一种氟康唑片、制备方法及用途与流程

本发明属于药物制剂，具体涉及一种氟康唑片、制备方法及用途。

背景技术：

1、阴道炎是妇科常见疾病，可由各种病原体感染引起，也与外部刺激、激素水平等有关。主要表现为阴道分泌物异常、阴道瘙痒或灼热感，可伴有尿频、尿痛及性交痛等症状。此疾病存在反复发作现象，若不及时诊治，严重影响女性生育、生活和健康。临床上常见阴道炎的类型有滴虫性阴道炎、外阴阴道假丝酵母菌病、细菌性阴道病、萎缩性阴道炎、婴幼儿外阴阴道炎等。

2、氟康唑是属于三唑类抗真菌药物，由辉瑞公司开发，1988年首先在丹麦、法国、爱尔兰和英国上市，1990年经fda批准在美国上市，为广谱抗真菌药，可以治疗急性或复发性霉菌性阴道炎。目前市售的制剂剂型有片剂、胶囊、粉针剂和注射液。

3、公开号为cn103751132a的中国专利公开了一种氟康唑分散片及其制备方法，将氟康唑高度分散于微晶纤维素、高岭土中之一种的分散剂中，有效掩盖氟康唑苦味，具有可靠的释放行为。理论上，相比于片剂，分散片应该具有崩解、溶出迅速的有点，但是该氟康唑分散片的崩解时限为3min，崩解时限长，45分钟时溶出达到93％，溶出缓慢。

4、公开号为cn108578377a的中国专利公开了一种氟康唑片及其制备方法，包括以下重量份的原料：氟康唑40-50份、填充剂(海藻酸钠、微晶纤维素和无水磷酸氢钙)15-40份、崩解剂交联羧甲基纤维素钠2-15份、粘合剂聚维酮k30 5-10份、润滑剂硬脂酸镁0.2-2份，缩短了崩解时限，提高了溶出度，但是其在加速试验中有关物质总杂达到0.44％，脆碎度也相对较高。

5、不同的现有技术中存在氟康唑片溶出缓慢、崩解时限长、脆碎度高、杂质含量高等问题，因此，亟需一个技术方案将上述问题全部解决，提供一种高质量的氟康唑片。

技术实现思路

1、克服现有技术的不足，本发明提供了一种溶出迅速、崩解快速、脆碎度低、杂质含量低的氟康唑片，通过优选辅料，尤其是枸橼酸盐的加入，解决了氟康唑片溶出缓慢、崩解时限长、脆碎度高、杂质含量高等问题。

2、具体而言，本发明的技术方案如下：

3、本发明提供了一种氟康唑片，所述氟康唑片包括：氟康唑、枸橼酸盐、微晶纤维素、甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、微粉硅胶。

4、在多个实施例中，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

5、

6、在其中一个实施例中，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

7、

8、在其中一个实施例中，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

9、

10、在其中一个实施例中，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

11、

12、进一步的，所述枸橼酸盐为枸橼酸钠或/和枸橼酸钾，即所述枸橼酸盐为枸橼酸钠、所述枸橼酸盐为枸橼酸钾、所述枸橼酸盐为枸橼酸钠和枸橼酸钾的混合物。

13、需要说明的是，本发明枸橼酸盐为枸橼酸钠和枸橼酸钾混合物的实施例也均做出了上述重量份范围内的实验，即，枸橼酸钠和枸橼酸钾的混合物的重量份为0.1份、0.2份、0.25份、0.3份、0.4份、0.5份配方的氟康唑片(枸橼酸钠和枸橼酸钾的混合物中枸橼酸钠和枸橼酸钾的比例可以为任意比例)，其技术效果与说明书其他实施例效果相同或相似，在此未一一列举。

14、进一步的，所述氟康唑片还可用薄膜包衣预混剂进行包衣，在多个实施例中，所述包衣增重为1.5％～4.0％，在其中一个实施例中，所述包衣增重为2.5％。

15、进一步的，所述氟康唑片采用直接压片法制备，该方法避开制粒过程，工序减少，可省时节能，并且避免了温度和水分两个不利于药物的因素。

16、本发明的第二个目的在于提供一种上述氟康唑片在制备治疗抗真菌药物中的用途。

17、与现有技术相比，本发明的有益效果在于：

18、本发明优选辅料和比例，尤其是加入了枸橼酸盐与氟康唑共混，首先起到了协同崩解剂的作用，促进了氟康唑片的快速崩解，缩短崩解时限；其次，解决了氟康唑片有关物质含量较高的问题，加速试验中本发明氟康唑片的总杂质含量较低且基本不增长，稳定性高。

技术特征：

1.一种氟康唑片，其特征在于，所述氟康唑片包括：氟康唑、枸橼酸盐、微晶纤维素、甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、微粉硅胶。

2.根据权利要求1所述的氟康唑片，其特征在于，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

3.根据权利要求2所述的氟康唑片，其特征在于，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

4.根据权利要求2所述的氟康唑片，其特征在于，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

5.根据权利要求2所述的氟康唑片，其特征在于，所述氟康唑片中各组分以重量比计算为：

6.根据权利要求1所述的氟康唑片，其特征在于，所述枸橼酸盐为枸橼酸钠或/和枸橼酸钾。

7.根据权利要求1所述的氟康唑片，其特征在于，所述氟康唑片还可用薄膜包衣预混剂进行包衣。

8.根据权利要求7所述的氟康唑片，其特征在于，所述包衣增重为1.5％～4.0％，优选的，所述包衣增重为2.5％。

9.根据权利要求1所述的氟康唑片，其特征在于，所述氟康唑片采用直接压片法制备。

10.权利要求1所述氟康唑片在制备治疗抗真菌药物中的用途。

技术总结
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种氟康唑片、制备方法及用途。本发明氟康唑片包括：氟康唑、枸橼酸盐、微晶纤维素、甲基纤维素、低取代羟丙纤维素、微粉硅胶。通过优选辅料和比例，尤其是加入了枸橼酸盐与氟康唑共混，首先起到了协同崩解剂的作用，促进了氟康唑片的快速崩解，缩短了崩解时限；其次，解决了氟康唑片有关物质含量较高的问题，加速试验中本发明氟康唑片的总杂质含量较低且基本保持不变，稳定性高。

技术研发人员：于小辉,李玉娇
受保护的技术使用者：淄博市中心医院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/13