一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途与流程

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途。

背景技术：

1、麝香酮(muscone)是一种有机化合物，分子式c16h30o，分子量238.42。麝香酮为名贵中药麝香(musk)的主要活性成分，学名为3-甲基十五烷酮。麝香酮具有保护中枢神经系统、调节心血管系统、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性，但其易挥发，水溶性差，生物利用度低，限制了其作为药物的开发利用。

2、近年来，纳米载药成为研究热点，在提高药物溶解度与稳定性，改善生物利用度，增强靶向性等方面有着广泛应用。但纳米剂型的制备通常存在工艺繁琐，重复性差，成本高，载药量、包封率低等问题，产业化生产困难，此外，纳米载体的安全性也备受质疑。因此，需要寻找简便、廉价、绿色、安全的纳米剂型制备方法，制备一种性能优异的麝香酮纳米制剂，以期提高其应用。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途。

2、本发明提供了一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，它是由胆盐、卵磷脂、麝香酮为原料制备而得；所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：(9～11)：(12～15)。

3、进一步地，所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：9：15。

4、进一步地，所述胆盐为牛磺型胆盐、甘氨型胆盐或游离型胆盐；

5、优选地，所述胆盐为牛磺型胆盐。

6、进一步地，所述牛磺型胆盐为牛磺胆酸钠或牛磺脱氧胆酸钠。

7、进一步地，所述卵磷脂为磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂；

8、优选地，所述卵磷脂为磷脂酰胆碱或蛋黄卵磷脂。

9、进一步地，所述纳米胶束采用薄膜分散法制备而得。

10、本发明还提供了一种制备前述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束的方法，它包括如下步骤：

11、(1)用溶剂溶解胆盐、卵磷脂、麝香酮后混合均匀，干燥；

12、(2)复溶，超声，即得。

13、进一步地，

14、步骤(1)中，所述溶剂为甲醇、乙醇或乙腈；

15、和/或，步骤(2)中，所述复溶使用的溶剂为生理盐水、pbs缓冲液或tris-nacl缓冲液；

16、和/或，步骤(2)中，所述超声的时间为10～30min。

17、进一步地，

18、步骤(2)中，所述复溶溶剂与胆盐、卵磷脂、麝香酮总重量的体积质量比为(10～100):1。

19、本发明还提供了前述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束在制备抗炎药物中的用途；

20、优选地，所述药物为注射剂、搽剂、洗剂。

21、本发明中，胆盐(bile salt，bs)是牛磺胆酸等胆汁酸类化合物形成的钠盐或钾盐。

22、本发明选择特定胆盐与卵磷脂利用薄膜分散法制备麝香酮纳米胶束，本发明制备得到的麝香酮纳米胶束澄清透明，纳米胶束呈球形，无粘连，粒径分布均匀，包封率和载药量高，稳定性良好，并且，可显著提高麝香酮的溶解性，改善其生物利用度，对于麝香酮的临床应用提供一种良好的剂型。

23、显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

24、以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

技术特征：

1.一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：它是由胆盐、卵磷脂、麝香酮为原料制备而得；所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：(9～11)：(12～15)。

2.根据权利要求1所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：9：15。

3.根据权利要求1或2所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述胆盐为牛磺型胆盐、甘氨型胆盐或游离型胆盐；

4.根据权利要3所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述牛磺型胆盐为牛磺胆酸钠或牛磺脱氧胆酸钠。

5.根据权利要求1或2所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述卵磷脂为磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂；

6.根据权利要求1或2所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述纳米胶束采用薄膜分散法制备而得。

7.一种制备权利要求1～6任一项所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束的方法，其特征在于：它包括如下步骤：

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：

10.权利要求1～6任一项所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束在制备抗炎药物中的用途；

技术总结
本发明提供了一种胆盐‑卵磷脂‑麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途，属于药物制剂领域。本发明胆盐‑卵磷脂‑麝香酮纳米胶束是由胆盐、卵磷脂、麝香酮为原料制备而得；所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：(9～11)：(12～15)。本发明选择特定胆盐与卵磷脂利用薄膜分散法制备麝香酮纳米胶束，本发明制备得到的麝香酮纳米胶束澄清透明，纳米胶束呈球形，无粘连，粒径分布均匀，包封率和载药量高，稳定性良好，并且，可显著提高麝香酮的溶解性，改善其生物利用度，对于麝香酮的临床应用提供一种良好的剂型。

技术研发人员：王世聪,宋月林,赵晨,李文正,邓绮虹,屠鹏飞
受保护的技术使用者：漳州片仔癀药业股份有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/4/17