一种五倍子酸注射剂及其应用

本发明属于五倍子酸应用，具体涉及一种五倍子酸注射剂及其应用。

背景技术：

1、缺血性脑卒中(脑梗死)是由于各种原因引起的脑部血液供应障碍，致使局部脑组织缺血缺氧性坏死而出现功能损害的一类脑血管疾病。它具有高发病率、高死亡率、高致残率和高复发率的特点，严重威胁我国人民的身体健康甚至生命安全，给家庭和社会带来沉重负担。缺血性脑卒中病人若在发病早期能够得到有效诊治，可以很大程度上改善患者的预后，减轻家庭和国家的经济负担。缺血性脑卒中的治疗原则是首先应尽快恢复脑血流，减轻脑损伤。临床上，针对缺血性脑卒中病因治疗的有效措施主要是通过静脉溶栓的方法和血管取栓。常用的静脉溶栓方法包括组织型纤溶酶原激活剂(tpa)溶栓和尿激酶静脉溶栓。但是，这些溶栓剂的时间窗仅为4-6h。事实上，多数病人从发病到就诊的时间已超过药物的时间窗而错失最佳治疗时机。另外，静脉溶栓和血管介入取栓的治疗措施也存在导致颅内出血，进一步加重病情的危险。因此，迫切需要寻找和研发一种能够有效地预防和治疗缺血性脑卒中，且不受时间窗限制的药物用于缺血性脑卒中的预防和治疗，将对积极有效预防缺血性脑卒中的发生，减少和降低该病的发病率及死亡率，保护神经功能，促进受损脑功能恢复，进而提高缺血性脑卒中病人康复期的生活质量具有重要意义。

2、五倍子酸(gallicacid，ga)又称没食子酸，在明代的《医学入门》和《本草纲目》中均有相关记载。ga的化学结构已明确，化学名3,4,5-三羟基苯甲酸，分子式c7h6o5。它广泛存在于掌叶大黄、山茱萸、大叶桉等植物中，除了具有抗菌、抗病毒、杀锥虫、抗肿瘤、抗氧化等多种生物学活性外，还具有焰火稳定、紫外吸收、调控动植物生长和照相显影等作用，被广泛用在生物、医药、食品、化工等领域。

3、本发明人长期从事缺血性脑卒中的研究。通过实验研究五倍子酸的作用，实验结果表明五倍子酸具有明显的改善缺血性脑卒中的症状和显著的神经保护作用，具有良好的应用前景和巨大的开发应用价值。

技术实现思路

1、本发明所要解决的技术问题就是提供一种五倍子酸注射剂及其应用，使用方法简单有效。采用的技术方案为：

2、一种五倍子酸注射剂，所述注射剂由五倍子酸和二甲基亚砜制备；

3、将五倍子酸溶于二甲基亚砜，搅拌均匀，配制成储存液以制备注射剂，其中，五倍子酸的浓度为2.0～3.0mg/ml。

4、作为进一步的优选，所述五倍子酸的浓度为2.5mg/ml。

5、上述的一种五倍子酸注射剂在预防和治疗缺血性脑卒中药物的应用。采用所述一种五倍子酸注射剂可以降低缺血性脑梗死的体积。促进脑梗死后脑神经功能的康复，为五倍子酸用于缺血性脑卒中的药物研发提供了保障。

6、作为进一步的优选，所述一种五倍子酸注射剂在应用时，五倍子酸的用量为0.1～1.0mg/kg。

7、作为更进一步的优选，所述一种五倍子酸注射剂在应用时，五倍子酸的用量为0.5mg/kg，效果最好。

8、与现有技术相比，本发明的显著效果在于：

9、1)本发明提供了一种五倍子酸注射剂，所述注射剂采用腹腔注射，可以降低小鼠缺血性脑梗死的体积，并明确了五倍子酸的用量为0.5mg/kg；

10、2)本发明中明确了五倍子酸可以改善大脑中动脉栓塞(middle cerebral arteryocclusion，mcao)病情，促进小鼠的功能康复；

11、3)五倍子酸注射剂抗脑缺血作用的发现，使其被用于开发研制新的抗缺血性脑卒中的药物成为可能；

12、4)与传统的术前或术后给药相比，本发明的研究中采用手术前、手术后1h和手术后每日给药相结合的给药方式，能够充分发挥药物的作用，而且应用方法简单。

技术特征：

1.一种五倍子酸注射剂，其特征在于，所述注射剂由五倍子酸和二甲基亚砜制备；

2.根据权利要求1所述的一种五倍子酸注射剂，其特征在于，所述五倍子酸的浓度为2.5mg/ml。

3.如权利要求1或2所述的一种五倍子酸注射剂在预防和治疗缺血性脑卒中药物的应用。

技术总结
本发明属于五倍子酸应用技术领域，具体涉及一种五倍子酸注射剂及其应用。所述注射剂由五倍子酸和二甲基亚砜制备；将五倍子酸溶于二甲基亚砜，搅拌均匀，配制成储存液以制备注射剂，其中，五倍子酸的浓度为2.0～3.0mg/mL，尤其是五倍子酸的浓度为2.5mg/mL时，在预防和治疗缺血性脑卒中药物的应用中，五倍子酸用量为0.5mg/kg，可以降低小鼠缺血性脑梗死的体积。五倍子酸注射剂抗脑缺血作用的发现，使其被用于开发研制新的抗缺血性脑卒中的药物成为可能。本发明的研究中采用手术前、手术后1h和手术后每日给药相结合的给药方式，能够充分发挥药物的作用，而且应用方法简单。

技术研发人员：刘延英
受保护的技术使用者：青岛黄海学院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16