一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用与流程

本发明涉及医药，尤其涉及一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用。

背景技术：

1、消化性溃疡、反流性食管炎是常见慢性病，发病率超过10％；而幽门螺杆菌是消化性溃疡最主要的致病因素。临床上抑酸治疗是促进溃疡愈合、提高幽门螺杆菌对抗生素敏感性的最有效手段。盐酸凯普拉生的化学名为1-(5-(2-氟-苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)-n-甲基甲胺盐酸盐，服用后抑酸效果好，且发生肝药酶抑制性代谢相互作用的可能性低，对肝肾造成的负担较小，其结构式如下：

2、

3、现阶段，盐酸凯普拉生片的制粒方法为湿法制粒，存在以下缺陷：湿法制粒要经历湿热过程，而这一工序很可能导致成品中有效成含量降低，且湿法制粒生产工艺相对繁琐，生产时间长、成本较高。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用，以提高药物稳定性，降低有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，并且提高生产效率。

2、为了实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

3、所述盐酸凯普拉生药物制剂为干法制粒制剂，所述盐酸凯普拉生药物制剂包括盐酸凯普拉生和辅料，所述辅料至少包括填充剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种，所述盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，所述辅料的质量百分比为90％～97.5％。

4、与现有技术相比，本发明提供的盐酸凯普拉生药物制剂是通过干法制粒的方式制得的，其有效成分盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，所用辅料的质量百分比为90％～97.5％。由于盐酸凯普拉生可溶于水，利用干法制粒的工艺制备盐酸凯普拉生药物制剂时，有效成分盐酸凯普拉生不会因为在湿热的制备环境中接触水分而导致稳定性降低，从而在保证有效成分盐酸凯普拉生不流失的基础上，提高了盐酸凯普拉生药物制剂的稳定性。不仅如此，盐酸凯普拉生药物制剂不会在制备过程中吸附在设备上，从而进一步降低了有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，提高了生产效率。另外，干法制粒工艺简化了制备盐酸凯普拉生药物制剂的步骤，不仅降低了生产成本，还有利于盐酸凯普拉生药物制剂的工业化大规模生产。

5、第二方面，本发明还提供一种盐酸凯普拉生药物制剂的制备方法，该方法为干法制粒工艺，包括：

6、采用辊压法将盐酸凯普拉生制成压紧物；

7、将所述压紧物过筛或研磨，得到盐酸凯普拉生颗粒；

8、将所述盐酸凯普拉生颗粒与辅料混合，得到预混物；

9、将所述预混物制成盐酸凯普拉生药物制剂。

10、第三方面，本发明还提供一种盐酸凯普拉生在制备抑酸药物中的应用。

11、与现有技术相比，本发明提供的盐酸凯普拉生的制备方法以及其在制备抑酸药物中的应用的有益效果与第一方面盐酸凯普拉生药物制剂的有益效果相同，此处不做赘述。

技术特征：

1.一种盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，所述盐酸凯普拉生药物制剂为干法制粒制剂，所述盐酸凯普拉生药物制剂包括盐酸凯普拉生和辅料，所述辅料至少包括填充剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种，所述盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，所述辅料的质量百分比为90％～97.5％。

2.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，所述盐酸凯普拉生的粒径为20μm～90μm。

3.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，所述填充剂包括甘露醇、微晶纤维素中的一种或两种。

4.根据权利要求3所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，当所述填充剂包括甘露醇时，所述甘露醇包括甘露醇100sd、甘露醇200sd和甘露醇160c中的一种或多种；

5.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，当所述辅料包括崩解剂时，所述崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种；和/或，

6.根据权利要求1所述的盐酸凯普拉生药物制剂，其特征在于，当所述辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂，所述填充剂包括：甘露醇和微晶纤维素；

7.一种权利要求1～6任一项所述的盐酸凯普拉生药物制剂的制备方法，其特征在于，所述方法为干法制粒工艺，包括：

8.根据权利要求7所述的盐酸凯普拉生药物制剂的制备方法，其特征在于，当所述辅料包括填充剂和崩解剂，所述将盐酸凯普拉生颗粒与辅料混合过筛，形成预混物，包括：将所述盐酸凯普拉生与所述填充剂和所述崩解剂混合过筛，得到预混物；

9.根据权利要求7所述的盐酸凯普拉生药物制剂的制备方法，其特征在于，所述所述盐酸凯普拉生颗粒与辅料混合，得到预混物的条件包括：压力为6～8mpa，下料速度小于15rpm，辊轮转速为0.8rpm～1.2rpm，筛网的孔径为0.8mm～2.0mm。

10.一种盐酸凯普拉生在制备抑酸药物中的应用。

技术总结
本发明公开一种盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，以提高药物稳定性，降低有效成分盐酸凯普拉生损失现象的发生几率，并且提高生产效率。盐酸凯普拉生药物制剂为干法制粒制剂，盐酸凯普拉生药物制剂包括盐酸凯普拉生和辅料，辅料至少包括填充剂、崩解剂、润滑剂中的一种或多种，盐酸凯普拉生的质量百分比为2.5％～10％，辅料的质量百分比为90％～97.5％。本发明提供的盐酸凯普拉生药物制剂及其制备方法和应用用于生产盐酸凯普拉生药物制剂。

技术研发人员：江昕昕,吕家宁,吕永超,彭俊清,王昕
受保护的技术使用者：上海复星医药产业发展有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15