一种治疗痛风性关节炎的中药组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明属于中药领域，涉及一种中药组合物及其制备方法，特别涉及一种治疗痛风性关节炎的中药组合物及其制备方法。针对目前痛风性关节炎的化学治疗药物毒性较大，疗效不佳的现有技术不足，本发明的提供一种治疗或预防痛风的中药组合物，其包括如下组分：防风10-50份，独活10-20份，桂枝5-20份，虎杖5-15份，黄芪5-10份，鱼腥草5-15份，青风藤5-15份，胖儿草1-10份，三七5-15份，当归9-15份，薄荷9-15份，白芷5-15份，泽泻0.2-9份，淫羊藿5.5-15份，麦冬6-9份，茯苓10-15份。该中药组合物在治疗痛风性关节炎方面均具有很好的治疗效果，且药物副作用低，具有显著的临床推广价值。
【专利说明】一种治疗痛风性关节炎的中药组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗痛风性关节炎的中药组合物及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 痛风为嘌呤代谢紊乱及尿酸排泄减少所致，其发病率逐年增高。各国的发病率不 同，亚洲近10年发病率逐渐上升。国外资料表明，成人高尿酸血症的发病率高达5%，痛风 的患病率达0. 13%-0. 37%。随着我国人民群众生活水平的不断提高，人们的饮食结构有 很大改变，高嘌呤、高蛋白、高脂肪。进入21世纪，痛风病已成为继糖尿病之后的人类第二 大代谢疾病。临床特点是：高尿酸血症、急性关节炎反复发作、痛风石形成、慢性关节炎和关 节畸形，以及在病程后期出现尿酸结石和痛风性肾实质性病变。此病一般多发于有家族史 30岁以上男性，临床表现为急性痛风性关节炎：多夜间及临晨突发，受累关节及拇趾；还可 引发肾结石及肾病：肾尿酸结石阻塞泌尿系统引起肾绞痛和血尿，多数患者有肾性高血压 及蛋白尿，少数可发展为肾功能衰竭。痛风已经成为二十一世纪全球面临的新的急待控制 的疾病之一。
[0003] 痛风一般间歇性发作，发病时主要表现为拇趾关节、踝关节及指关节等部位红肿， 且伴随有针刺、刀割般的锐性疼痛，多数患者还会伴发高烧。一般病程超过5年的患者就会 出现痛风结石，痛风结石可导致关节严重变形，使患者无法正常行走，甚至无法握取笔、书、 筷子等日常物品，痛风石治疗不及时的话会自行破溃，伤口经年不愈，并最终会因感染而迫 使患者截肢致残。部分患者还会因痛风并发冠心病、高血压、糖尿病等疾病。尤其是病程超 过十年以上的痛风性肾病患者，如果对病情不加以控制，很容易引发肾绞痛、血尿肾直至引 发肾功能衰竭及尿毒症，最终，有的患者不得不依靠肾移植来维持生命。
[0004] 痛风性关节炎（goutyarthritis,GA)是由噪呤代谢障碍所致血尿酸浓度增高，从 而尿酸盐结晶沉积于关节引起的一种代谢性骨关节病。尿酸钠（monsodiumurate,MSU)晶 体被证实为GA的非微生物性病原体，其诱导的免疫性炎症在GA的发病中起重要作用。
[0005] 急性GA发作主要由滑膜炎性细胞浸润、尿酸沉积、组织局部坏死，早期尿酸盐结 晶从沉着的滑膜上脱落进入滑液中，滑液中的蛋白质立即吸附于结晶表面，并为滑膜细胞、 多核白细胞、单核白细胞、巨噬细胞所吞噬，滑膜表面充血水肿，炎细胞浸润所致。
[0006] 在治疗学上，抗痛风药主要针对痛风发生的病理生理学机制，可通过抑制尿酸合 成、促进尿酸排泄或抑制炎症反应而发挥抗痛风作用。痛风急性发作的治疗主要采用非水 杨酸类非留体抗炎药和秋水仙碱，慢性痛风的主要治疗目的是降低血中尿酸含量，常用丙 磺舒和别嘌醇等。然而，这些药物均因疗效有限、不良反应较大而临床应用受限。因此，临床 上尚无理想的痛风治疗药物，目前治疗药物如非类固醇类抗炎药、秋水仙碱等均因疗效有 限或不良反应较重而临床应用受限。因此，继续探索治疗急性GA的高效低毒药物具有重要 意义。为了寻找安全有效，副作用小的中药制剂，专利号200610037537. 0、200910220525. 5、 200810300845. 7等均公布了各自的治疗痛风性关节炎性关节炎的药物及其制备方法，这些 方法制作的药物对缓解症状均有一定作用，但最后疗效均不能令人满意，主要是疗程速度 和疾病根治方面，很多患者不久又会复发。
【发明内容】
[0007] 为了克服现有痛风性关节炎化学治疗药物毒副作用大，痛风治疗效果难以持续的 现有技术不足，本发明提供了一种治疗痛风性关节炎的中药组合物，该中药组合物疗效好， 副作用小，有希望开发成新的痛风性关节炎治疗药物。它主要由以下原料制得：防风10-50 份，独活10-20份，桂枝5-20份，虎杖5-15份，黄芪5-10份，鱼腥草5-15份，青风藤5-15 份，胖儿草1-10份，三七5-15份，当归9-15份，薄荷9-15份，白芷5-15份，泽泻0. 2-9份， 淫羊藿5. 5-15份，麦冬6-9份，茯苓10-15份。
[0008] 本发明中药组合物在中药组分选择上以除积痹、散风寒、祛风湿、强筋骨为主要标 准，所述的中药组分的入药部位均为该药材最常用的入药部位。本发明中药组合物的各位 药材组合后具有显著的抗炎、镇痛和活血化淤效果，其对于痛风性关节炎具有显著的治疗 效果。本发明对上述诸味中药的重量份数进行了优选，优选的条件是中药配伍使用后药物 对痛风性关节炎治疗效果的增强。作为本发明的一个优选实施例，本发明中药组合物主要 由以下重量份的原料制得：防风30份，独活15份，桂枝15份，虎杖10份，黄芪8份，鱼腥 草10份，青风藤10份，胖儿草6份，三七10份，当归12份，薄荷12份，白芷10份，泽泻5. 5 份，淫羊藿10份，麦冬8份，茯苓12份。
[0009] 优选地，本发明的中药组合物还进一步含有半夏8份，没药5份，细辛9份。两种 中药组分的加入可进一步增强
[0010] 为了更好地表达本发明的中药组合物，本发明的中药组合物还可以制备成临床上 常用的剂型。比如，粉状制剂、散剂、丸剂、丹剂、膏剂、颗粒剂、口服液、糖浆、片剂、胶囊剂等 制剂。优选地，本发明中药组合物按照常规制备工艺制备成散剂、水剂、片剂或胶囊剂。
[0011] 本发明还提供了一种上述所述中药组合物的制备方法，其主要包含下述步骤：取 处方量上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的4?9倍加入体积浓度为40 %?95 %的乙 醇溶液，回流提取三次，回流时间为2?5h，滤过，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，干燥 后即得中药浸膏；本领域技术人员可在该制备方法技术上制备得到临床上常用中药药物剂 型，如片剂、胶囊剂等。
[0012] 本发明还请求保护上述中药组合物在制备治疗痛风性关节炎药物中的用途。本发 明药物组合物在治疗痛风性关节炎时，显示出显著的抗炎镇痛以及降低血尿酸活性。本发 明药效实施例19显示，与模型组比较，本发明中药组合物低中高三个剂量组均可以显著降 低二甲苯所致小鼠的耳肿胀值（P< 0.01)，表明本发明中药组合物具有显著抑制二甲苯诱 导的小鼠耳肿胀的作用，且其对耳肿胀的降低效果存在显著的量效关系。同样实验条件下， 阳性对照药别嘌醇组也显著降低耳肿胀值（P< 0. 05)，但其抗炎效果明显不及本发明中药 组合物。本发明药效实施例20显示，小鼠舔足反应潜伏期时间显示，与模型组比较，给药后 lh和2h后，本发明中药组合物各个给药组的小鼠添足反应的潜伏期均大于模型组，存在剂 量依赖关系，并且高剂量组的潜伏期显著大于模型组（P< 0.05)。说明该本发明中药组合 物能够延长小鼠对热板刺激的添足反应潜伏期，有一定的镇痛作用。同样实验条件下，阳性 对照药别嘌醇组（lh，P< 0. 05 ;2h，P< 0. 01)也显著延长了小鼠添足反应的潜伏期，都有 一定的镇痛作用。实施例21本发明中药组合物对痛风模型大鼠关节肿胀的抑制作用和血 尿酸的影响的结果证实，本发明中药组合物各组和阳性对照组与模型组比较，均能够明显 抑制尿酸钠所致大鼠的踝关节肿胀（P〈〇. 01)，其中本发明中药组合物中高剂量在造模后 5h和造模后80h的关节直径与模型组相比具有极显著性的差异。表7结果证实，本发明中 药组合物与模型组相比明显降低高尿酸血症大鼠的血尿酸水平（P〈〇. 01)，其中本发明中药 组合物中高剂量组与模型组相比具有极显著性的差异。
[0013] 总之，本发明药物组合物在治疗痛风性关节炎方面，与现有技术相比具有如下优 势：
[0014] 1)与阳性对照药别嘌醇相比，本发明药物组合物中药物成分不仅在抗炎和镇痛方 面更为显著，而且在降低血尿酸方面也显著优于阳性药物，这表明本发明组合物各中药组 分在痛风治疗中具有显著的协同作用，不仅能够显著改善痛风的症状，还能延缓痛风的发 展，有助于痛风患者的治疗过程。
[0015] 2)与当前治疗痛风性关节炎的化学治疗药物相比，本发明中药组合物为天然纯中 药制剂，不良反应和副作用显著降低，且本发明中药组合物作用全面，药物治疗效果更佳， 显著提高了痛风性关节炎患者的用药依从性，并提高了患者的生活质量。
[0016] 3)现有的治疗药物在痛风初期治疗效果尚可，但随着治疗时间的延长均出现明显 的药物耐受问题，使得药物对痛风性关节炎的治疗效果下降。本发明中药组合物中含有多 种药物组分，作用靶点众多，有效地解决了痛风性关节炎治疗药物的耐受问题，其对痛风性 关节炎的治疗效果不因治疗时间延长而下降。
【具体实施方式】
[0017] 以下通过具体实施例进一步描述本发明，本发明不仅仅限于以下实施例。在本发 明的范围内或者在不脱离本发明的内容、精神和范围内，对本发明进行的变更、组合或替 换，对于本领域的技术人员来说是显而易见的，且包含在本发明的范围之内。
[0018] 第一部分本发明中药组合物制剂、制备及其使用方法
[0019] 实施例1-6中药组合物散剂
[0020] 表1本发明中药组合物散剂处方
[0021]
【权利要求】
1. 一种治疗痛风性关节炎的中药组合物，其特征在于它主要由以下重量份的原料制 得： 防风10-50份，独活10-20份，桂枝5-20份，虎杖5-15份，黄芪5-10份，鱼腥草5-15 份，青风藤5-15份，胖儿草1-10份，三七5-15份，当归9-15份，薄荷9-15份，白芷5-15份， 泽泻0. 2-9份，淫羊藿5. 5-15份，麦冬6-9份，茯苓10-15份。
2. 如权利要求2所述的中药组合物，其特征在于它还含有如下重量份的原料：半夏8 份，没药5份和细辛9份。
3. 如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于它主要由以下重量份的原料制得： 防风30份，独活15份，桂枝15份，虎杖10份，黄芪8份，鱼腥草10份，青风藤10份， 胖儿草6份，三七10份，当归12份，薄荷12份，白芷10份，泽泻5. 5份，淫羊藿10份，麦冬 8份，茯苓12份。
4. 如权利要求2所述的中药组合物，其特征在于它还含有如下重量份的原料：半夏8 份，没药5份和细辛9份。
5. 如权利要求1-4任一所述的中药组合物，其特征在于它是口服制剂。
6. 如权利要求5所述的中药组合物，其特征在于所述的口服制剂为散剂、水剂、片剂或 胶囊剂。
7. -种制备如权利要求5所述的中药组合物的方法，其特征在于它包括以下步骤：： 取处方量上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的4?9倍加入体积浓度为40 %?95%的 乙醇溶液，回流提取三次，回流时间为2?5h，滤过，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，干 燥后即得中药浸膏。
8. 如权利要求1-4任一所述的中药组合物在制备治疗痛风性关节炎药物中用途。
【文档编号】A61K36/8968GK104258051SQ201410579779
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年10月25日 优先权日:2014年10月25日
【发明者】朱泓滔 申请人:陈红