一种丹酚酸B在制备治疗脱发药物中的应用

文档序号:35965608发布日期:2023-11-09 05:02阅读:74来源:国知局
一种丹酚酸B在制备治疗脱发药物中的应用

本发明涉及医药领域,具体涉及一种丹酚酸b在制备治疗脱发药物中的应用。


背景技术:

1、脱发(alopecia)是头发不正常缺失的总称,是常见的皮肤病。近年来,脱发人数逐渐增多,且呈现年轻化趋势,许多青、中年人深受脱发问题的困扰。脱发疾病中最常见的为雄激素性秃发,流行病学研究显示本病在我国男性的患病率为21.3%,女性患病率为6.0%,也即在5名中国男性中可能会有1名患有雄激素性秃发。

2、毛发活性及毛干生长受多种细胞调控,其中毛乳头是位于毛囊底部的特殊成纤维细胞团,能诱导毛发的生长。毛乳头细胞能分泌多种细胞生长因子,调节毛乳头和毛囊周围血管内皮细胞的增殖,从而诱导毛乳头血管发生;同时,生长期毛囊的状态、生长期的持续时间等也受到毛乳头细胞活性的影响。在雄激素性秃发及斑秃患者中发现,毛囊提前进入静止期,这一过程有ros参与,而毛乳头细胞的抗氧化剂或ros抑制剂可以阻止或减轻这一过程。

3、目前国内经国家药品监督管理局批准的用于治疗脱发的口服药物只有米诺地尔和非那雄胺两种。这两种药虽然广泛应用于临床,但不能完全阻断病程进展,且存在不同程度的不良反应。米诺地尔是一种血管扩张剂和钾通道打开剂,它的副作用是头皮刺激、瘙痒、干燥、结垢、发红、接触性皮炎和多毛症等。非那雄胺是一种ⅱ型5α-还原酶抑制剂,能够阻断t转变为活性更强的dht,从而减弱雄激素对毛囊的抑制作用。但非那雄胺可引起阳痿、性功能异常、肌痛、女性型乳房等不良反应。除了药物之外,脱发的治疗手段还有激光、毛发移植等,而这些治疗方法的效果均未取得突破性进展。

4、因此,本领域亟需一种治疗效果显著、副作用小的治疗脱发药物。


技术实现思路

1、为克服现有技术缺陷,本发明提供了以下技术方案:

2、本发明提供了丹酚酸b在制备治疗脱发药物中的应用;

3、进一步的,所述丹酚酸b如式ⅰ所示:

4、

5、进一步的,所述治疗脱发作用为提高毛囊活性、促进头发生长作用。

6、丹酚酸b(salvianolic acid b,sab,cas no.115939-25-8),丹酚酸b化学式c36h30o16,相对分子质量:718.62。丹酚酸b纯品为淡黄色,粉末状,有特殊气味,味微苦、涩。可溶于水、乙醇、甲醇,该小分子化合物结构中多个酚羟基,有较强的抗氧化性。

7、在现有技术中,丹酚酸b的来源主要有两种:一是丹参提取法,二是化学合成法。目前专门针对丹酚酸b的分离提取方法有很多,丹酚酸b为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成,为唇形科植物丹参的根及根茎提取而得。丹酚酸b的分离制备,主要工艺流程是提取、分离、纯化等工艺。丹酚酸b的提取方法有:传统水煎法,超声波提取法,回流提取法,超临界co2萃取等,使用的分离方法有硅胶柱层析,大孔树胶层析,高效逆流色谱法等。对于化学合成方法,以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(异香兰醛)为原料,经过claisen重排、乙酰化和氧化反应合成4-羟基-5-甲氧基苯并吡喃-2-酮,再与甲氧甲氧基异香兰醛发生aldol缩合反应,打开内酯环产生羟甲基,羟甲基氧化生成醛,在氢溴酸作用下环合生成反式2,3-二氢苯并呋喃,醛基与丙二酸缩合生成丙烯酸,即得丹酚酸b。丹酚酸b目前已经上市,多家公司都有销售,如sigma等,其制备方法亦是现有技术。



技术特征:

1.丹酚酸b在制备治疗脱发药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述丹酚酸b如式ⅰ所示:

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述治疗脱发作用为提高毛囊活性、且促进头发生长作用。


技术总结
本发明通过体内外实验证明,包括在毛发生长中重要的Wnt通路在内,丹酚酸B可通过调控多个信号通路发挥控制脱发的作用,具有巨大的临床价值和经济效益。

技术研发人员:吴文育,刘庆梅,林尽染,周迎慧,张悦,李政
受保护的技术使用者:复旦大学附属华山医院
技术研发日:
技术公布日:2024/1/16
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