一种奥卡西平咀嚼片及其制备方法与流程

本发明属于生物医药，具体涉及一种奥卡西平咀嚼片及其制备方法。

背景技术：

1、奥卡西平是第二代抗癫痫药物，是第一代抗癫痫药物卡马西平的衍生物。该药物主要通过其药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，mhd)发挥作用。目前奥卡西平制剂主要为片剂和混悬液，由于混悬液存在携带不方便的问题片剂是目前市场主流的剂型。成人单药治疗用本品治疗，每日维持剂量范围在600～2400mg之间。单片300mg规格其片重就在420mg左右，现有的奥卡西平片剂日服用剂量较大，对于吞咽困难的患者需要更多的时间和努力把药品从口腔输送至胃里。较大尺寸的药片也可能引起服药疼痛。现有的奥卡西平片剂吞咽困难可能发生在任何年龄段，存在患者临床适应性较差的问题。

技术实现思路

1、有鉴于此，本发明提供了一种一种奥卡西平咀嚼片及其制备方法，本发明提供的奥卡西平咀嚼片便于患者服用且携带方便，提高了病人的用药顺从性。

2、为了解决上述技术问题，本发明提供了一种奥卡西平咀嚼片，包括以下质量百分含量的组分：

3、

4、优选的，所述填充剂包括甘露醇或蔗糖。

5、优选的，所述粘合剂包括羟丙甲纤维素、聚维酮或羟丙纤维素。

6、优选的，所述崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲淀粉钠。

7、优选的，所述矫味剂包括三氯蔗糖、或阿斯巴甜。

8、优选的，所述所述助流剂包括胶体二氧化硅或滑石粉；

9、所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠或硬脂酸。

10、优选的，所述奥卡西平咀嚼片还包括香精，所述香精在奥卡西平咀嚼片中的质量百分含量为0.18～0.22％。

11、本发明还提供了上述技术方案所述奥卡西平咀嚼片的制备方法，包括以下步骤：

12、将奥卡西平、填充剂、粘合剂、部分崩解剂和部分助流剂混合，得到混合物料；

13、将所述混合物料和水混合后进行湿法制粒，得到湿颗粒；

14、将所述湿颗粒干燥后和剩余崩解剂、剩余助流剂、矫味剂混合进行干整粒，取筛下物，得到干颗粒；

15、将所述干颗粒和润滑剂混合后进行压片，得到所述奥卡西平咀嚼片。

16、优选的，所述水和混合物料的质量比为15～25:100；

17、所述湿法制粒的搅拌转速为100～140rpm，剪切转速为450～550rpm；所述湿法制粒的时间为1～3min。

18、优选的，所述干整粒用筛网的孔径为1.5mm；

19、所述干颗粒的堆积密度为0.4～0.6g/ml，所述干颗粒的d60为180～230μm。

20、本发明提供了一种奥卡西平咀嚼片，包括以下质量百分含量的组分：65～85％奥卡西平，6.5～20％填充剂，1～3％粘合剂，4～7％崩解剂，1～2％矫味剂，0.5～1.5％助流剂和1～1.5％润滑剂。本发明提供的奥卡西平咀嚼片可以直接在口腔内咀嚼服用，有良好的口感，患者适应性高；并且此药物与现有的奥卡西平片有同等的药物释放行为和疗效。

技术特征：

1.一种奥卡西平咀嚼片，其特征在于，包括以下质量百分含量的组分：

2.根据权利要求1所述奥卡西平咀嚼片，其特征在于，所述填充剂包括甘露醇或蔗糖。

3.根据权利要求1所述奥卡西平咀嚼片，其特征在于，所述粘合剂包括羟丙甲纤维素、聚维酮或羟丙纤维素。

4.根据权利要求1所述奥卡西平咀嚼片，其特征在于，所述崩解剂包括交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲淀粉钠。

5.根据权利要求1所述奥卡西平咀嚼片，其特征在于，所述矫味剂包括三氯蔗糖、或阿斯巴甜。

6.根据权利要求1所述奥卡西平咀嚼片，其特征在于，所述所述助流剂包括胶体二氧化硅或滑石粉；

7.根据权利要求1所述奥卡西平咀嚼片，其特征在于，所述奥卡西平咀嚼片还包括香精，所述香精在奥卡西平咀嚼片中的质量百分含量为0.18～0.22％。

8.权利要求1～7任一项所述奥卡西平咀嚼片的制备方法，包括以下步骤：

9.根据权利要求8所述制备方法，其特征在于，所述水和混合物料的质量比为15～25:100；

10.根据权利要求8所述制备方法，其特征在于，所述干整粒用筛网的孔径为1.5mm；

技术总结
本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种奥卡西平咀嚼片及其制备方法。本发明提供的奥卡西平咀嚼片，包括以下质量百分含量的组分：65～85％奥卡西平，6.5～20％填充剂，1～3％粘合剂，4～7％崩解剂，1～2％矫味剂，0.5～1.5％助流剂和1～1.5％润滑剂。本发明提供的奥卡西平咀嚼片可以直接在口腔内咀嚼服用，有良好的口感，患者适应性高；并且此药物与现有的奥卡西平片有同等的药物释放行为和疗效。

技术研发人员：王晓钧,张永娥,高庆丰
受保护的技术使用者：杭州和康药业有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/4/8