专利名称：高效无毒阴道避孕药的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药品。
目前避孕药品种类很多，其中阴道杀精药物还可分为如下几类①汞剂杀精药如醋酸苯汞、硝酸苯汞②非离子型表面活性剂杀精药如苯醇醚、壬苯醇醚(NP-9)、壬基苯氧聚乙氧乙醇(NP-10)、萜烯基苯氧聚乙氧乙醇(TS--88)③孕激素类如炔诺酮、甲基炔诺酮，④其它杀精药如羟基喹啉硫酸钾、普萘洛尔等。以上药品或是含汞或是含有苯的衍生物等有毒物质，用药后虽大部分能随阴道分泌物和精液排出体外，但仍有少量被局部吸收，使用者可能出现过敏反应和阴道阴茎烧灼感，孕激素类还可能引起突破性出血和月经异常。
本发明的目的在于提供一种使用方便、高效无毒无副作用的阴道避孕药。
本发明的目的可通过以下措施来实现一种高效无毒阴道避孕药，其特征在于在100ml水中含有如下组分葡萄糖酸δ-内酯10～40克表面活性剂 0.1～0.5克中和剂 2.5～20克载体 10～40克表面活性剂为蔗糖脂肪酸酯或脂肪醇硫酸钠。中和剂为碳酸钠或碳酸氢钠或磷酸氢二钠。载体为香果脂、或35～38℃半合成椰子油、或部分氢化棉子油、明胶及甘油。最好中和剂为磷酸氢二钠。载体为明胶和甘油。一种高效无毒阴道避孕药的制备方法，其特征在于①将葡萄糖酸δ-内酯用水溶解后加入中和剂，将PH值调至4.5～5.5之间，再于60～80℃的条件下加入表面活性剂混匀，②在60～80℃的条件下使载体熔融或加水溶解，③将上述两种液体在60～80℃的条件下混合并加水至100ml搅拌均匀即可得到本发明的产品。
本发明的药品主要是采用葡萄糖酸δ-内酯、表面活性剂、中和剂和载体配制而成的。其中葡萄糖酸δ-内酯(Gluconoδ-lactone)可以在对身体无任何毒副作用的前提下使精浆中的各种酶类失活，降低精浆的PH值，干扰精子表面对周围营养物的吸收利用而不能获能，使精子在数秒钟内即完全失去活动能力。该葡萄糖酸δ-内酯用量太少杀精速度慢，但用量太多溶解速度慢成本增加一般，其在100ml水中含有10～40克比较适宜。本发明配方中还有表面活性剂如蔗糖脂肪酸酯(或称Suges蔗糖酯)的S1～S16号或脂肪醇硫酸钠，它们的发泡作用可使本发明中的其它组分均匀分布于阴道内的各部位，使药物迅速与精液及阴道分泌物混合进而快速分布于精子细胞膜表面，同时也加大精子活动的阻力。该表面活性剂用量太少降低表面张力效果差，用量太多也是浪费，一般其在100ml水中含有0.1～0.5克比较适宜。本发明的配方中还有中和剂，如碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钠及红霉素碱。比较常用的是前三种，它们可调整葡萄糖酸δ-内酯的PH值，使其低于精子不能发生顶体反应的数值即6∶5，最好PH在4.5～5.5之间。当中和剂在配方中所占比例太少，则不能将其调至弱酸性，但用量太多则使之呈碱性也不妥，一般在100ml水中含有2.5～20克时即可达到上述效果。这些中和剂中最好的是磷酸氢二钠，它除能起中和作用外，还能与精液中的Ca2+反应生成不溶于水的物质，使精液中的Ca2+迅速减少，于是精子会因缺乏Ca2+的摄入不能诱发顶体反应，也就失去了与卵子结合的能力，其在100ml水中含有5～20克比较理想。本发明的配方中还有载体如可可脂、乌桕脂、香果脂、部分氢化棉子油、35～38℃半合成椰子油、明胶、甘油及聚乙二醇。它们均可增加精液及阴道分泌物的粘度，降低它们的氧分压。因为精子获能后活动能力增强，有氧代谢也增强，若精浆及阴道分泌物中溶解氧减少则抑制了精子的呼吸，限制其有效活动。同时它还能增加宫颈液的粘度，不利于精子进入子宫。在正常生理情况下宫颈液有两种成分，一种是单纤维排列的大分子胶粒，另一种是由蛋白质、无机盐和水组成的浆液。在排卵前期和排卵期女性体内雌激素占优势、大分子胶粒纤维呈平行排列浆液量多而稀薄有利于精子通过，但是在配方中利用载体增加宫颈液的粘度尽管在排卵期也使浆液变稠附着于平行排列的胶粒纤维之间补充空位，阻止精子通过。常用的载体有明胶、甘油、香果脂、35～38℃半合成椰子油和部分氢化棉子油，它们在配方中所占的比例太低杀精效果不理想，但用量太多在人体内溶解慢影响扩散及渗透、一般在100ml水中含有10～40克比较适宜。最好采用明胶与甘油混合的载体，其在100ml水中各为10～20克。
本发明药品的制备如下向容器内加入葡萄糖酸δ-内酯及水，溶解后再加入中和剂将PH值调至4.5～5.5之间，再于60～80℃的条件下加入表面活性剂混匀为A液。向另一容器内加入载体常压下加热控制其温度在60～80℃使之熔融或加水溶解为B液。将A、B两液在60～80℃的条件下混合，并加水至100ml充分搅拌均匀即可得到本发明的药品。由于药品中所含各种组分的比例不同其外观也有所不同，或呈液态、或呈固态。于是可将其制成三种方便使用的剂型a半流体将可流动的黄色半透明药品包装于可挤压的容器中，使用时按规定量注入阴道即可；b栓剂调整各组分的含量，热时注入阴道栓模具中，冷却后则成为具有一定形状和硬度的栓剂；c海绵塞用惰性亲水载体如聚氨酯软泡沫塑料吸附规定量的液态药液，使用时放入阴道即可。不论哪种剂型，本发明药品每次的用量均为4～6克。
本发明相比现有技术具有如下优点1、经药放学—体外杀精试验证明，本发明药品杀精效果100％，且比壬苯醇醚起效快，置于阴道后不必等待若干时间即刻生效。
2、本发明所用的原料基本为食品的营养成分，无任何毒副作用，经皮肤粘膜局部刺激试验无任何不良反应，所以不必担心房事后阴道内存留的问题。
3、本发明的药品有良好的润滑性和涂布性，可增加阴道的润滑，保护阴道粘膜防止性交外防。特别是对中老年人除避孕外还有良好的润滑效果，以保证性爱的真正肌肤亲的愉悦感。
4、本发明的药品成本低，仅是壬苯醇醚(NP-9)的1/3，它可减轻使用者的经济负担和国家推行计划生育的开支。
例1向容器内加入20克葡萄糖酸δ-内酯及6克水，溶解后再加入20克碳酸氢钠将PH值调至5.5。再于60～80℃的条件下加入0.5克蔗糖脂肪酸酯混匀为A液。向另一容器内加入40克香果脂，加热并控制温度在60～80℃使之熔融为B液。将A、B两液在60～80℃的条件下混合并加水至100ml充分搅拌均匀，趁热注入阴道栓模具中冷却后可得淡黄色有光泽的固体栓剂。每个栓重4～6克。
例2重复例1的操作，其中葡萄糖酸δ-内酯20克、脂肪醇硫酸钠0.1克、碳酸钠2.5克、36℃棉子油40克，得到的产品是PH为5的淡黄色有光泽的固体栓剂。
例3重复例1的操作，其中萄萄糖酸δ-内酯30克、脂肪醇硫敬钠0.1克、碳酸钠10克、椰子油10克，得到的产品是PH值为4.5的淡黄色半流体，其用带线绳的聚氨酯软泡沫塑料吸附约5ml后再用塑料薄膜封装。
例4向容器加入40克葡萄糖酸δ-内酯及8克水，溶解后再加入20克磷酸氢二钠将PH值调至5，再于60～80℃的条件下加入0.1克蔗糖脂肪酸酯混匀为A液。向另一容器加入10克水及10克明胶，在常压和搅拌条件下用水浴加热控制温度在60～80℃待明胶全部溶化后再加入10克甘油混匀即为B液。将A、B两液在60～80℃的条件下混合并加水至100ml充分搅拌均匀即可得到黄色半流体状产品，将其封装在软塑料瓶内以便使用。
例5重复例4的操作，其中葡萄糖酸δ-内酯25克、脂肪醇硫酸钠0.1克、碳酸氢钠5克、明胶10克、甘油10克，得到的淡黄色半流体产品PH值为4.5。
例6重复例4的操作，其中葡萄糖酸δ-内酯10克、脂肪醇硫酸钠0.5克、磷酸氢二钠5克、明胶20克、甘油20克，将得到的产物趁热注入阴道栓模具中，冷却后得到PH值为4.5的淡黄色有光泽的固体栓剂。
权利要求
1.一种高效无毒阴道避孕药，其特征在于在100ml水中含有如下组分葡萄糖酸δ-内酯10～4 0克表面活性剂 0.1～0.5克中和剂 2.5～20克载体 10～40克
2.根据权利要求1所述的高效无毒阴道避孕药，其特征在于表面活性剂为蔗糖脂肪酸酯或脂肪醇硫酸钠。
3.根据权利要求1所述的高效无毒阴道避孕药，其特征在于中和剂为碳酸钠或碳酸氢钠或磷酸氢二钠。
4.根据权利要求1所述的高效无毒阴道避孕药，其特征在于载体为香果脂、或35～38℃半合成椰子油、或部分氢化棉子油、明胶及甘油。
5.根据权利要求1或3所述的高效无毒阴道避孕药，其特征在于中和剂为磷酸氢二钠。
6.根据权利要求1或4所述的高效无毒阴道避孕药，其特征在于载体为明胶和甘油。
7.一种高效无毒阴道避孕药的制备方法，其特征在于①将葡萄糖酸δ-内酯用水溶解后加入中和剂，将PH值调至4.5～5.5之间，再于60～80℃的条件下加入表面活性剂混匀，②在60～80℃的条件下使载体熔融或加水溶解，③将上述两种液体在60～80℃的条件下混合并加水至100ml搅拌均匀即可得到本发明的产品。
全文摘要
一种高效无毒阴道避孕药，其在100ml水中含有如下组分葡萄糖酸δ-内酯10～40克、表面活性剂0.1～0.5克、中和剂2.5～20克、载体10～40克。该药的制备方法是将葡萄糖酸δ-内酯用水溶解后加入中和剂，将pH值调至4.5～5.5之间，再于60～80℃的条件下加入表面活性剂混匀，又在60～80℃的条件下使载体熔融或加水溶解，将上述两种液体在60～80℃的条件下混合加水至100ml混匀即得本发明产品。本发明的产品无毒无副作用，杀精效果百分之百。
文档编号A61K31/70GK1124622SQ9411267
公开日1996年6月19日 申请日期1994年12月13日 优先权日1994年12月13日
发明者周彦华, 赵炎 申请人:周彦华, 赵炎