一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物、眼贴及其制备方法与流程

本发明涉及眼部护理用品，尤其涉及一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物、眼贴。

背景技术：

1、干眼症是由于患者黏液分泌异常、睑板腺功能障碍等原因导致的泪液膜液性成分缺乏的一系列综合征。主要分为泪液蒸发过快型和分泌不足型。干眼症常见的症状为：干涩感、异物感、烧灼感、痒感、畏光、眼红、视物模糊、视力波动等。目前世界范围内干眼发病率大约在5.5％-33.7％不等，其中女性高于男性，老年人高于青年人。根据我国现有的流行学研究显示，干眼在我国的发病率与亚洲其他国家类似，其发生率约在21％-30％。近年来干眼在我国的发病临床逐渐上升。其危险因素主要有：老龄、高海拔、糖尿病、翼状胬肉、空气污染、眼药水滥用、使用视屏终端、角膜屈光手术、过敏性眼病和部分全身性疾病等。

2、目前，西医主要通过以下几个方面来治疗干眼症：人工泪液的替代治疗、减少蒸发的眼表保护治疗、激素、抗炎及免疫抑制剂治疗、外科手术治疗包括泪点栓塞、睑裂缝合及腺体移植等。以上治疗在治疗干眼的疗效方面的结果尚不确定，激素及免疫抑制剂有可能带来严重的并发症。市面上在售的眼药水超过九成都含有防腐剂，若长期不当使用含防腐剂的眼药水，容易对眼睛造成伤害。

3、除了上述治疗视疲劳和干眼症的方法外，还有一些外用的眼贴产品。但由于眼贴产品大多是采用中药提取物加以表面透皮剂生产而成，该产品贴敷时间一般在15-20分钟，贴敷时有较好的凉感，使眼睛凉爽湿润，但是拿掉后，眼睛很快就回到干眼状态，不能够持久的保持眼睛水润冰爽；同时由于透皮剂多为水不溶物，需要使用乙醇、乙醚等有机化合物溶解，加大了该产品对皮肤的刺激性及过敏率，长期使用可导致脂膜对皮肤的保护作用丧失，会出现皮肤干燥、脱皮；同时也会引起刺激性皮炎，导致皮肤红斑、丘疹、瘙痒等。

技术实现思路

1、本发明的目的是解决现有技术中同类产品存在的作用效果慢、作用时间短以及停用后，有效成分持续发挥以及产品刺激性大的问题，设计了用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物及眼贴，本产品通过对天然冰片、薄荷脑、乳酸薄荷酯采用不同方式的结合和驻留工艺来提高整体产品的作用效果及作用延续时长，同时该工艺不使用酒精，大大降低了产品对皮肤的刺激性及致敏性。

2、为了实现以上目的，本发明采用了以下技术方案：

3、一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物，所述组合物包括天然冰片、乳酸薄荷酯，所述天然冰片、乳酸薄荷酯用倍他环糊精包合，其中以质量份数计，所述天然冰片、乳酸薄荷酯、倍他环糊精的质量份数比为：0.0005-0.002:0.001-0.03:0.005-0.02。

4、一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物，所述组合物包括天然冰片、薄荷脑，所述天然冰片、薄荷脑混合后研磨成低共熔混合物，其中以质量份数计，所述天然冰片、薄荷脑的质量份数比为：0.0005-0.002:0.001-0.03。

5、一种制备用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物的方法，包括以下步骤：根据配方比例将倍他环糊精加入水中，搅拌至混合均匀；将待包合的天然冰片、乳酸薄荷酯混合后研磨成低共熔混合物，加入倍他环糊精溶液中，升温至40-45度，使用高速分散机(3000转/分钟)分阶段进行高速分散；每运行10分钟，停止5分钟，高速分散30分钟即得包合物；将包合后的溶液于冷藏静置，滤过，冷冻干燥，即得包合物

6、一种制备用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物的方法，包括以下步骤：根据配方比例，将天然冰片、薄荷脑混合后研磨，即得天然冰片、薄荷脑低共熔混合物。

7、一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的眼贴，包括眼贴载体，所述眼贴载体上灌注有药液、控释剂以及天然冰片-乳酸薄荷酯溶液，所述控释剂为上述的用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物；所述组合物包括天然冰片、乳酸薄荷酯，所述天然冰片、乳酸薄荷酯用倍他环糊精包合，所述天然冰片、薄荷脑低共熔混合物。为上述用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物，所述组合物包括天然冰片、薄荷脑，所述天然冰片、薄荷脑混合后研磨成低共熔混合物。

8、本发明的有益效果是：

9、采用该工艺制备的眼贴产品主要有效果迅速、有效成份均匀释放，通过15-20分钟的贴敷，产品中的有效成分转移至皮肤并驻留皮肤表面持续发挥其功效作用；同时不含酒精，刺激性小、致敏率底等特点。其通过以下途径实现：

10、一、制备工艺

11、1、采用低共熔物方法，即两种或两种以上物质混合后，其熔点低于任一纯物质熔点的混合物理论，将天然冰片与薄荷脑混合后研磨至溶解。大大减低传统乙醇溶解而导致皮肤刺激及过敏问题。

12、2、采用非包合及包合的优势联合应用，实现眼贴产品效果迅速且疗效的持续性更久的目的。利用非包合工艺迅速释放的特点，在使用眼贴的前段进行有效成分的迅速释放；同时结合包合工艺缓慢控释的特点，在使用眼贴的后段补充非包合的不足，同时有效成份持续均匀释放，对皮肤形成连续作用，以此来延续停止使用后效果的持久性。

13、a、非包合工艺特点：该工艺制备的眼贴产品，贴敷后效果迅速；但受环境及皮肤温度影响，有效成分快挥发，5分钟到达释放峰值，随后逐步减弱，大概10分钟后，有效成分挥发完毕。

14、b、包合工艺特点：包合工艺将易挥发的成分包埋至倍他环糊精，达到一定的时间、温度等条件进行释放；其大多应用于肠胃等消化系统用药，其通过口服后根据药物运行时间、消化系统菌群及温度等条件，有效成分到达病灶后得以释放。

技术特征：

1.一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物，所述组合物包括天然冰片、乳酸薄荷酯，其特征在于：所述天然冰片、乳酸薄荷酯用倍他环糊精包合，其中以质量份数计，所述天然冰片、乳酸薄荷酯、倍他环糊精的质量份数比为：0.0005-0.002:0.001-0.03:0.005-0.02。

2.一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物，所述组合物包括天然冰片、薄荷脑，其特征在于：所述天然冰片、薄荷脑混合后研磨成低共熔混合物其中以质量份数计，所述天然冰片、薄荷脑的质量份数比为：0.0005-0.002:0.001-0.03。

3.一种制备如权利要求1所述的用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物的方法，其特征在于：包括以下步骤：根据配方比例将倍他环糊精加入水中，搅拌至混合均匀；将待包合的天然冰片、乳酸薄荷酯混合后研磨成低共熔混合物，加入倍他环糊精溶液中，升温至40-45度，使用高速分散机以3000转/分钟的速度，分阶段进行高速分散；每运行10分钟，停止5分钟，高速分散30分钟即得包合物；将包合后的溶液于冷藏静置，滤过，冷冻干燥，即得包合物。

4.一种制备如权利要求2所述的用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物的方法，其特征在于：包括以下步骤：根据配方比例，将天然冰片、薄荷脑混合后研磨，即得天然冰片、薄荷脑低共熔混合物。

5.一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的眼贴，其特征在于：包括眼贴载体，所述眼贴载体上灌注有药液、控释剂以及天然冰片与薄荷脑低共熔混合物，所述控释剂为如权利要求1所述的用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物，所述天然冰片与薄荷脑低共熔混合物为如权利要求2所述的用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物。

技术总结
本发明公开了一种用于预防和治疗视疲劳及干眼症的组合物、眼贴及其制备方法，涉及眼贴产品技术领域，其中所述组合物包括天然冰片、乳酸薄荷酯，所述天然冰片、乳酸薄荷酯用倍他环糊精包合或者所述天然冰片、薄荷脑混合后研磨成低共熔混合物；本产品通过对天然冰片、薄荷脑、乳酸薄荷酯采用不同方式的结合和驻留工艺来提高整体产品的作用效果及作用延续时长，同时该工艺不使用酒精，大大降低了产品对皮肤的刺激性及致敏性。

技术研发人员：米宴楷
受保护的技术使用者：河南康林实业有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15