一种利福喷丁粉针剂及其制备方法与流程

本发明涉及药物制剂，具体涉及一种利福喷丁粉针剂及其制备方法。

背景技术：

1、结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病。在人类历史上，结核病是造成人类死亡最多的疾病之一。

2、目前，结核病仍以抗结核药物治疗为主，用于难治结核病的药剂和有效方法尚不多，一些一线治疗药物难溶于水使之不能达到预期效果，临床迫切需要研制、开发高效抗结核新药新制剂。

3、利福喷丁为半合成利福霉素类第三代产品，对结核菌都具有良好的杀灭作用是治疗结核病首选一线药物之一，具有广阔的临床应用前景。但目前用于临床的只有利福喷丁胶囊单一剂型，所以人们致力于开发研制新剂型使利福喷丁的临床疗效扩大提高增强。

技术实现思路

1、本发明的目的在于公开一种利福喷丁粉针剂及其制备方法，既可静脉注射又可病灶局部给药，起效快、不经过胃肠道、生物利用度较高，在临床上比口服制剂有更广泛的用途。

2、一方面，本发明提供了一种利福喷丁粉针剂，该粉针剂由以下重量比的组分组成：利福喷丁5％-80％；表面活性剂2％-5％；碱性抗氧剂1％-5％；有机助溶剂20％-50％；注射用水30％-60％。

3、另一方面，本发明还提供了粉针剂的制备方法，该制备方法包括以下步骤：

4、(1)将利福喷丁溶解于有机助溶剂中，得到溶液1；

5、(2)将表面活性剂、碱性抗氧剂加入相当于有机助溶剂体积1倍的注射用水中，搅拌使其溶解，得到溶液2；

6、(3)将溶液1加入到溶液2中，混合均匀，使用注射用水补足至体积；

7、(4)使用0.22μm聚碳酸酯微孔滤膜除菌过滤，将冻干前溶液灌装至西林瓶中。

8、与现有技术相比，本发明的有益效果为：

9、本发明提供的利福喷丁粉针剂既可静脉注射又可病灶局部给药，起效快、不经过胃肠道、生物利用度较高，在临床上比口服制剂有更广泛的用途。

技术特征：

1.一种利福喷丁粉针剂，其特征在于，所述粉针剂由以下重量比的组分组成：利福喷丁5％-80％；表面活性剂2％-5％；碱性抗氧剂1％-5％；有机助溶剂20％-50％；注射用水30％-60％。

2.根据权利要求1所述的一种利福喷丁粉针剂，其特征在于，所述表面活性剂为吐温20-80、op8-50、司盘20-85、脂肪酸单乙醇酰胺、c6-c10酰单乙醇酰胺、脂肪酸二乙醇酰胺、c6-c10酰二乙醇酰胺、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、甲基葡萄糖苷硬脂酸酯、聚氧乙烯甲基葡萄糖苷硬脂酸酯、烷基多苷、peg400-5000，肉豆蔻酸异丙酯、合成磷酯酰单乙醇胺、合成磷酯酰二乙醇胺、磷脂酰乙醇胺中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的一种利福喷丁粉针剂，其特征在于，所述碱性抗氧剂为甲醛合次硫酸氢钠、硫代硫酸钠或亚硫酸钠。

4.根据权利要求1所述的一种利福喷丁粉针剂，其特征在于，所述有机助溶剂为丙二醇、乙醇、甘油缩甲醛、乙二胺、peg、乙醇胺中的一种或多种。

5.根据权利要求1-4任一项所述的粉针剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述冻干工艺为：冷冻干燥室-5℃下保持30-60min；60-120min内降温至-50～-40℃，保持5-8h；升华干燥：抽真空0.2mbar，120min内升温至-20～-10℃，保持10-20h；60min内升温至0-10℃，保持5-10h；解析干燥：5h内升温至20-30℃，保持5h；2.5h内升温至30-40℃，保持5h。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，采用的降温速率为0.5-1.0℃/min，升华干燥的升温速率为0.05-0.2℃/min。

技术总结
本发明提供了一种利福喷丁粉针剂，该粉针剂由以下重量比的组分组成：利福喷丁5％‑80％；表面活性剂2％‑5％；碱性抗氧剂1％‑5％；有机助溶剂20％‑50％；注射用水30％‑60％。本发明还提供了粉针剂的制备方法。本发明提供的利福喷丁粉针剂既可静脉注射又可病灶局部给药，起效快、不经过胃肠道、生物利用度较高，在临床上比口服制剂有更广泛的用途。

技术研发人员：韩小霜,张峰,黄红红,朱丽,薛丹露
受保护的技术使用者：卓和药业集团股份有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/3/27