6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸的应用

本发明涉及医药。更具体地说，本发明涉及一种6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸的应用。

背景技术：

1、雷帕霉素是目前被用于增强细胞自噬活性的标准药物，然而临床试验研究(3)sharp zd,strong r.rapamycin,the only drug that has been consistentlydemonstrated to increase mammalian longevity.an update.exp gerontol.2023jun1；176:112166.(4)zhang y,zhang j,wang s.the role of rapamycin in healthspanextension via the delay of organ aging.ageing research reviews.2021sep；70:101376.证明该药物存在严重的副作用(例如巨红细胞性贫血、肝肾功能异常、乳酸中毒等)，不合适长期、大剂量给药。因此，促进细胞自噬活性的药物迫切需要更安全的新药品种。

技术实现思路

1、本发明提供6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸的应用，其通过增强细胞自噬活性用于在制备抑制骨髓间充质干细胞衰老、抗老年性骨质疏松、防治老年性脂肪肝、防治老年性肾纤维化的药物中的应用。

2、为了实现本发明的这些目的和其它优点，提供了6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸在制备增强细胞自噬活性的药物中的应用，其结构式为式(i)：

3、

4、优选的是，所述增强细胞自噬活性药物包括应用在制备抑制骨髓间充质干细胞衰老和/或抗老年性骨质疏松和/或防治老年性脂肪肝和/或防治老年性肾纤维化的药物。

5、优选的是，所述抑制骨髓间充质干细胞衰老和/或抗老年性骨质疏松药物通过给骨髓间充质干细胞添加以增强骨髓间充质干细胞自噬活性。

6、优选的是，所述防治老年性脂肪肝和/或老年性肾纤维化药物通过肌肉注射或静脉注射以增强肝肾细胞自噬活性。

7、优选的是，所述药物含有治疗有效量的6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸和药学上可接受的载体。

8、优选的是，药学上可接受的载体包括溶剂、稀释剂、增溶剂、缓冲剂。

9、优选的是，所述药物被制成药学上允许的注射制剂。

10、优选的是，所述注射制剂为注射液或注射微乳。

11、优选的是，6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸的给药剂量为每次不低于10mg/kg，每周两次。

12、本发明至少包括以下有益效果：

13、本发明化合物的应用具有比雷帕霉素更高效的诱导细胞自噬活性的功能，并通过对比试验发现6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸这种化合物具有替代雷帕霉素和用于制备更安全的自噬诱导剂的潜力。并验证了本发明化合物具有抑制骨髓间充质干细胞衰老、抗老年性骨质疏松症、防治老年性脂肪肝、防治老年性肾纤维化的功效。

14、本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

技术特征：

1.6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸在制备增强细胞自噬活性药物中的应用，其特征在于，其结构式为式(i)：

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述增强细胞自噬活性药物包括应用在制备抑制骨髓间充质干细胞衰老和/或抗老年性骨质疏松和/或防治老年性脂肪肝和/或防治老年性肾纤维化的药物。

3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制骨髓间充质干细胞衰老和/或抗老年性骨质疏松的药物通过给骨髓间充质干细胞添加以增强骨髓间充质干细胞自噬活性。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述防治老年性脂肪肝和/或老年性肾纤维化的药物通过肌肉注射或静脉注射以增强肝肾细胞自噬活性。

5.如权利要求1-4任一项所述的应用，其特征在于，所述药物含有治疗有效量的6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸和药学上可接受的载体。

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，药学上可接受的载体包括溶剂、稀释剂、增溶剂、缓冲剂。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物被制成药学上允许的注射制剂。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述注射制剂为注射液或注射微乳。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，6-{[(3-乙基苯)氨基]羰基}-2,5-二苯基环己-3-烯-1-甲酸的给药剂量为每次不低于10mg/kg，每周两次。

技术总结
本发明公开了6‑{[(3‑乙基苯)氨基]羰基}‑2,5‑二苯基环己‑3‑烯‑1‑甲酸在制备增强细胞自噬活性的药物中的应用，其的结构式为式(I)：本发明主要探讨6‑{[(3‑乙基苯)氨基]羰基}‑2,5‑二苯基环己‑3‑烯‑1‑甲酸通过增强细胞自噬活性用于在制备抑制骨髓间充质干细胞衰老、抗老年性骨质疏松、防治老年性脂肪肝、防治老年性肾纤维化的药物中的应用。

技术研发人员：罗自维,丘大为,卫万一,凌勇威,崔浩,林宁
受保护的技术使用者：广西中医药大学
技术研发日：
技术公布日：2024/3/4