本发明属于生物医药,具体涉及清明花乙酸乙酯萃取部位在制备抗炎镇痛药物中的应用。
背景技术:
1、炎症是一种由物理因素(如温度、放射性物质和机械损伤)、化学因素(如强酸、强碱及内源性毒性物质的分解产物)或生物因素(如细菌、毒素)在一定条件下刺激触发的适应性反应,具体表现为红、肿、热、痛甚至功能障碍。通常情况下,炎症可以激活机体免疫系统,抵抗多种刺激,从而保护机体免受伤害和感染。但过度、长期的炎症反应可能会导致细胞损伤或代谢紊乱,从而引发一系列疾病,包括动脉粥样硬化、糖尿病、心肌梗塞、癌症以及神经退行性疾病等。因此,对炎症的控制和治疗尤为重要,抑制炎症反应也被认为是治疗上述疾病的手段之一。
2、疼痛是炎症的主要证候之一,二者互为因果,互相影响,由此产生了抗炎镇痛药。在我国临床使用的药物中,抗炎镇痛药为仅次于抗感染药物的第二大类药物。目前临床使用的抗炎镇痛药以非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory dru gs,nsaids)为主,包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸等。该类药物的主要作用机制是抑制环氧合酶-2(cyclooxy genase-2,cox-2),从而降低前列腺素e2(prosta glandine2,pge2)的生成。由于pge2对胃黏膜等多种组织具有保护作用,因此nsaids在抑制p ge2的生成从而发挥抗炎镇痛活性的同时使得机体的其它相关组织失去了pge2的保护而出现诸多不良反应,包括可能会引发胃肠道出血、消化性溃疡、肝肾功能损害、心血管系统疾病等,这使得nsaids的安全性成为目前全球医药界的热点问题之一。因此,研究和开发新型抗炎镇痛药物引起了医药领域和社会的共同关注。
3、清明花(beaumontia grandiflora wall.)为夹竹桃科清明花属植物,主要分布于我国云南和广西以及老挝、缅甸、尼泊尔、不丹等地区。其以根和叶入药,味辛,性温,具祛风除湿、活血和止痛之功效,主治风湿痹痛、腰肌劳损、跌打损伤、骨折肿痛,是我国重要的傣药资源。目前尚未见有关其抗炎镇痛作用及其乙酸乙酯部位用于抗炎镇痛的相关报道,这在一定程度上制约了其药用开发及临床应用。
技术实现思路
1、本发明的目的在于提供清明花乙酸乙酯萃取部位在制备抗炎镇痛药物中的应用,其特征在于由以下步骤制备:
2、(1)乙醇提取:清明花枝茎10kg粉碎,在体积浓度为90%乙醇中室温提取4次,每次10l,每次2小时;合并得提取液,通过旋转蒸发仪减压除去溶剂得到总提物;
3、(2)萃取分离:将总提物加水混悬,使用石油醚萃取5次,再用乙酸乙酯萃取5次,合并乙酸乙酯萃取液,将乙酸乙酯萃取液减压浓缩得到清明花乙酸乙酯萃取部位。
4、清明花乙酸乙酯萃取部位上调血清中il-10的水平。
5、清明花乙酸乙酯萃取部位抑制血清中的il-6的水平。
6、清明花乙酸乙酯萃取部位抑制血清中的il-1β和tnf-α的水平。
7、清明花乙酸乙酯萃取部位的剂量为每日9~80g。
8、清明花乙酸乙酯萃取部位的剂量为60kg的人每日24g。
9、本发明优点:
10、本发明的优点和积极效果在于,提供了具有制备抗炎镇痛药物前途、并且无毒、安全的清明花乙酸乙酯萃取部位。开发了清明花在制备抗炎镇痛药物中的应用。清明花具有祛风除湿、活血和止痛之功效,但其抗炎镇痛活性尚未见有报道。本发明提供的清明花乙酸乙酯萃取部位具有较好的抗炎和镇痛作用,其抗炎机制可能与上调il-10水平及下调il-6、il-1β和tnf-α水平有关,且未表现出急性毒性反应。
1.清明花乙酸乙酯萃取部位在制备抗炎镇痛药物中的应用,其特征在于,由以下步骤制备:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,清明花乙酸乙酯萃取部位上调血清中il-10的水平。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,清明花乙酸乙酯萃取部位抑制血清中的il-6的水平。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,清明花乙酸乙酯萃取部位抑制血清中的il-1β和tnf-α的水平。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,清明花乙酸乙酯萃取部位的剂量为每日9~80 g。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,清明花乙酸乙酯萃取部位的剂量为60 kg的人每日24 g。