本发明属于医药,具体涉及sgc707在制备抗心肌纤维化药物中的应用。
背景技术:
1、心肌纤维化是多种心血管疾病发生发展的终末病理改变。由中~重度的冠状动脉粥样硬化性狭窄引起心肌纤维持续性和反复加重的心肌缺血缺氧所产生的结果,导致逐渐发展为心力衰竭的慢性缺血性心脏病。临床上治疗心肌纤维化较常用的是g蛋白偶联受体抑制剂、血管紧张素转化酶抑制剂和利尿剂,此外还可适当搭配钙通道阻滞剂和血管紧张素受体阻滞剂。这些药物联合应用可达到短期显著的治疗效果,但长期服用存在严重的毒副作用,如肾毒性、肝毒性、血糖和血脂升高,以及电解质紊乱等。因此,寻找高效低毒的药物用于心肌纤维化的治疗越来越被人们重视。
2、sgc707是一种有效的、选择性的、非竞争性的prmt3抑制剂,具有抗脂肪变性、抗肿瘤、抗凋亡、抗病毒等多种有益生物学效应,可应用于治疗非酒精性脂肪肝、血浆脂质水平、动脉粥样硬化、肝细胞癌等领域。然而,关于将sgc707用于制备抗心肌纤维化药物的相关研究还未见报道。
技术实现思路
1、鉴于此,本发明的目的是提供了sgc707在制备抗心肌纤维化药物中的应用。本发明通过实验验证了sgc707能够显著减少iso所致小鼠的心肌组织胶原沉积,以及明显缓解iso所致的α-sma、tgf-β、prmt3、p53、pai-1的mrna表达水平的升高,具有减缓心肌纤维化的功能,对治疗心肌纤维化具有重要的临床指导意义。
2、本发明目的是通过以下方式实现:
3、本发明提供sgc707在制备抗心肌纤维化药物中的应用。
4、基于上述技术方案,进一步地,所述的药物包括有效量的sgc707和药学上可接受的载体。
5、基于上述技术方案,进一步地,所述的药学上可接受的载体包括填充剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、乳化剂和无毒副作用的载药载体。
6、基于上述技术方案,进一步地,所述的药物被制备成药学上允许的剂型。
7、基于上述技术方案,进一步地,所述的剂型包括片剂、颗粒剂、口服液体制剂、滴剂、注射制剂和胶囊制剂。
8、基于上述技术方案,进一步地,所述的药物以单剂量药物形式制备。
9、基于上述技术方案,进一步地,所述的单剂量药物包含1-1000mg sgc707。
10、基于上述技术方案,进一步地,所述的药物能够减少心肌组织胶原沉积。
11、基于上述技术方案,进一步地,所述的药物能够下调心肌纤维化受试者α-sma、tgf-β、prmt3、p53、pai-1的mrna表达水平。
12、本发明相对于现有技术具有的有益效果如下:
13、本发明通过实验验证了sgc707能够显著减少iso所致小鼠的心肌组织胶原沉积,以及明显缓解iso所致的α-sma、tgf-β、prmt3、p53、pai-1的mrna表达水平的升高,具有减缓心肌纤维化的功能,对治疗心肌纤维化具有重要的临床指导意义,为探索低毒、高效的抗心肌纤维化药物的开发提供了新途径。
1.sgc707在制备抗心肌纤维化药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的药物包括有效量的sgc707和药学上可接受的载体。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述的药学上可接受的载体包括填充剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、乳化剂和无毒副作用的载药载体。
4.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其特征在于,所述的药物被制备成药学上允许的剂型。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述的剂型包括片剂、颗粒剂、口服液体制剂、滴剂、注射制剂和胶囊制剂。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述的药物以单剂量药物形式制备。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的单剂量药物包含1-1000mg sgc707。
8.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的药物能够减少心肌组织胶原沉积。
9.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的药物能够下调心肌纤维化受试者α-sma、tgf-β、prmt3、p53、pai-1的mrna表达水平。