一种二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用

本发明属于医药，具体地说，涉及一种二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用。

背景技术：

1、近几年来随着各种手术以及嵌入式器械的飞速发展真菌感染率急剧上升，致病性真菌种类日益增多，但白念珠菌是免疫缺陷患者真菌感染最常见的致病性真菌，系统性白念珠菌感染死亡率高达38％，是引起癌症患者和艾滋病患者死亡的主要原因。氟康唑凭借自身的优点，是临床上抗真菌感染的首选药物。但是唑类药物的长期广泛使用，白念珠菌的耐药性日益显现。目前临床上迫切需要研发新的抗真菌药物或者改善原有药物的作用机制(联合用药、改变结构等)。真菌作为真核生物，与哺乳动物细胞多有相似，易对人体产生毒副作用，这也使得研发新药更加困难，也使抗真菌药物的研究进展缓慢，对已知或潜在的具有抗真菌效果的化合物进行筛选，进一步缩小高效抗真菌化合物的范围，可为后续的抗真菌研究者提供思路。二酮化合物1-3号是已知化合物，但它们在抗真菌活性领域未见相关文献报道。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供一种二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用。

2、为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

3、本发明的第一方面提供了一种二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用。

4、所述二酮化合物的结构选自以下结构的一种：

5、

6、所述真菌选自白念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌、新生隐球菌。

7、所述真菌选自白念珠菌sc5314、氟康唑耐药白念珠菌936、31、103、911、529、538、新生隐球菌h99、30609、光滑念珠菌537、热带念珠菌293、近平滑念珠菌22019、克柔念珠菌463。

8、所述抗真菌的药物是指二酮化合物作为唯一活性成分。

9、所述药物的剂型为注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、微囊制剂、微球制剂。

10、所述药物的给药方式为口服、注射。

11、由于采用上述技术方案，本发明具有以下优点和有益效果：

12、本发明研究发现二酮化合物1～3具有显著的体外抗真菌活性，可以作为抗真菌的药物使用，所述化合物3可采用抗真菌药物实验常规的方法，将化合物3作为活性成分，不仅对标准菌株白念珠菌sc5314敏感，对临床分离的氟康唑耐药白念珠菌936、31、103等七株敏感，而且对光滑念珠菌537、热带念珠菌293、近平滑念珠菌22019、克柔念珠菌463以及新生隐球菌h99、30609，最低抑菌浓度可降到2μg/ml。本发明发现化合物3的体外抗真菌活性，而且为抗真菌耐药性临床治疗提供了新的手段。

技术特征：

1.一种二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用，其特征在于，所述二酮化合物的结构选自以下结构的一种：

2.根据权利要求1所述的二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用，其特征在于，所述真菌选自白念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌、新生隐球菌。

3.根据权利要求2所述的二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用，其特征在于，所述真菌选自白念珠菌sc5314、氟康唑耐药白念珠菌936、31、103、911、529、538、新生隐球菌h99、30609、光滑念珠菌537、热带念珠菌293、近平滑念珠菌22019、克柔念珠菌463。

4.根据权利要求1所述的二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用，其特征在于，所述抗真菌的药物是指二酮化合物作为唯一活性成分。

5.根据权利要求1所述的二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用，其特征在于，所述药物的剂型为注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、微囊制剂、微球制剂。

6.根据权利要求1所述的二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用，其特征在于，所述药物的给药方式为口服、注射。

技术总结
本发明公开了一种二酮化合物在制备抗真菌的药物中的应用，所述二酮化合物的结构选自以下结构的一种：本发明研究发现二酮化合物1～3具有显著的体外抗真菌活性，可以作为抗真菌的药物使用。

技术研发人员：邱丽娟,巢雯,孙筱,卢占英,樊娟,吕权真,任安经
受保护的技术使用者：中国人民解放军海军军医大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15