一种增强药物透皮吸收的物质及治疗疼痛的双组份药剂的制作方法

本发明涉及皮肤外用药剂，具体涉及一种增强药物透皮吸收的物质及治疗疼痛的双组份药剂。

背景技术：

1、腰腿痛病是一种危害人们健康的常见病、多发病，引起的原因多是脊柱畸形、骨质疏松、腰椎间盘突出症、腰椎管狭窄等。此病尤以中老年发病率高，且病程长、发病原因复杂，严重影响了广大患者的身心健康。

2、一直以来，药理活性成分的给药方法有经皮给药、口服给药、注射给药等。而经皮施用与口服施用相比能够减少消化道中的降解，与注射相比能减少给患者带来的疼痛或负担。然而，皮肤本质上是充当屏障，防止外界异物侵入或体内水分蒸发，皮肤的渗透性比一般生物膜低。

3、现有技术中，日东电工株式会社2012年提出一种用于增强药物的透皮吸收的组合物(公告号为cnl02988991a)，其包含具有12-20个碳原子的不饱和高级醇、具有3-8个碳原子的多元醇以及具有2-9个碳原子的有机胺，该组合物对于酸性药物表现出增强其透皮吸收的效果。但是其药物活性成分经皮吸收的功效仍然不足，导致治疗效果较差；另外，其仅对于酸性药物的透皮渗透性具有增强效果，对于碱性药物或中性药物的透皮渗透性并不具有显著增效，因此使用范围受限。

技术实现思路

1、本发明针对现有技术中所存在的上述问题提供了一种增强药物透皮吸收的物质及治疗疼痛的双组份药剂，一方面所述增强药物透皮吸收的物质能够同时对酸性药物如吲哚美辛及碱性药物如佐米曲坦均具有显著增强药物渗透的效果，另一方面本发明提供的由a剂和b剂组成的双组份药剂对于骨关节炎、类风湿性关节炎、腰肌劳损、骨质增生导致的疼痛及痛经、肌肉酸痛等各种不同类型的痛症均有了良好的效果，适用性更广，治愈有效率高达100％。

2、本发明解决上述技术问题的技术方案如下：

3、一方面，本发明提供一种增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，包括

4、疏水性聚合物，具体为有机硅聚合物或具有氟化碳链的有机硅聚合物；优选表面张力为10～45mn/m、特别是10～40mn/m的疏水性聚合物；

5、亲水性聚合物，具体为多糖、纤维素衍生物、多肽、含羟基聚合物或含阳离子基团的水溶性聚合物；优选表面张力为30～80mn/m的亲水性聚合物。

6、进一步的，所述有机硅聚合物为恶唑啉改性的有机聚硅氧烷、含有聚硅氧烷大分子单体的乙烯基共聚物、具有糖残基的有机聚硅氧烷、烷基改性的有机聚硅氧烷或高聚合有机聚硅氧烷。

7、更进一步的，所述有机硅聚合物为恶唑啉改性有机聚硅氧烷。所述恶唑啉改性有机聚硅氧烷是包含有机聚硅氧烷链段(a)和衍生自恶唑啉单体的开环聚合的链段的有机聚硅氧烷。

8、进一步的，所述亲水性聚合物采用聚乙烯醇、聚乙二醇、胶原及其衍生物、支链淀粉、甲壳质及其衍生物、壳聚糖及其衍生物。

9、更进一步的，所述亲水性聚合物采用聚乙烯醇。

10、进一步的，所述疏水性聚合物与亲水性聚合物的重量比为5：95至95：5，优选15：85至85：15。

11、进一步的，所述增强药物透皮吸收的物质还包括edta-2钠、l-薄荷醇和对羟基苯甲酸甲酯。

12、进一步的，所述增强药物透皮吸收的物质还包括乙醇、琥珀酸及l-抗坏血酸磷酸酯镁。

13、另一方面，本发明还提供一种治疗疼痛的双组份药剂，其特征在于，由a剂和b剂组成，

14、所述a剂采用所述增强药物透皮吸收的物质；

15、所述b剂包括：按重量份计，10-13份苹果醋、0.6-1份卡波姆、0.3-0.6份大蒜素、0.6-1份鱼腥草、1-3份茯苓、0.5-2份生姜、0.5-1份牡丹皮、0.5-1份黄芪、0.5-1份维生素c、0.5-2份电气石、1-3份植物纤维、0.5-1份三乙醇胺、14-16份含钛的热反射粉。

16、a剂与b剂分别经皮肤交替外用。

17、进一步的，所述b剂包括：按重量份计，12份苹果醋、0.8份卡波姆、0.5份大蒜素、0.8份鱼腥草、2份茯苓、1份生姜、0.8份牡丹皮、0.8份黄芪、0.8份维生素c、1份电气石、2份植物纤维、0.8份三乙醇胺、15份热反射钛白粉。

18、进一步的，所述的植物纤维可采用苎麻、亚麻、木棉纤维、椰子纤维、竹纤维。

19、本发明的有益效果是：

20、1.本发明提供的由疏水性聚合物和亲水性聚合物组成的增强药物透皮吸收的物质，同时辅以edta-2钠、l-薄荷醇及对羟基苯甲酸甲酯等，能够有效增强药物的渗透效果，且经验证能够同时对酸性药物如吲哚美辛及碱性药物如佐米曲坦均具有显著增强药物渗透的效果，产品适用性更广。

21、2.本发明提供的由上述增强药物透皮吸收的物质作为a剂，同时配合b剂搭配使用，对于骨关节炎、类风湿性关节炎、腰肌劳损、骨质增生导致的疼痛及痛经、肌肉酸痛具有显著的有效率，尤其是对于腰肌劳损导致的疼痛及痛经、肌肉酸痛有效率达100％；同时，a剂与市售其他药物如扶他林配合使用起到了增强药效的效果，但a剂与b剂的搭配使用效果相比a剂与扶他林搭配使用的效果具有显著提升，于现有技术具有显著意义。

22、3.本发明提供的由a剂和b剂组成的双组份药剂对于骨关节炎、类风湿性关节炎、腰肌劳损、骨质增生导致的疼痛及痛经、肌肉酸痛等各种不同类型的痛症均有了良好的效果，适用性更广，解决了现有技术常规镇痛类药物仅能治疗个别类型的痛症、适用范围受限的技术问题。

技术特征：

1.一种增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，包括

2.根据权利要求1所述的增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，所述有机硅聚合物为恶唑啉改性有机聚硅氧烷、含有聚硅氧烷大分子单体的乙烯基共聚物、具有糖残基的有机聚硅氧烷、烷基改性的有机聚硅氧烷或高聚合有机聚硅氧烷。

3.根据权利要求2所述的增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，所述有机硅聚合物为恶唑啉改性有机聚硅氧烷。

4.根据权利要求1所述的增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，所述亲水性聚合物采用聚乙烯醇、聚乙二醇、胶原及其衍生物、支链淀粉、甲壳质及其衍生物、壳聚糖及其衍生物。

5.根据权利要求4所述的增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，所述亲水性聚合物采用聚乙烯醇。

6.根据权利要求1所述的增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，所述疏水性聚合物与亲水性聚合物的重量比为5:95至95:5，优选15:85至85:15。

7.根据权利要求1所述的增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，所述疏水性聚合物采用表面张力为10～45mn/m的疏水性聚合物。

8.根据权利要求1所述的增强药物透皮吸收的物质，其特征在于，还包括edta-2钠、l-薄荷醇和对羟基苯甲酸甲酯。

9.一种治疗疼痛的双组份药剂，其特征在于，由a剂和b剂组成，

10.根据权利要求9所述的治疗疼痛的双组份药剂，其特征在于，所述b剂包括：按重量份计，12份苹果醋、0.8份卡波姆、0.5份大蒜素、0.8份鱼腥草、2份茯苓、1份生姜、0.8份牡丹皮、0.8份黄芪、0.8份维生素c、1份电气石、2份植物纤维、0.8份三乙醇胺、15份热反射钛白粉。

技术总结
本发明涉及一种增强药物透皮吸收的物质及治疗疼痛的双组份药剂，属于皮肤外用药剂领域，增强药物透皮吸收的物质包括疏水性聚合物和亲水性聚合物；治疗疼痛的双组份药剂由A剂和B剂组成，A剂采用所述增强药物透皮吸收的物质，B剂包括苹果醋、大蒜素、鱼腥草、茯苓等；本发明一方面所述增强药物透皮吸收的物质能够同时对酸性药物如吲哚美辛及碱性药物如佐米曲坦均具有显著增强药物渗透的效果，另一方面本发明提供的由A剂和B剂组成的双组份药剂对于骨关节炎、类风湿性关节炎、腰肌劳损、骨质增生导致的疼痛及痛经、肌肉酸痛等各种不同类型的痛症均有了良好的效果，适用性更广。

技术研发人员：朱颜,周佳妮,孔祥强
受保护的技术使用者：山东乐智医疗科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15