一种奥美沙坦酯片及制备方法
【专利摘要】本发明涉及药品领域，具体而言，涉及一种奥美沙坦酯片及制备方法。本发明所述奥美沙坦酯片，每1000片奥美沙坦酯片的片芯各组分的重量组成为:奥美沙坦酯18-22g、乳糖80-120g、微晶纤维素30-45g、低取代羟丙纤维素30-50g、聚乳酸8-12g，硬脂酸镁0.5-1.5g；上述组分压片后包薄膜衣，薄膜包衣液由以下材料制备而成：欧巴代20g，聚乳酸5g溶解在200g80％的乙醇中，混合均匀得到。
【专利说明】-种奥美沙坦醒片及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药品领域，具体而言，涉及一种奧美沙坦醋片及制备方法。
【背景技术】
[0002] 也血管病所致死亡人数据称比其它7种主要死因病（包括癌症和AIDS/HIV感 染）的总和还高。高血压是也血管病中最流行和成为新药开发商重点的一个问题。奧美 沙坦醋（olmesartan medoxomil)是由日本H共（Sankyo)公司最新开发成功的血管紧张素 II (Ag II )枯抗剂抗高血压药，已在美国首次上市。奧美沙坦醋为一种取代的咪哇类药物， 其在降低舒张压总体疗效方面明显优于其他同类产品如洛沙坦、额沙坦、厄贝沙坦，而且该 药服药方便、剂量小、用药耐受性好、与ACE抑制剂相比不产生咳嗽副作用，是一种易被患 者接受的口服安全有效的高效降压药。
[0003] 抗高血压药又称降压药，治疗高血压症的药物。根据主要作用的部位可分成多类， 其中研究的热点是（1)巧枯抗剂：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、非诺地平、予普地尔。（2) 血管紧张素转换酶抑制剂；（3)血管紧张素II受体枯抗剂。奧美沙坦醋是最新型的血管紧 张素II受体枯抗剂之一。奧美沙坦对与也血管系统不太相关的AT2受体的作用比ATI受体 弱12500倍。因为奧美沙坦不抑制ACE，它因此不影响缓激肤的降解，对缓激肤的效应没有 影响，对血清钟水平无影响。
[0004] 奧美沙坦醋片可W用于各期高血压。但现有技术中也没有公开任何的粉末直压制 备奧美沙坦醋片的方法。
[0005] 奧美沙坦醋具有温度敏感性，本发明在现有技术的基础上，采用粉末直接压片的 方法制备了一种奧美沙坦醋片，克服了温度敏感性问题，但在制备过程中发现，采用粉末直 接压片，所得奧美沙坦醋片剂容易裂片，不利于包衣，同时，包衣后的片剂也存在稳定性差 的问题，为此，本发明在配方中加入一种聚合物材料聚乳酸，同时在包衣材料中也加入少量 聚乳酸，消除了裂片和包衣片不稳定的问题，符合了质量标准，又满足了粉末直接压片的工 艺要求。为奧美沙坦醋粉末直接压片提供了新的方法。
【发明内容】
[0006] 针对现有技术中没有临床上可使用的粉末直压奧美沙坦醋片的问题而提出本发 明，为此，本发明的主要目的在于提供一种粉末直压奧美沙坦醋片的制备方法，W解决上述 问题。
[0007] 为了实现上述目的，根据本发明的一个方面，提供了一种奧美沙坦醋片，每1000 片奧美沙坦醋片的片芯各组分的重量组成为：奧美沙坦醋18-22g、乳糖80-120g、微晶纤维 素30-45g、低取代轻丙纤维素30-50g、聚乳酸8-12g，硬脂酸镇0. 5-1. 5g ;上述组分压片后 包薄膜衣，薄膜包衣液由W下材料制备而成；欧己代20g，聚乳酸5g溶解在200g80 %的己醇 中，混合均匀得到。
[0008] 优选的，每1000片奧美沙坦醋片的片芯各组分的重量组成为：奧美沙坦醋20g、乳 糖lOOg、微晶纤维素39g、低取代轻丙纤维素30g、聚乳酸lOg，硬脂酸镇Ig ;上述组分压片 后包薄膜衣，薄膜包衣液由W下材料制备而成；欧己代20g，聚乳酸5g溶解在200g80 %的己 醇中，混合均匀得到。
[0009] 本发明还提供所述的奧美沙坦醋片的制备方法，步骤如下：
[0010] 将奧美沙坦醋过100目筛，乳糖、微晶纤维素、低取代轻丙纤维素均过18目筛，将 奧美沙坦醋与乳糖混合30分钟后，按处方量将微晶纤维素、低取代轻丙纤维素混合30分钟 后，加处方量的硬脂酸镇混匀后，压片，所得片放入包衣锅包衣。优选地，用冲压片。
[0011] 优选地，将所得片放入包衣锅包衣增重2-3%。
[0012] 通过本发明，解决了目前没有临床上可使用的粉末直压奧美沙坦醋片的问题。发 明的配方组成是经过筛选获得的，筛选过程如下：
[001引处方筛选
[0014] 素片配方筛选
[0015] 配方1，每1000片奧美沙坦醋片的片芯各组分的重量组成为：奧美沙坦醋20g、乳 糖48g、微晶纤维素22g、低取代轻丙纤维素108g、硬脂酸镇2g ;
[0016] 配方2,每1000片奧美沙坦醋片的片芯各组分的重量组成为：奧美沙坦醋20g、乳 糖108g、玉米淀粉20g、低取代轻丙纤维素40g、硬脂酸镇2g ;
[0017] 配方3,每1000片奧美沙坦醋片的片芯各组分的重量组成为：奧美沙坦醋20g、乳 糖128g、低取代轻丙纤维素50g、硬脂酸镇2g ;
[0018] 配方4,每1000片奧美沙坦醋片的片芯各组分的重量组成为：奧美沙坦醋20g、乳 糖l〇9g、微晶纤维素30g、低取代轻丙纤维素35g、聚乳酸5g、硬脂酸镇Ig ;
[0019] W片剂的巧拟合因子为指标进行筛选实验，结果如下：
[0020]
【权利要求】
1. 一种奥美沙坦酯片，其特征在于：每1000片奥美沙坦酯片的片芯各组分的重量组成 为：奥美沙坦酯18-22g、乳糖80-120g、微晶纤维素30-45g、低取代羟丙纤维素30-50g、聚 乳酸8-12g，硬脂酸镁0. 5-1. 5g ;上述组分压片后包薄膜衣，薄膜包衣液由以下材料制备而 成：欧巴代2(^，聚乳酸58溶解在20(^80%的乙醇中，混合均匀得到。
2. 根据权利要求1所述的奥美沙坦酯片，其特征在于：每1000片奥美沙坦酯片的片 芯各组分的重量组成为：奥美沙坦酯20g、乳糖100g、微晶纤维素39g、低取代羟丙纤维素 30g、聚乳酸10g，硬脂酸镁lg ;上述组分压片后包薄膜衣，薄膜包衣液由以下材料制备而 成：欧巴代2(^，聚乳酸58溶解在20(^80%的乙醇中，混合均匀得到。
3. 根据权利要求1所述的奥美沙坦酯片的制备方法，其特征在于，步骤如下：将奥美沙 坦酯过100目筛，乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素均过18目筛，将奥美沙坦酯与乳糖 混合30分钟后，按处方量将微晶纤维素、低取代羟丙纤维素混合30分钟后，加处方量的硬 脂酸镁混匀后，压片，所得片放入包衣锅包衣。
【文档编号】A61P9/12GK104398485SQ201410757632
【公开日】2015年3月11日 申请日期:2014年12月10日 优先权日:2014年12月10日
【发明者】袁淑杰, 杨新春, 崔琳, 李郑武, 王 忠, 高晶, 李金花, 刘磊, 陆蕊杭 申请人:哈药集团技术中心