测定5min内小鼠活动度，同 时观察小鼠5min内前肢抬举次数。然后断颈处死小鼠,称取荷瘤小鼠体重后,脱颈处死,无 菌剥离皮下瘤块、肺等组织，分别称重，并按下式计算抑瘤率。
[0062] 抑瘤率=给药组平均瘤重/模型组平均瘤重X 100%。
[0063] 将肺取下，平铺于垫有滤纸的载玻片上，载波片两端各垫一根2mm粗的细棍，上面 用另一块带有滤纸的载玻片向下压平，用橡皮圈在载玻片的两端捆扎固定，放入10 %的甲 醛液中固定24h。在解剖显微镜下观察，可见肺转移瘤灶呈圆形半透明点状隆起物，边缘清 晰。计数整个肺组织内的转移瘤灶数目。
[0064] 2试验结果
[0065] 结果见表1、表2。
[0066] 表1对体表瘤重、抑瘤率和肺部转移灶的影响（i：fcS,n= 1〇)
[0067]
【权利要求】
1. 一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药，其特征在于由以下重量份数的原料制 成：三七2?6份、西洋参1?4份、白花蛇舌草5?15份、半枝莲5?15份、白巧5?10 份、当归2?6份、夏枯草5?15份、柴胡2?6份、积壳2?6份、甘草2?6份。
2. 如权利要求1所述益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药，其特征在于所述原料的重 量份数为：三七4份、西洋参2份、白花蛇舌草10份、半枝莲10份、白芍8份、当归4份、夏 枯草10份、柴胡4份、积壳4份、甘草4份。
3. -种制备权利要求1或2所述中药的方法，其特征在于包括以下步骤： 1) 将西洋参、三七粉碎成细粉； 2) 将白花蛇舌草、半枝莲加40?70 %的乙醇回流提取1?3次，合并乙醇提取液，回 收乙醇并浓缩成稠膏； 3) 将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油，药渣与白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 1?3次，合并煎液并浓缩成相对密度为1. 1?1. 2的清膏； 4) 向步骤3)的清膏中加入乙醇，使含醇量达50?80%，搅拌均匀后静置10?20小 时,取上清液回收乙醇并浓缩成稠膏； 5) 将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并，加入步骤1)中的细粉，与辅料混匀、制粒，再加 入步骤3)中的挥发油，制成颗粒剂或胶囊剂或片剂。
4. 如权利要求3所述的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 1) 将西洋参、三七粉碎成粒径为120目的细粉； 2) 将白花蛇舌草、半枝莲加60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取液，回收乙醇并浓 缩成稠膏； 3) 将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油，药渣与白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 2次，合并煎液并浓缩成相对密度为1. 12的清膏； 4) 向步骤3)的清膏中加入乙醇，使含醇量达70%，搅拌均匀后静置12小时，取上清液 回收乙醇并浓缩成稠膏； 5) 将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并，加入步骤1)中的细粉，与辅料混匀、制粒，再加 入步骤3)中的挥发油，制成颗粒剂或胶囊剂或片剂。
【文档编号】A61P35/00GK104352608SQ201410543060
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年10月14日 优先权日:2014年10月14日
【发明者】张德忠, 陈树和, 刘胡丹, 刘焱文, 易灿玲, 张琦 申请人:武汉科德中医医院有限公司