连苏制剂及其制备方法和应用与流程

本发明涉及一种连苏制剂的制备方法，尤其涉及一种连苏制剂及其制备方法和应用。

背景技术：

1、连苏胶囊是由黄连、紫苏叶制成，具有清热燥湿、行气和胃的功效，用于湿热中阻，见胃痛脘胀、呕恶纳呆，口苦粘腻，舌红苔黄腻、脉滑数者。

2、在连苏胶囊制备过程中，紫苏叶中的挥发油需要提取后，在制粒完成后喷入，但由于挥发油自身易挥发的特性，在后续贮存过程中易发生挥发，导致药效降低。同时在分离获得挥发油过程中，由于挥发油会出现粘壁等问题，也会导致挥发油有所损失，从而影响成品药中挥发油含量，进而影响成品药的疗效。

技术实现思路

1、针对上述问题，本发明提供一种连苏制剂及其制备方法和应用。

2、为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

3、一种连苏制剂，其特征在于，以重量份数计，制成所述连苏制剂的原料包括：黄连15～900份、紫苏叶100～800份、β-环糊精4～40份、乳化剂0.1～1份和粘合剂0.4～5份。

4、进一步的，所述乳化剂是由重量比为1：0.2～0.3的泊洛沙姆407和聚山梨酯80制成的混合物。

5、一种上述连苏制剂的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

6、s1、提取

7、黄连粉的制备：取部分黄连粉碎后，得黄连粉；

8、黄连提取液的制备：取其余的黄连用乙醇水溶液回流提取，所得提取液回收乙醇至无醇味，得黄连提取液；

9、紫苏叶挥发油与水的混合液的制备：取紫苏叶经水蒸气蒸馏法提取挥发油，得紫苏叶挥发油与水的混合液和紫苏叶药渣；

10、紫苏叶提取液的制备：紫苏叶药渣加水煎煮提取，滤过，得紫苏叶提取液；

11、干膏粉的制备：黄连提取液和紫苏提取液合并，浓缩至干，粉碎，得干膏粉；

12、紫苏叶挥发油粉的制备：紫苏叶挥发油与水的混合液中直接加入乳化剂，搅拌进行第一次部分乳化后，再加入β-环糊精和粘合剂，超声进行第一次边破乳边包合，然后再次搅拌进行第二次部分乳化，再次超声进行第二次边破乳边包合，如此重复进行多次部分乳化和多次边破乳边包合，最后再经喷雾干燥，得紫苏叶挥发油粉；

13、s2、制剂

14、连苏制剂的制备：黄连粉、干膏粉和紫苏叶挥发油粉混匀，即得所述连苏制剂。

15、进一步的，所述连苏制剂经制粒制得连苏颗粒；

16、或者，所述连苏制剂与适量辅料配合按药学有关制法制成片剂、胶囊剂等药学上可接受的其它剂型。

17、进一步的，所述连苏颗粒与适量辅料配合按药学有关制法制成片剂、胶囊剂等药学上可接受的其它剂型。

18、进一步的，步骤s1中，多次所述超声的频率均为25～28khz、时间均为1～2h、温度均为30～35℃；多次所述搅拌的转速均为250～350r/min、时间均为10～15min。

19、进一步的，步骤s1中，黄连提取液的制备过程中，所述乙醇水溶液的浓度为40～80wt％，所述乙醇水溶液的用量与其余的黄连重量的之间的比例关系为7～10ml：1g；

20、紫苏叶提取液的制备过程中，所述水的用量是紫苏叶重量的5～8倍。

21、进一步的，步骤s1中，黄连粉的制备过程中，所述黄连粉的细度为80～120目；

22、干膏粉的制备过程中，所述干膏粉的细度为80～120目。

23、一种上述连苏制剂在制备治疗功能性消化不良的药物中的应用。

24、一种上述连苏制剂在制备保护胃黏膜的药物中的应用。

25、本发明的连苏制剂及其制备方法和应用的有益效果为：

26、本发明通过选用特定的辅料，将紫苏叶中提取的紫苏叶挥发油直接进行包合，能够提高紫苏叶挥发油的稳定性，利用其制备的连苏制剂稳定性好，能够有效防止连苏制剂在贮存过程中发生挥发油挥发现象，保障了制备的连苏制剂的药品品质；

27、由于不同的油品品类、乳化剂种类、搅拌速度等均对乳化效果有影响，本发明通过选用特定的复配乳化剂，通过改变乳化剂的hlb值，使得提取的紫苏叶挥发油能够直接在紫苏叶挥发油与水的混合液中发生部分乳化，再经过特定频率的超声进行边破乳边包合，在边破乳边包合过程中，乳化分散在水中的紫苏叶挥发油分子在与乳化剂分离(破乳)后，由于分散在水中的紫苏叶挥发油分子与水分相需要相互之间聚合形成油滴，而本发明的制备过程中破乳后分散在水中的紫苏叶挥发油分子能够直接与水中的β-环糊精接触并被包合，制成紫苏叶挥发油包合物，而非形成紫苏叶挥发油油滴；

28、利用本发明的制备方法，能够有效包合紫苏叶挥发油；制成的紫苏叶挥发油粉(即紫苏叶挥发油包合物)能够提高紫苏叶挥发油的稳定，防止紫苏叶挥发油在贮存过程中逸散，从而提高利用其制备的紫苏制剂的稳定性和药品品质；

29、同时本发明通过多次部分乳化、多次边破乳边包合，几乎可以将紫苏叶挥发油全部包合起来，有效提高了紫苏叶挥发油的利用率；

30、另外，本发明通过制剂采用紫苏叶挥发油与水的混合液进行包合，无需进行紫苏叶挥发油的分离，能够有效避免紫苏叶挥发油在分离过程中粘壁造成的损失。

技术特征：

1.一种连苏制剂，其特征在于，以重量份数计，制成所述连苏制剂的原料包括：黄连15~900份、紫苏叶100~800份、β-环糊精4~40份、乳化剂0.1~1份和粘合剂0.4~5份。

2.根据权利要求1所述的连苏制剂，其特征在于，所述乳化剂是由重量比为1：0.2~0.3的泊洛沙姆407和聚山梨酯80制成的混合物。

3.权利要求1或2所述的连苏制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的连苏制剂的制备方法，其特征在于，所述连苏制剂经制粒制得连苏颗粒；

5.根据权利要求4所述的连苏制剂的制备方法，其特征在于，所述连苏颗粒与适量辅料配合按药学有关制法制成片剂、胶囊剂等药学上可接受的其它剂型。

6.根据权利要求3-5中任一项所述的连苏制剂的制备方法，其特征在于，步骤s1中，多次所述超声的频率均为25~28khz、时间均为1~2h、温度均为30~35℃；多次所述搅拌的转速均为250~350r/min、时间均为10~15min。

7.根据权利要求3-5中任一项所述的连苏制剂的制备方法，其特征在于，步骤s1中，黄连提取液的制备过程中，所述乙醇水溶液的浓度为40~80wt%，所述乙醇水溶液的用量与其余的黄连重量之间的比例关系为7~10ml：1g；

8.根据权利要求3-5中任一项所述的连苏制剂的制备方法，其特征在于，

9.一种权利要求1或2所述的连苏制剂在制备治疗功能性消化不良的药物中的应用。

10.一种权利要求1或2所述的连苏制剂在制备保护胃黏膜的药物中的应用。

技术总结
本发明提供一种连苏制剂及其制备方法和应用，属于中药制剂技术领域，制成所述连苏制剂的原料包括黄连15~900重量份、紫苏叶100~800重量份、β‑环糊精4~40重量份、乳化剂0.1~1重量份和粘合剂0.4~5重量份。所述连苏制剂用于治疗功能性消化不良和保护胃黏膜。本发明通过选用特定的辅料，将紫苏叶中提取的紫苏叶挥发油直接进行包合，能够提高紫苏叶挥发油的稳定性，利用其制备的连苏制剂稳定性好，能够有效防止连苏制剂在贮存过程中发生挥发油挥发现象，保障了制备的连苏制剂的药品品质。

技术研发人员：王娇,李菲,姜国志,杨斯斯
受保护的技术使用者：神威药业集团有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14