氟苯尼考粉的制备方法与流程

本发明涉及兽药，特别是涉及氟苯尼考粉的制备方法。

背景技术：

1、氟苯尼考(florfenico1)又称氟甲砜霉素，是甲砜霉素的氟化物，属于动物专用的氯霉素类广谱抗生素，由美国schering-plough公司开发，其抗菌机制与氯霉素和甲砜霉素相似，但抗菌活性明显优于氯霉素，而且无再生障碍性贫血的副作用、不与人类形成交叉耐药性等优点，所以在临床上应用的范围广，用于治疗呼吸道感染、伤寒、肠道感染等。但是由于氟苯尼考水溶性差，使其在临床应用时，投药方式受到限制，尤其是大型集约化养殖场，每天投入大量的饲料，通过拌料给药，费时费力，因此提高氟苯尼考在水中的溶解度，不仅能实现氟苯尼考的养殖场饮水给药，同时提高氟苯尼考在动物体内的吸收及生物利用度。目前，提高氟苯尼考水溶性的方法主要可分为2大类：一是物理方法，包括加助溶剂微粉化、环糊精包合、固体分散体等；另一是化学方法，即将氟苯尼考制成前药，进入动物体后代谢为氟苯尼考发挥作用，其水溶性远大于物理方法改善的氟苯尼考水溶性，但制备成本较高。环糊精包合技术能够改善难溶性药物溶解度、提高生物利用度、增强药物稳定性、减少药物副作用，因此越来越受到人们的关注；

2、目前常用的制备包合物的方法主要为饱和水溶液法，过程中涉及到加热包合、干燥等工艺，但这些方法均需要较多的人力、物力和时间。因此，现有技术中需要无需加入溶媒、制备工艺简单、生产成本低廉的氟苯尼考粉制备方法。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供氟苯尼考粉的制备方法，采用混合粉碎法制备包合物，将氟苯尼考与β-环糊精混合粉碎，发现粉碎持续一定时间后，药物被包合在β-环糊精的空腔内，该过程中不需要加入任何溶媒，不存在有机溶媒对药物包合的竞争及残留问题，制备过程对环境无污染，工艺简单，节省人力物力，相比其他在溶液中包合的制备方法，大大节约了生产成本。

2、为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的：

3、本发明为氟苯尼考粉的制备方法，包括氟苯尼考，β-环糊精、柠檬酸、乳糖、多巴胺和无水葡萄糖，上述各组分所占的质量比为：氟苯尼考10～30w/w％，β-环糊精70.5～85.5w/w％、柠檬酸5～15w/w％、乳糖8～14w/w％、多巴胺4～8w/w％和无水葡萄糖10.5w/w％，

4、制备方法，包括如下步骤：

5、步骤一：分别取氟苯尼考、β-环糊精、无水葡萄糖、柠檬酸和乳糖进行混合15-25min，混合后得到物理混合物；

6、步骤二；对上述步骤中得到的混合物中最后加入多巴胺，混合5min后静置25-35min；

7、步骤三：将上述步骤得到的混合物进行粉碎，即得水溶性氟苯尼考粉。

8、所述水溶性氟苯尼考粉的制备环境湿度为50％rh以下。

9、所述步骤三中混合物的粉碎时长为10min～20min。

10、本发明具有以下有益效果：

11、本发明制备方法能提高10％～30％氟苯尼考制剂中氟苯尼考的水溶性，以满足集约化养殖中需要以饮水给药方式给予氟苯尼考的需求，使用方便，治疗效果良好。

12、本发明制备方法工艺简单，通过粉碎完成包合过程，相比较饱和水溶液法制备包合产物的工艺节省了大量的人力物力，提高了生产效率，降低了生产成本，同时为包合产物的制备提供新的思路。

13、本发明临床氟苯尼考的使用浓度约为50mg/l，本发明制备的水溶性氟苯尼考粉中氟苯尼考的最大溶解度为5000mg/l，相当于临床使用浓度的100倍，可以实现养殖场的饮水给药。

14、当然，实施本发明的任一产品并不一定需要同时达到以上所述的所有优点。

技术特征：

1.氟苯尼考粉的制备方法，包括氟苯尼考，β-环糊精、柠檬酸、乳糖、多巴胺和无水葡萄糖，其特征在于，上述各组分所占的质量比为：氟苯尼考10～30w/w％，β-环糊精70.5～85.5w/w％、柠檬酸5～15w/w％、乳糖8～14w/w％、多巴胺4～8w/w％和无水葡萄糖10.5w/w％，

2.根据权利要求1所述的氟苯尼考粉的制备方法，其特征在于，所述水溶性氟苯尼考粉的制备环境湿度为50％rh以下。

3.根据权利要求1所述的氟苯尼考粉的制备方法，其特征在于，所述步骤三中混合物的粉碎时长为10min～20min。

技术总结
本发明公开了氟苯尼考粉的制备方法，涉及兽药技术领域。本发明包括氟苯尼考，β‑环糊精、柠檬酸、乳糖、多巴胺和无水葡萄糖，上述各组分所占的质量比为：氟苯尼考10～30w/w％，β‑环糊精70.5～85.5w/w％、柠檬酸5～15w/w％、乳糖8～14w/w％、多巴胺4～8w/w％和无水葡萄糖10.5w/w％。本发明制备方法能提高10％～30％氟苯尼考制剂中氟苯尼考的水溶性，以满足集约化养殖中需要以饮水给药方式给予氟苯尼考的需求，使用方便，治疗效果良好。

技术研发人员：陈敏政,韩选平,韦节征,翟兰,刘建龙
受保护的技术使用者：天津市诺维动物药业有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16