本发明涉及一种外用皮质激素复方制剂的制备方法。
目前应用的外用皮质激素复方制剂的制备一般是将皮质激素溶解在一些有机溶剂如乙醇中，或者与软膏基质如凡士林等混匀，有时在制备过程中加入抗生素和抗真菌药，但由于皮肤角质层屏障，可以使该类制剂中药物的吸收受到影响，到达作用部位的药物浓度减少。
本发明的目的在于提供一种增加外用皮质激素复方制剂中有效成份透皮吸收率，从而提高该制剂的临床疗效的该制剂制备方法。
本发明是这样完成的：通过充分研磨、混匀或溶解或其它方式将透皮促进剂和去角质化剂同时加入到外用皮质激素制剂或其复方制剂中。（1）将皮质激素溶解在有机溶剂中后，再将透皮促进剂和去角质剂加入，使其溶解，制成溶液剂，也可先将皮质激素与透皮促进剂和去角质剂混匀，再用有机溶剂溶解，制成溶液剂。（2）也可以将皮质激素与透皮促进剂和去角质化剂混匀，充分研磨（过筛），再与软膏基质混匀，制成软膏剂。还可根据基质及辅料的不同制成气雾剂、乳剂、硬膏剂、凝胶剂及脂质体等。本制备方法在制备过程中对透皮促进剂和去角质剂有比较严格的要求，要求其分别按下面的比例加入。如本发明使用的透皮促进剂氮杂环-2-酮类如月桂氮酮按0.5～10%加入;2-吡咯烷酮类如N-甲基-2-吡咯烷酮按0.5～10%加入;二甲亚砜按25～50%加入;脲按5～10%加入;丙二醇按20～50%加入;油酸按2～10%加入;萜烯类如冰片按0.5～5%加入。本发明使用的去角质剂水杨酸按0.5～5%的比例加入。
本发明使用的外用皮质激素可以是醋酸氢化可的松（0.5～1%），醋酸氢化泼尼松（0.05～0.2%），醋酸地塞米松（0.05～0.2%），地塞米松特戊酸酯（0.05～0.2%），醋酸培他美松（0.05～0.2%），培他米松戊酸酯（0.05～0.2%），醋酸曲安缩松（0.025～0.1%），醋酸氟轻松（0.01～0.2%），氯氟舒松（0.025～0.1%），去氟去炎松-A（0.05%），丙酸氯氟类松（0.05～0.1%），二丙酸氯地美松（0.05%），氟氢可的松（0.1%）。
实施例1：精密称取醋酸氢化可的松10g，水杨酸30g，月桂氮酮20ml，充分研磨混匀后，再与软膏基质混匀，加至1000g，再研磨使之混匀，分装，即成。
实施例2：精密称取氟轻松0.25g，水杨酸20g，月桂氮酮30ml，丙二醇300ml，4种物质充分混匀，并相互溶解;然后加入乙醇至1000ml使之稀释成药物所需浓度即成。
实施例3：精密称取丙酸氯氟美松1g，水杨酸30g，二甲亚砜500ml，将上述物质溶解在乙醇中，待溶解后，加乙醇至1000ml即得。
实施例4：精密称取二丙酸氯地美松0.5g，水杨酸30g，冰片20g，充分研细、过筛，再与软膏基质混匀，即成。
本发明不限于上述列出的实施例。
本发明的优点在于通过在制备过程中按一定比例同时加入透皮促进剂和去角质剂，提高了现有外用皮质激素制剂中药物的透皮吸收率，从而可以提高临床疗效，降低成本，方法简单方便，易于实施。
1、一种外用皮质激素复方制剂的制备方法，其特征在于通过充分研磨、混匀或溶解或其它方式将透皮促进剂和去角质化剂同时加入到外用皮质激素制剂或其复方制剂中。
2、根据权利要求1所述外用皮质激素复方制剂的制备方法，其特征在于所使用的透皮促进剂按下列比例加入：氮杂环-2-酮类如月桂氮酮0.5～10%，2-吡咯烷酮类如N-甲基-2-吡咯烷酮0.5～10%，二甲亚砜25～50%，脲5～10%，丙二醇20～50%，油酸2～10%，萜烯类如冰片0.5～5%。
3、根据权利要求1所述外用皮质激素复方制剂的制备方法，其特征在于所使用的去角质剂水杨酸的比例为0.5～5%。
4、根据权利要求1、2、3所述外用皮质激素复方制剂的制备方法，其特征在于将透皮促进剂和去角质剂同时加入到醋酸氢化可的松或醋酸氢化泼尼松或醋酸地塞米松等其他外用皮质激素中。
5、根据权利要求1所述外用皮质激素复方制剂的制备方法，其特征在于根据加入基质或辅料的不同，可以制成溶液剂、乳剂、软膏剂（油包水软膏，水包油软膏）、气雾剂、凝胶剂、脂质体。