玫瑰花乙醇提取物在制备抗肝纤维化药物或保健食品中的用途

本发明涉及中药应用与保健食品，特别涉及玫瑰花乙醇提取物的用途。

背景技术：

1、肝纤维化是一种由细胞外基质在肝脏中过度沉积而导致的疾病。如不及时干预，肝纤维化可能会恶化形成一系列致命的晚期肝脏疾病。肝脏由多种细胞构成，主要包括肝细胞、肝星状细胞(hepatic stellate cell，hsc)、枯否细胞和窦内皮细胞等。肝星状细胞约占所有肝细胞的10％。在正常肝脏中，肝星状细胞是静止的。静止肝星状细胞的主要功能在于储存维生素a、支持肝脏再生和免疫调节。发生肝损伤后，肝星状细胞被激活。活化的肝星状细胞能大量产生细胞外基质成分，主要包括i型胶原(collagen i)和α平滑肌肌动蛋白(α-sma)。由肝星状细胞活化而大量产生的细胞外基质成分导致了肝纤维化。因此，目前普遍认为肝星状细胞活化是肝纤维化的基础。

2、申请公布号为cn111249410a的中国发明专利公开了一种保肝解毒排脂防治肝损伤回复肝功能的药膳饮料，是将原料中的水飞蓟籽油、枸杞子、人参、桑椹子、余甘子、乌梅、木瓜、佛手、玫瑰花、麦芽、代代花、桃仁、荷叶、茶叶、沙棘、决明子、金银花、蒲公英、枳椇子、山楂、葛根、菊花、罗汉果、茯苓依法制得。中药材玫瑰花是蔷薇科植物玫瑰(rosa rugosa)的干燥花蕾。尽管目前已知的一些抗肝损伤药物中含有玫瑰花成分，但玫瑰花在这些组合物中的含量很少，尚不能据此判定玫瑰花本身是否具有缓解肝损伤的活性。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供一种玫瑰花乙醇提取物(ethanol extract of rosarugosa，ers)的用途。

2、本发明的上述技术目的是通过以下技术方案得以实现的：玫瑰花乙醇提取物在制备抗肝纤维化药物或保健食品中的用途。

3、本发明的进一步设置为：玫瑰花乙醇提取物作为唯一的原料药在制备抗肝纤维化药物或保健食品中的用途。

4、本发明的进一步设置为：所述玫瑰花乙醇提取物采用如下方法制备得到：以干燥玫瑰花蕾为原料，粉碎后按每1g玫瑰花粉末溶于20ml的85％乙醇的比例，室温浸泡4h，随后40℃超声提取30min，收集提取液；残渣用相同的条件再提取两次，合并三次提取所得的提取液；减压蒸发除溶剂，冷冻真空干燥即得玫瑰花乙醇提取物粉末；其中的主要特征性化学成分有没食子酸、槲皮素-3-o-槐糖苷、山柰酚-3-o-槐糖苷、鞣花酸和山柰酚-3-o-洋槐糖苷。

5、本发明的进一步设置为：所述用途表现为玫瑰花乙醇提取物可显著改善肝纤维化模型动物肝脏肿胀，肝脏表面粗糙、肝微结构破坏、细胞外基质过度沉积、肝纤维化表征因子α-sma和collagen i表达上调等病变。

6、本发明的进一步设置为：所述用途表现为玫瑰花乙醇提取物可改善肝纤维化模型动物肝脏肿胀，肝脏表面粗糙、肝微结构破坏、细胞外基质过度沉积或肝纤维化表征因子α-sma和collagen i表达上调中的一种或多种病变。

7、本发明的进一步设置为：所述用途表现为玫瑰花乙醇提取物抑制活化lx-2肝星状细胞的增殖和迁移能力，下调lx-2细胞内活化标志蛋白α-sma和collagen i的表达水平。

8、本发明的进一步设置为：所述药物或保健食品是以玫瑰花乙醇提取物作为唯一原料药制备而成的制剂，或加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

9、本发明的有益效果是：

10、1.蔷薇科植物玫瑰(rosa rugosa)的干燥花蕾在中药、保健食品领域具有较为广泛的用途。本发明公开了玫瑰花乙醇提取物(ethanol extract of rosa rugosa，ers)的一种新用途——ers在单独使用时既可以缓解四氯化碳诱导的小鼠肝纤维化，也可以阻断lx-2肝星细胞活化。

11、2.本发明主要针对ers在缓解肝纤维化中的应用。虽然，现有研究中存在将ers与其他多种药物配伍实用来治疗肝病的研究，但仅能说明ers在与其它原料配伍使用时具有治疗肝硬化的作用，而且，在这种配伍使用中，ers用量比例非常小，其仅作为一种配料使用。

12、3.并且，现有研究中没有提到ers通过阻断lx-2肝星细胞活化而达到缓解肝纤维化的应用。肝损伤分为很多种，肝纤维化是肝损伤中的一种，本发明将ers用于阻断lx-2肝星细胞活化，从而达到治疗肝纤维化的效果，可对治疗由肝纤维化而导致的肝损伤提供更具有针对性的治疗方案。

技术特征：

1.玫瑰花乙醇提取物在制备抗肝纤维化药物或保健食品中的用途。

2.玫瑰花乙醇提取物作为唯一的原料药在制备抗肝纤维化药物或保健食品中的用途。

3.根据权利要求1或2所述的玫瑰花乙醇提取物采用如下方法制备得到：以干燥玫瑰花蕾为原料，粉碎后按每1g玫瑰花粉末溶于20ml的85％乙醇的比例，室温浸泡4h，随后40℃超声提取30min，收集提取液；残渣用相同的条件再提取两次，合并三次提取所得的提取液；减压蒸发除溶剂，冷冻真空干燥即得玫瑰花乙醇提取物粉末；其中的主要特征性化学成分有没食子酸、槲皮素-3-o-槐糖苷、山柰酚-3-o-槐糖苷、鞣花酸和山柰酚-3-o-洋槐糖苷。

4.根据权利要求1或2所述的玫瑰花乙醇提取物制备抗肝纤维化药物或保健食品中的用途，其特征在于：所述用途表现为玫瑰花乙醇提取物可改善肝纤维化模型动物肝脏肿胀，肝脏表面粗糙、肝微结构破坏、细胞外基质过度沉积或肝纤维化表征因子α-sma和collageni表达上调中的一种或多种病变。

5.玫瑰花乙醇提取物在抑制肝星状细胞活化的用途，其特征在于：所述用途表现为玫瑰花乙醇提取物抑制活化lx-2肝星状细胞的增殖和迁移能力，下调lx-2细胞内活化标志蛋白α-sma和collagen i的表达水平。

6.根据权利要求1或2所述玫瑰花乙醇提取物在制备抗肝纤维化药物或保健食品中的用途，其特征在于：所述药物或保健食品是以玫瑰花乙醇提取物作为唯一原料药制备而成的制剂，或加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

技术总结
本发明涉及中药应用与保健食品技术领域，公开了一种玫瑰花乙醇提取物(ethanol extract of Rosa rugosa，ERS)的用途——ERS在单独使用时既可以缓解四氯化碳诱导的小鼠肝纤维化，也可以阻断LX‑2肝星状细胞活化。ERS能明显缓解肝纤维化模型小鼠肝脏肿胀，肝脏表面粗糙、肝微结构破坏、细胞外基质过度沉积等病变。ERS还能明显抑制活化LX‑2肝星状细胞的迁移与增殖并下调细胞内活化标志蛋白α‑SMA和collagen I的表达水平。

技术研发人员：舒广文,雷霄,邓旭坤
受保护的技术使用者：中南民族大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/12