抗痤疮组合物、抗痤疮微针及其制备方法与流程

本发明涉及制剂，特别是涉及一种抗痤疮组合物、抗痤疮微针及其制备方法。

背景技术：

1、痤疮，又常被称为粉刺，是一种好发于青春期并主要累及面部的毛囊皮脂腺单位慢性炎症性皮肤病。痤疮的发病机制仍未完全阐明，遗传背景下激素诱导的皮脂腺过渡分泌脂质、毛囊皮脂腺导管角化异常、痤疮丙酸杆菌及表皮葡萄球菌等毛囊微生物增殖异常、炎症及免疫反应等都与之相关。痤疮多发于青春期，但非青春期也有发病可能，常出现在面部、背部、胸部等富含皮脂腺的部位，临床上依据皮损性质将痤疮以“三度四级”进行分类，即：轻度(ⅰ级)：仅有粉刺，表现为开口粉刺(黑头)、闭口粉刺(白头)；中度(ⅱ级)：有炎性丘疹；中度(ⅲ级)：出现脓疱；重度(ⅳ级)：有结节、囊肿。炎症丘疹、脓疱、脓肿治愈后可能会造成严重的色素沉着甚至瘢痕。

2、目前，抗痤疮类产品多采用皮傲宁，而皮傲宁是一种无差别杀菌剂，会无差别攻击皮肤上有益菌，对皮肤微生态造成了严重影响。

技术实现思路

1、基于此，有必要提供一种能够针对性地攻击引起痤疮的有害菌的抗痤疮组合物、抗痤疮微针及其制备方法。

2、本发明的第一方面提供了一种抗痤疮组合物，包括复合肽和复合酸；所述复合肽包括六肽、四肽、棕榈酰三肽和寡肽；所述复合酸包括两种或者两种以上的缓释有机酸。

3、在一些实施例中，所述六肽、所述四肽、所述棕榈酰三肽和所述寡肽的质量比为(2-80):1:(0.5-2):(1-200)。

4、在一些实施例中，所述六肽为六肽-5、所述四肽为四肽-4、所述棕榈酰三肽为棕榈酰三肽-8和所述寡肽为寡肽-1。

5、在一些实施例中，所述缓释有机酸是由有机酸经过多糖聚合物包覆改性而成。

6、在一些实施例中，所述复合酸包括缓释壬二酸和缓释水杨酸；

7、所述复合酸具有下述(1)-(3)项特征中的至少一项：

8、(1)所述缓释壬二酸为壬二酸经过环糊精包覆改性而成；

9、(2)所述缓释水杨酸为水杨酸经过阿拉伯树胶、环糊精和淀粉中的一种或多种包覆改性而成；

10、(3)所述缓释壬二酸和所述缓释水杨酸的质量比为(5.5-54):1。

11、在一些实施例中，所述复合肽和所述复合酸的质量比为(0.0001-0.5):(1-5.5)。

12、本发明的第二方面提供了一种抗痤疮微针，包括本发明的第一方面的抗痤疮组合物。

13、在一些实施例中，还包括表面活性剂；

14、所述表面活性剂具有下述(1)-(3)项特征中的至少一项：

15、(1)所述表面活性剂和所述棕榈酰三肽的质量比为(70-100):1；

16、(2)所述表面活性剂和所述复合酸的质量比为(0.003-0.5):(1-5.5)；

17、(3)所述表面活性剂包括脂肪醇葡糖苷类表面活性剂。在一些实施例中，还包括基质材料，所述基质材料包括透明质酸或其钠盐；

18、所述基质材料和所述复合酸的质量比为(1-20):(1-5.5)。

19、在一些实施例中，所述透明质酸选自分子量小于10kda的酶切寡聚透明质酸、分子量为10kda-80kda的低分子透明质酸以及分子量为200kda-600kda的中分子透明质酸中的一种或多种。

20、在一些实施例中，分子量小于10kda的酶切寡聚透明质酸钠的质量与分子量为10kda-80kda的低分子透明质酸钠和分子量为200kda-600kda的中分子透明质酸钠的总质量的比例为1:(2-20)。

21、在一些实施方式中，还包括附加成分、助溶剂和溶剂；

22、所述附加成分和所述复合酸的质量比为(0.0001-10):(1-5.5)；

23、所述助溶剂和所述复合酸的质量比为(0.1-5):(1-5.5)。

24、在一些实施例中，以重量份数计，所述抗痤疮微针包括：

25、0.0001-0.5份复合肽、1-5.5份复合酸、0.003-0.5份表面活性剂、1-20份基质材料、0.1-5份助溶剂以及0.0001-10份附加成分。

26、在一些实施例中，所述抗痤疮微针的水活度≤0.6。

27、本发明的第三方面提供了一种本发明第二方面的抗痤疮微针的制备方法，包括如下步骤：

28、制备包含所述复合肽和所述复合酸的微针配置液；

29、将所述微针配置液置于微针模具中，真空条件下进行刮抚以使所述微针配置液注入所述微针模具的针孔中，制备所述抗痤疮微针。

30、上述提供的抗痤疮组合物、抗痤疮微针及其制备方法，其中的抗痤疮组合物包括复合酸及复合肽，所述复合肽包含六肽、四肽、棕榈酰三肽和寡肽，复合肽和复合酸配合使用，可从抑菌、控油、抗炎多个途径协同治疗痤疮。此外，采用的复合肽与人体蛋白质同源，亲肤温和，提高了使用安全性。

31、包括上述抗痤疮组合物制备的抗痤疮微针，温和无刺激，可从多个抗痤疮靶点以及从抑菌、控油、抗炎多个途径系统解决痤疮；并且该抗痤疮微针刺入皮肤表皮后，与表皮层中的水分子快速水合，将活性物深层释放，让其快速作用于抗痤疮靶点，不仅能避免了挑破形成创口而引起的皮损感染，也能够更好促进活性作用的发挥。

技术特征：

1.一种抗痤疮组合物，其特征在于，包括复合肽和复合酸；所述复合肽包括六肽、四肽、棕榈酰三肽和寡肽；所述复合酸包括两种或者两种以上的缓释有机酸。

2.如权利要求1所述的抗痤疮组合物，其特征在于，所述六肽、所述四肽、所述棕榈酰三肽和所述寡肽的质量比为(2-80):1:(0.5-2):(1-200)。

3.如权利要求1所述的抗痤疮组合物，其特征在于，所述六肽为六肽-5、所述四肽为四肽-4、所述棕榈酰三肽为棕榈酰三肽-8和所述寡肽为寡肽-1。

4.如权利要求1所述的抗痤疮组合物，其特征在于，所述缓释有机酸是由有机酸经过多糖聚合物包覆改性而成。

5.如权利要求1所述的抗痤疮组合物，其特征在于，所述复合酸包括缓释壬二酸和缓释水杨酸；所述复合酸具有下述(1)-(3)项特征中的至少一项：

6.如权利要求1至3任一项所述的抗痤疮组合物，其特征在于，所述复合肽和所述复合酸的质量比为(0.0001-0.5):(1-5.5)。

7.一种抗痤疮微针，其特征在于，包括如权利要求1至6任一项所述的抗痤疮组合物。

8.如权利要求7所述的抗痤疮微针，其特征在于，还包括表面活性剂；

9.如权利要求7所述的抗痤疮微针，其特征在于，还包括基质材料，所述基质材料包括透明质酸或其钠盐；所述基质材料和所述复合酸的质量比为(1-20):(1-5.5)。

10.如权利要求9所述的抗痤疮微针，其特征在于，所述透明质酸选自分子量小于10kda的酶切寡聚透明质酸、分子量为10kda-80kda的低分子透明质酸以及分子量为200kda-600kda的中分子透明质酸中的一种或多种。

11.如权利要求10所述的抗痤疮微针，其特征在于，分子量小于10kda的酶切寡聚透明质酸钠的质量与分子量为10kda-80kda的低分子透明质酸钠和分子量为200kda-600kda的中分子透明质酸钠的总质量的比例为1:(2-20)。

12.如权利要求7所述的抗痤疮微针，其特征在于，还包括附加成分、助溶剂和溶剂；

13.如权利要求7至12任一项所述的抗痤疮微针，其特征在于，以重量份数计，所述抗痤疮微针包括：

14.如权利要求7至12任一项所述的抗痤疮微针，其特征在于，所述抗痤疮微针的水活度≤0.6。

15.一种如权利要求7至14任一项所述的抗痤疮微针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

技术总结
本发明提供了一种抗痤疮组合物、抗痤疮微针及其制备方法、应用，其中的抗痤疮组合物包括复合肽和复合酸，复合肽包括六肽、四肽、棕榈酰三肽和寡肽；复合酸包括两种或两种以上的缓释有机酸；通过复合肽和酸配合使用，可从抑菌、控油、抗炎多个途径协同治疗痤疮，不会无差别攻击皮肤有益菌，可减少或避免对皮肤微生态造成影响。此外，采用的复合肽与人体蛋白质同源，亲肤温和，提高了使用安全性。

技术研发人员：蒙宇
受保护的技术使用者：苏州悦肤达医疗科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14