一种用于治疗肝癌的中药单体组合物及其应用

本发明属于中医药领域，尤其涉及一种用于治疗肝癌的中药单体组合物及其应用。

背景技术：

1、原发性肝癌发病率和死亡率位居我国第四和第二，大部分患者确诊时已是中晚期，已经丧失根治性治疗的机会，而全身治疗又常因发生耐药、基础条件较差等原因无法继续使用，从而无法达到预期疗效。故寻找新的抗肿瘤药物至关重要。

2、槲皮素(quercetin，结构式如下)是一种天然黄酮类化合物，存在于柴胡、半枝莲、龙葵、肿节风等中药中，具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长和增殖和以及抑制肿瘤血管生成的作用。

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4、柚皮素(naringenin,结构式如下)是一种天然黄酮类化合物，主要存在于枳壳等中药中，同样具有抗肿瘤的作用。

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6、但现有技术中并没有槲皮素和柚皮素之间在治疗肝癌时具有协同作用的报道，也无将二者联用用于治疗肝癌的技术。

技术实现思路

1、本发明所要解决的技术问题是，克服以上背景技术中提到的不足和缺陷，提供一种用于治疗肝癌的中药单体组合物及其应用，提高肝癌细胞增殖抑制率。

2、为解决上述技术问题，本发明提出的技术方案为：

3、一种用于治疗肝癌的中药单体组合物，所述中药单体组合物的活性成分由槲皮素和柚皮素组成，槲皮素和柚皮素的摩尔比为(3.85～4.15):5。

4、作为进一步的改进，槲皮素和柚皮素的摩尔比为4:5。

5、作为进一步的改进，槲皮素的浓度为50～200μm，柚皮素的浓度为62.5～250μm。

6、作为进一步的改进，槲皮素的浓度为100～200μm，柚皮素的浓度为125～250μm。

7、本发明提供一种所述的中药单体组合物在制备治疗肝癌的药物中的应用。

8、本发明提供一种用于治疗肝癌的药物，其包含所述的中药单体组合物和药学上可接受的辅料。

9、与现有技术相比，本发明的有益效果为：

10、在本发明之前，包括申请人在内已进行大量研究，将中药材配伍用于治疗肝癌。在中药组合物的提取物中存在包括槲皮素、柚皮素在内的大量活性分子，但究竟是哪些分子起关键作用，难以得知，更不知道其中是否针对肝癌细胞存在分子间的协同抑制作用。

11、本发明在研究槲皮素和柚皮素这两种成分的抗肿瘤机制时，结合中药配伍原则，并结合化合物新药研究方法，通过将槲皮素和柚皮素分子与肝癌靶点进行分子对接、计算机模拟，然后通过大量实验探索和验证，意外发现槲皮素和柚皮素二者联合用于抗肝癌时具有协同作用。即针对特定的癌症肝癌，并在特定浓度(较低浓度)和比例下槲皮素和柚皮素具有协同作用，抑制肝癌细胞增殖。针对其它癌症表现并不突出。

12、本发明研究结果揭示的联合作用使得槲皮素和柚皮素具有以组合物形式开发成治疗肝癌的药物的应用前景。

技术特征：

1.一种用于治疗肝癌的中药单体组合物，其特征在于，所述中药单体组合物的活性成分由槲皮素和柚皮素组成，槲皮素和柚皮素的摩尔比为(3.85～4.15):5。

2.根据权利要求1所述的用于治疗肝癌的中药单体组合物，其特征在于，槲皮素和柚皮素的摩尔比为4:5。

3.根据权利要求1或2所述的用于治疗肝癌的中药单体组合物，其特征在于，其中槲皮素的浓度为50～200μm，柚皮素的浓度为62.5～250μm。

4.根据权利要求3所述的用于治疗肝癌的中药单体组合物，其特征在于，槲皮素的浓度为100～200μm，柚皮素的浓度为125～250μm。

5.根据权利要求4所述的用于治疗肝癌的中药单体组合物，其特征在于，槲皮素的浓度为200μm，柚皮素的浓度为250μm。

6.一种权利要求1～5任一项所述的中药单体组合物在制备治疗肝癌的药物中的应用。

7.一种用于治疗肝癌的药物，其特征在于，其包含权利要求1～5任一项所述的中药单体组合物和药学上可接受的辅料。

技术总结
本发明公开了一种用于治疗肝癌的中药单体组合物及其应用，所述中药单体组合物的活性成分由槲皮素和柚皮素组成，槲皮素和柚皮素的摩尔比为(3.85～4.15):5。在本发明中，槲皮素和柚皮素在较低浓度时，二者具有协同作用，可发挥较好的抑制肝癌细胞增殖的效果。

技术研发人员：李菁,蔡晓钧,王科,杨仁义
受保护的技术使用者：湖南中医药大学第一附属医院（（中医临床研究所））
技术研发日：
技术公布日：2024/5/10