一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法与流程

本发明属于医药领域，具体涉及一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法。

背景技术：

1、酒石酸美托洛尔为β受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活性，对心脏的β至受体有较大的选择性作用。具有减慢房室传导，使窦性心率减慢的作用。并可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。酒石酸美托洛尔为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦；本品原料在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷易溶，在无水乙醇中略溶，在丙酮中极微溶解，在乙醚中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。酒石酸美托洛尔在水中溶解度为1.5g/ml，公知的制备工艺多采用纯化水溶解淀粉用作粘合剂，如此导致制备颗粒时不仅易溶，且容易导致粘冲，进而致使颗粒流动性差、进而提供了制备工艺的难度。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法，改善现有工艺存在的黏冲和溶出不理想的难题。

2、本发明提供了如下的技术方案：

3、一种酒石酸美托洛尔片，按质量计：酒石酸美托洛尔20至40份、填充剂70至100份、粘合剂1至5份，崩解剂8至15份、润滑剂3至6份。

4、优选的，所述酒石酸美托洛尔25份、填充剂90份、粘合剂3份，崩解剂10份、润滑剂4份。

5、优选的，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉或甘露醇中的一种或几种，

6、优选微晶纤维素和乳糖。

7、优选的，所述微晶纤维素和所述乳糖的质量比40至80:10至50。

8、优选的，所述微晶纤维素和所述乳糖的质量比为50:40。

9、优选的，所述粘合剂为预胶化淀粉、羟丙甲纤维素或聚维酮中的一种或几种，优选聚维酮。

10、所述崩解剂为淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲淀粉钠中的一种或几种，优选羧甲淀粉钠。

11、优选的，所述润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸镁或微粉硅胶中的一种或几种；优选硬脂酸镁和微粉硅胶。

12、优选的，所述硬脂酸镁和所述微粉硅胶的质量比为1至3:1至4。

13、优先地，所述硬脂酸镁和所述微粉硅胶的质量比为1.2:2.8。

14、制备方法如下：

15、s1、配浆：称取处方量的粘合剂溶于纯化水中，搅拌至完全溶解，待用。

16、s2、原辅料混合：称取处方量的酒石酸美托洛尔、填充剂以及部分崩解剂于制粒机中，开启搅拌转速与切割转速，混合20min。

17、s3、制粒、整粒与干燥：启动湿法制粒机，加入粘合剂溶液进行制粒，制粒结束后将湿颗粒过筛，于流化床中进行干燥，干燥后的颗粒再进行过筛，得干颗粒。

18、s4、总混与压片：在步骤⑶所制得的颗粒中加入余量崩解剂和润滑剂进行总混，压片，即得酒石酸美托洛尔片。

19、优选的，所述粘合剂溶液的浓度为5％至10％，进一步优选地，所述粘合剂溶液的浓度为8％。

20、优选的，所述崩解剂用量占崩解剂总质量的40％至60％，进一步优选地，所述崩解剂用量占崩解剂总质量的50％。

21、优选地，所述的制粒为采用湿法制粒机进行制粒；所述的干燥为沸腾干燥；步骤⑵所述湿整粒采用16至24目筛网，所述干整粒采用12至18目筛网；所述干燥为干燥至所述颗粒含水率为5％以下。

22、本发明的有益效果：

23、本发明针对现有的酒石酸美托洛尔片的工艺进行改进，通过合理的工艺和组分调整，克服了酒石酸美托洛尔片的压片过程中出现的黏冲现象以及溶出问题。

技术特征：

1.一种酒石酸美托洛尔片，其特征在于：按质量计包含以下组分：酒石酸美托洛尔20至40份、填充剂70至100份、粘合剂1至5份，崩解剂8至15份、润滑剂3至6份。

2.根据权利要求1所述的一种酒石酸美托洛尔片，其特征在于：所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉或甘露醇中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的一种酒石酸美托洛尔片，其特征在于：所述微晶纤维素和所述乳糖的质量比40至80:10至50。

4.根据权利要求1所述的一种酒石酸美托洛尔片，其特征在于：所述粘合剂为预胶化淀粉、羟丙甲纤维素或聚维酮中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的一种酒石酸美托洛尔片，其特征在于：所述崩解剂为淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲淀粉钠中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的一种酒石酸美托洛尔片，其特征在于：所述润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸镁或微粉硅胶中的一种或几种。

7.根据权利要求6所述的一种酒石酸美托洛尔片，其特征在于：所述硬脂酸镁和所述微粉硅胶的质量比为1至3:1至4。

8.一种酒石酸美托洛尔片制备方法，制备方法如下：

9.根据权利要求8所述的一种酒石酸美托洛尔片制备方法，其特征在于：所述粘合剂溶液的浓度为5％至10％。所述崩解剂用量占崩解剂总质量的40％至60％。

10.根据权利要求8所述的一种酒石酸美托洛尔片制备方法，其特征在于：所述的制粒为采用湿法制粒机进行制粒；所述的干燥为沸腾干燥；步骤s2所述湿整粒采用16至24目筛网，所述干整粒采用12至18目筛网；所述干燥为干燥至所述颗粒含水率为5％以下。

技术总结
本发明提供一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法，具体涉及医药领域，按质量计包含以下组分：酒石酸美托洛尔20至40份、填充剂70至100份、粘合剂1至5份，崩解剂8至15份、润滑剂3至6份；制备方法如下：S1、配浆：称取处方量的粘合剂溶于纯化水中，搅拌至完全溶解，待用。S2、原辅料混合：称取处方量的酒石酸美托洛尔、填充剂以及部分崩解剂于制粒机中，开启搅拌转速与切割转速，混合20min。S3、制粒、整粒与干燥：启动湿法制粒机，加入粘合剂溶液进行制粒，制粒结束后将湿颗粒过筛，于流化床中进行干燥，干燥后的颗粒再进行过筛，得干颗粒。S4、总混与压片：在步骤⑶所制得的颗粒中加入余量崩解剂和润滑剂进行总混，压片，即得酒石酸美托洛尔片。本发明克服了酒石酸美托洛尔片的压片过程中出现的黏冲现象以及溶出问题。

技术研发人员：相文杰,周凯,燕子亚,叶靖
受保护的技术使用者：江苏贝佳制药有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15