本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗乙型肝炎的药物组合物。
背景技术:
乙型病毒性肝炎是一种全球性疾病。据WHO报告:全球乙型肝炎病毒感染者约占人群的30%,约18亿;慢性感染者约0.35亿。后者表现为持续性病毒血症,其病毒水平是爱滋病毒(HIV)和丙肝病毒(HCV)的100-1000倍以上。在全球范围内,中国属高流行区,乙型肝炎病毒携带者约占人口的10%(1.2亿)、慢性肝炎患者约0.3亿。乙型病毒性肝炎多为围产期传播、青春期发病、青壮年恶化。因此,其危害的人群多为青壮年。大部分病人感染后通过自然病程痊愈,而部分病人则迁延不愈并发展为肝硬化、肝癌。据估计全球每年至少有50万慢性感染患者死于肝硬化和肝癌。乙型肝炎病毒(HepatitisBvirus,HBV)是已知仅次于烟草的人类致癌原。
技术实现要素:
本发明的目的在于提供一种治疗乙型肝炎的药物组合物。
为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗乙型肝炎的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:
优选地,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地,所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地,所述稀释剂为乳糖。
优选地,所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗乙型肝炎的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:
本发明所述的药物可以用于治疗或者减轻乙型肝炎症状及相关症状、障碍和疾病,有望研制成临床上的新药。
具体实施方式
本领域技术人员将理解的是,上述说明书中所公开的概念和具体实施方式可易于用作修改或设计实施本发明相同目的的其它实施方式的基础。本领域技术人员也将理解的是,这些等同的实施方式没有脱离所附权利要求书中阐明的本发明的精神和范围。
实验例1本发明化合物的表征
1H NMR(500MHz,CDCl3)δ=7.94(s,1H),7.89(s,1H),7.76(s,1H),7.20(s,1H),7.10(d,J=8.8Hz,2H),6.57(d,J=8.7Hz,2H),5.48(dddd,J=4.8,6.1,6.1,6.1Hz,1H),5.43(q,J=7.0Hz,1H),4.13(s,3H),3.66(s,3H),3.47(t,J=9.0Hz,1H),2.96(dd,J=5.1,9.8Hz,1H),2.74-2.66(m,1H),2.66-2.57(m,2H),1.64(s,9H),1.48(d,J=7.1Hz,3H),1.33(d,J=6.2Hz,3H)。
实验例2本发明药物对于乙型肝炎的治疗效果
实验器材
检测乙肝表面抗原HBsAg和乙肝核心抗原HBeAg的ELISA试剂盒;孵箱;24孔板。
细胞株
Hep G2的2.2.15细胞株,教育部/卫生部医学分子病毒学重点实验室,上海。
实验方法:
取Hep G2的2.2.15细胞株,以每孔10×105个细胞接种于24孔板,在5%CO2孵箱中37℃培养,48小时后,将生长液换成含有目标化合物的药物培养液,每组药物培养液设置5个浓度12.5μg/ml~200μg/ml,每个浓度设4个平行孔,继续培养9天,每3天换液一次。阳性对照组药物为拉米呋啶(3TC),同时以不含药物的培养液作为空白对照组,两个对照组各设置10孔,除生长液相应的换成拉米呋啶药物与不含药物的培养液外,对照组与药物培养液的操作相同。收集上清液用ELISA试剂盒检测HBsAg及HBeAg含量,同时用MTT测定上述两组药物不同浓度药物对细胞的毒性。其结果见下表。